那拉曲坦的作用与功效
【商品名或别名】那拉曲普坦,诺拉替坦,盐酸那拉曲坦,Ameigeo
【药物概述】本品为抗偏头痛药,是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动剂,对5-HT1A及5-HT1也有轻度激活作用本品可收缩颅脑血管,抑制周围神经元,抑制三叉神经一颈复合体二级神经元传导,从而抑制激活的三叉神经传入效应,控制偏头痛的发作 。本品不升高动脉血压,与轻微的剂量依赖性心动过缓有关 。与舒马普坦相比,本品具有更高的口服生物利用度、更长的消除半衰期 。
【药动学】本品口服后1h起效,单次口服药效可持续24h 。血药浓度达峰时间为2~3h 。成人单次口服2.5~10mg,血药浓度峰值为11~46ng/ml;12~16岁的青少年单次口服2.5mg,血药浓度峰值为8ng/ml本品生物利用度约为70%,女性(74%)稍高于男性(63%) 。总蛋白结合率为28%~31%,表观分布容积为170~200L可有效地通过血一脑脊液屏障 。
【那拉曲坦的作用与功效】本品50%在肝脏代谢 。体外试验表明,本品经细胞色素P450酶系统代谢为非活性产物 。本品50%以原型、30%以代谢物的形式经肾脏排泄 。肾脏清除率为220ml/min,总体清除率为6.6ml/(kgmin) 。成人的清除半衰期为5-6h,肝、肾功能不全时可延长至7~20h;青少年的清除半衰期与成人相似(单次口服2.5mg,清除半衰期为4.5~5.4h)
【作用与功效】用于中、重度偏头痛(有或无先兆)急性发作的治疗 。
【用法与用量】成人,口服给药,偏头痛:一次2.5mg,头痛发作时服 。
【药物相互作用】
一本品与其他选择性5-HT1受体激动剂(如舒马普坦、阿莫曲普坦、佐米曲普坦)及麦角衍生物合用,可增强缩血管作用,增加血管痉挛的危险 。
一本品与选择性5-HT再摄取抑制剂合用,可出现5-HT综合征,还可出现颅内出血、脑血管痉挛和缺血性脑卒中(CallFleming综合征)
一本品与西布曲明合用,可出现5-HT综合征(表现为精神障碍、肌阵挛、反射亢进、颤栗、震颤、腹泻和共济失调),应避免两者合用 。
±与口服避孕药(如炔雌醇、美雌醇)合用时,本品的清除率可降低32%,表观分布容积降低22%而血药浓度则略有升高,但药效不改变 。老年妇女使用激素替代治疗时不会影响本品的药代动力学 。
【禁忌证】对本品过敏者,脑血管疾病(如短暂性脑缺血发作、脑卒中)患者,缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗死史、无症状心肌缺血或其他潜在的心血管疾病)患者周围血管疾病(包括缺血性肠病)患者,未控制的高血压患者,严重肝功能不全(ChildPugh分级为C级)者,严重肾功能不全(肌酐清除率低于15mlmin)者,正使用单胺氧化酶抑制剂或停药不到2周者,24h内服用过麦角衍生物或其他5-HT受体激动剂者(以上均为国外资料),偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者禁用 。
【不良反应】1.心血管系统有急性心肌梗死、致命性心律失常(如心动过速、室颤)、冠状动脉痉挛等,发生率较低 。少数患者可出现血压明显升高甚至高血压危象 。偶见心悸、心源性晕厥、血压下降等 。
2.神经系统可有脑出血、蛛网膜下隙出血、脑梗死以及胸、颈、喉、颌等部位的疼痛,紧缩感,压迫感,困重感等较少见眩晕、倦怠、偏头痛、头痛等 。偶见癫痫发作等
3.消化系统较少见恶心、呕吐、唾液分泌减少等 。有些患者可发生伴有腹痛和血便的周围血管缺血和结肠缺血 。偶见腹泻、胃痛 。
4.呼吸系统偶见鼻窦炎、过敏性鼻炎、上呼吸道感染症状、呼吸困难,罕见诱发哮喘等 。
5.过敏反应个别患者可发生过敏反应,可能会危及生命 。
6.其他可有面部潮红、发热或发冷;较少发生疲劳;偶见耳鸣、视觉变化、畏光、肌痛、生长激素分泌增加、出汗以及烧灼感和麻木感等 。皮下注射本品可导致注射部位疼痛 。另外,本品存在滥用的危险性 。
【国外不良反应参考】
1.心血管系统①常规剂量下可见冠状动脉径缩小约10%~20% 。②罕见心悸、血压升高、快速性心律失常及心电图异常 。
2.中枢神经系统①可出现头晕、困倦、嗜睡、疲乏等 。②用药期间可出现偏头痛发作次数增加及药物所致的头痛,可能呈剂量依赖性,每周剂量低至7.5mg时仍可发生停药后症状通常会有所改善 。③开始用药和增量时可出现5-HT综合征 。
3.消化系统可出现恶心、唾液分泌减少等另有引起缺血性结肠炎的个案报道,停药后症状迅速缓解 。
【用药指导】
1.如患者存在发生冠心病的危险因素,首剂应在严密的医疗监护下给予,建议给药后立即检测ECG 。
2.对于未确诊为偏头痛或目前症状不典型的偏头痛患者,用药前应仔细排除潜在的严重神经系统疾病(进行性脑血管意外、蛛网膜下隙出血等) 。
3.慎用:①具有发生冠心病危险因素的患者(如糖尿病、肥胖、吸烟、高胆固醇、高发的冠心病家族史、40岁以上的男性、手术或自然绝经后女性) 。②未确诊为偏头痛或目前症状不典型的偏头痛患者 。③轻、中度肝肾功能不全者 。(以上均为国外资料)
【制剂与规格】片剂:2.5mg
【贮藏】避热、避光,贮于30℃以下保存 。
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