阿莫曲普坦的作用与功效
【商品名或别名】 Almograno
【药物概述】本品为选择性5-HT1B受体激动剂 。能选择性调节某些颅内血管的收缩,并可能与三叉神经血管系统发生相互作用,刺激三叉神经节后抑制硬脑膜血管中的血浆蛋白外渗本品对外周动脉几乎没有作用,致心脏动脉痉挛的效应较舒马普坦小 。
【药动学】本品口服后吸收良好,1.5~3h达血药峰值 。口服生物利用度约为70% 。食物影响本品的吸收 。本品通过细胞色素P450和A型MAO代谢为失活的代谢物,主要随尿排出 。消除t12约为3.5hc
【作用与功效】适用于急性发作的有或无先兆的中、重度偏头痛和丛集性头痛,但不用于预防 。
【用法与用量】成人,开始口服12.5mg,24h内如再现症状可重复给药,但至少间隔2h 。每日最大剂量不超过25mg
【药物相互作用】
+与吗氯贝胺合用,本品作用增强 。
西咪替丁可抑制本品的代谢 。
普萘洛尔可抑制本品的代谢,增加本品的不良反应 。
【阿莫曲普坦的作用与功效】与炔雌醇、依托孕烯、左炔诺孕酮、炔诺酮合用时本品的血药峰值浓度和曲线下面积均增加,半衰期延长 。
一本品与硫利达嗪合用,心脏毒性可能增加 。
士苯噻啶、对乙酰氨基酚、司来吉兰、甲氧氯普胺与本品无明显相互作用 。
【禁忌证】对本品过敏者,未控制的高血压患者(国外资料),周围血管疾病(包括局部缺血性肠道疾病)患者(国外资料),缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗死史、无症状心肌缺血或其他潜在的心血管疾病)患者(国外资料),脑血管疾病(如短暂性脑缺血、脑卒中)患者,偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者,症状性帕金森综合征患者,冠状动脉血管痉挛者,与心脏旁路传导有关的心律失常者 。
【不良反应】1.心血管系统有急性心肌梗死、致命性心律失常(如心动过速、室颤)、冠状动脉痉挛等,发生率较低 。少数患者可出现血压明显升高甚至高血压危象 。偶见心悸、心源性晕厥、血压下降等 。
2.神经系统可有脑出血、蛛网膜下隙出血、脑梗死以及胸、颈、喉、颌等部位的疼痛,紧缩感,压迫感,困重感等较少见眩晕、倦怠、偏头痛、头痛等 。偶见癫痫发作等
3.消化系统较少见恶心、呕吐、唾液分泌减少等 。有些患者可发生伴有腹痛和血便的周围血管缺血和结肠缺血 。偶见腹泻、胃痛 。
4.呼吸系统偶见鼻窦炎、过敏性鼻炎、上呼吸道感染症状、呼吸困难,罕见诱发哮喘等 。
5.过敏反应个别患者可发生过敏反应,可能会危及生命 。
6.其他可有面部潮红、发热或发冷;较少发生疲劳;偶见耳鸣、视觉变化、畏光、肌痛、生长激素分泌增加、出汗以及烧灼感和麻木感等 。皮下注射本品可导致注射部位疼痛 。另外,本品存在滥用的危险性 。
【制剂与规格】片剂:12.5mg
【贮藏】避热、避光,贮于30℃以下保存 。
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