美西麦角的作用与功效
【商品名或别名】 Deseril, Sansert, Deserrilo
【药物概述】本品为半合成的麦角碱,是一种强有力的5-HT受体拮抗剂,与麦角胺相比,仅有微弱的收缩血管和缩宫作用 。
【药动学】本品口服后可迅速被吸收,约1h可达血药峰值 。在肝内广泛首过代谢为甲基麦角新碱 。其原药和代谢物随尿排出 。
【作用与功效】
1.预防严重再发的偏头痛 。
2.在丛集性头痛期间预防头痛发作 。
3.对急性疼痛发作无效,且由于其不良反应,本品已较少被使用,仍然使用本品预防性治疗偏头痛复发,并用其阻止丛集性头痛期间的头痛发作 。
【用法与用量】
成人开始于睡前口服1mg,在2周内逐渐加量至2~6mg内,分次于进餐时服用(美国和其他一些国家,剂量以马来酸盐计,一般口服4~8mg 。由于本品易于发生严重不良反应,应在住院的情况下给药,并进行严密监护 。如给药3周仍无效,进一步治疗也不可能带来益处) 。
持续治疗一般不超过6个月,停药2~3周后再继续下一个疗程 。也有些专家认为,中间不停顿,疗程不应超过3个月 。
【药物相互作用】+本品与咖啡因合用有协同作用,可提高疗效,减少副作用 。
+硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等合用,本品的生物利用度提高 。
一舒马普坦可延长本品致血管痉挛的作用 。
一本品与普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、氧烯洛尔等合用,可导致外周缺血,其机制可能为两类药有血管收缩协同作用 。
一本品与四环素、红霉素、地红霉素、克拉霉素、红霉素磺胺异噁唑、安普那韦、地拉韦定、依法韦恩茨、茚地那韦、尼非那韦、利托那韦、沙奎那韦等合用,可引起急性麦角中毒,表现出恶心、呕吐、血管痉挛等 。其机制可能为后者使本品代谢减少,导致本品在体内蓄积 。
本品能减弱他克莫司的代谢 。
本品与多巴胺合用可导致外周血管痉挛,引起坏疽 。
一本品与西布曲明合用,可增加引起-羟色胺综合征的危险,其表现为高血压、体温降低、肌阵挛和精神状况改变 。
一本品(大剂量)与二甲麦角新碱合用,有引起动脉闭塞的报道 。
本品可逆转麻醉性镇痛药的作用 。
【禁忌证】对本品过敏者,雷诺综合征(国外资料)、闭塞性血栓性脉管炎、血栓性静脉炎(国外资料)、明显的动脉硬化(国外资料)等周围血管疾病患者,冠心病、冠脉供血不足、心绞痛、缺血性心脏病(国外资料)及严重高血压患者,消化性溃疡、营养不良者(国外资料),青光眼患者(国外资料),脑卒中患者(国外资料),甲状腺功能亢进症者,肝功能不全者肾功能不全者,孕妇,哺乳期妇女禁用
。瓣膜性心脏病、肺胶原疾病、尿路疾病和体质虚弱者禁用 。由于本品可增高胃的酸度,溃疡病患者慎用 。
【不良反应】
1.胃肠道反应有恶心、呕吐和腹痛 。
2.中枢神经系统的不良反应有头晕、嗜睡、共济失调、失眠、虚弱、烦躁不安、轻微头痛、异常欣快和幻觉 。
3.周围或局部水肿、腿痉挛、体重增加偶见皮疹、关节肌肉痛、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞减少 。
4.直立性低血压和心动过速已有报道 。
5.有些患者会发生动脉痉挛,表现为四肢感觉异常、心绞痛 。
如有此表现就应停药 。
6.下肢血管不够充盈,显示动脉痉挛或纤维化改变 。在长期使用本品中已有腹膜后纤维化发生,并伴有腹部血管和输尿管阻塞、胸膜肺的纤维化以及心脏瓣膜纤维化改变 。如发生纤维化应立即停药 。腹膜后纤维化通常会逆转,其他纤维化改变逆转就显得慢一些 。
【用药指导】
1.本品不能预防和根治偏头痛,通常宜在头痛发作时短期使用,长期应用会增加坏疽的发生率 。
2.如果出现肢端麻木或刺痛感,应停药 。
3.为防止产生依赖,每周用药不宜超过2d,更不应滥用本品 。
4.据国外资料报道,本品通常为口服给药,但也可采用舌下给药、直肠给药、口腔吸人、皮下注射或肌内注射 。
5.本品用量过大常见恶心、上腹部不适、肌无力、胸区痛过量还可引起中毒 。急性中毒表现为:精神紊乱、嗜睡、共济失调、惊厥、一侧肢体瘫痪、胃痛、腹泻、呕吐、手足灰白发冷、感觉障碍,甚至因昏迷、呼吸麻痹而死亡 。慢性中毒的症状类似痴呆,停药后可自行恢复 。
6.过量的治疗:①如患者意识清醒有咽反射,可用土根树汁催吐或洗胃;如患者意识不清,先用可固定的气管内管插管再洗胃②可使用活性炭或盐类泻药 。③监测生命体征 。④抽搐者可静脉给予苯二氮草类药(如地西泮或劳拉西泮),但应慎重⑤血压过低时,将患者置于垂头仰卧位和(或)静脉输液,必要时扩容 。出现严重低血压时可给予血管加压药 。⑥血管痉挛或缺血时,缺血的肢体应保温 。还可使用抗凝药或扩血管药 。⑦保持呼吸道通畅,经常吸痰,必要时给氧(可使用呼吸机辅助) 。
2.本品基质1mg相当于马来酸盐1.33mg
【制剂与规格】片剂:2mg
【美西麦角的作用与功效】【贮藏】密封,避光贮于室温下 。
推荐阅读
- 宝宝肚子胀的原因是什么？宝宝肚子胀的应对措施有哪些？
- 哪些方法能让婆婆喜欢上你
- 老人常做什么动作能起到长寿的作用，老人长寿做什么动作好？
- 男人选择姐弟恋的原因
- 说些讨婆婆开心的话
- 老年人保健的方法有哪些？老年人怎样保健养生？
- 每日跑步真的会长寿吗？
- 如何进行突然分娩的急救？临产突然分娩怎么办？
- 秋季祛湿汤有哪些？祛湿气还有什么其它的方法？
- 产后易肥胖的部位有哪些？产后减肥如何把握时机？