秋水仙碱的作用与功效
【商品名或别名】阿马因,秋水仙化合物-F,秋水仙素,Colcemide.
【秋水仙碱的作用与功效】【药物概述】本品是从百合科植物秋水仙的球茎和种子中提出的一种生物碱 。痛风性关节炎的炎症反应是关节液和关节滑膜的中性粒细胞趋化、聚集并吞噬尿酸盐以及释放一些炎性递质所致 。本品可控制关节局部的疼痛、肿胀及发红炎症反应 。
【药动学】本品口服后吸收迅速,服药后0.5~2h达血药浓度峰值,口服2mg后Cm为2.2ng/ml 。治疗急性痛风一般于口服后1224h起效,90%的患者在服药24~48h疼痛消失,疗效持续48~72h 。肝病患者口服本品2mg后很快达到cmax但也很快消失,而痛风患者消失较缓慢 。静脉注射本品后可在血清、尿液及外周血的中性粒细胞内测出,在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血药浓度,并可维持10d 。本品蛋白结合率低,为10%~34%在肝内代谢,经胆汁和肾脏(10%~20%)排出,肝病患者的肾脏排泄增加 。
停药后药物排泄可持续10d 。
【作用与功效】
1.治疗急性痛风性关节炎 。间歇性用药可预防慢性痛风的急性发作 。
2.假痛风、家族性地中海热、血清病、结节性红斑、羟基磷灰石钙化性腱鞘炎、白血病及肿瘤等的治疗 。
3.硬皮病、贝赫切特综合征、淀粉样变、特发性血小板减少性紫癜和皮肤坏死性血管炎的治疗 。
【用法与用量】
口服①治疗痛风性关节炎的急性发作:成人常用量为每1~2h服0.5~1mg,直至关节症状缓解或出现腹泻或呕吐 。一般需3~5mg,24h内不宜超过6mg痛风症状可于6~12h减轻,4~48h内控制,以后48h不需服用本品,此后可一日0.5~1.5mg,分次服用(如一次0.5mg,一日2~3次),共7d 。②预防痛风性关节炎的急性发作:成人一日0.5~1mg,分次服用,疗程酌定,出现不良反应时应随时停药 。
静脉注射对口服给药胃肠道反应剧烈者,一次1mg,稀释于氯化钠注射液20ml中,缓慢推人(20~30min)24h剂量不超过2mg视病情需要6~8h后可再给药 。
肾功能不全时口服给药时一次0.5~0.6mg,一日1~2次 。
【药物相互作用】
氯丙嗪:可减弱秋水仙碱的作用 。
灰黄霉素:与秋水仙碱联用可加重血卟啉代谢障碍 。
+糖皮质激素:可减轻秋水仙碱的毒性骨髓抑制作用 。
+维生素B6、肌苷酸钠、甘露醇:与秋水仙碱配伍(“复方秋水仙碱”)可减轻毒性作用 。
+半胱氨酸甲酯:局部封闭,可减轻秋水仙碱渗漏皮下所致组织坏死 。
二巯基丙醇:可治疗秋水仙碱中毒 。
石蒜:与此同时秋水仙碱的抗肿瘤作用有交叉抗药性,故两药不宜联用或交应用 。
中枢神经系统抑制药:秋水仙碱可使中枢神经系统抑制剂的药效增强,并可使拟交感神经药的反应加强 。
【禁忌证】对本品过敏者(国外资料)、骨髓增生低下者、小于2岁的儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用 。
【不良反应】
1.消化系统高达80%的患者口服后有胃肠道反应 。主要表现为腹痛或痉挛性腹痛、腹泻、恶心、呕吐及食欲缺乏,长期应用会产生伴肠酶缺乏的脂肪泻、严重的出血性胃肠炎和吸收不良综合征 。
2.血液系统可见淤斑或紫癜,长期用药可有血小板减少、白细胞减少和粒细胞缺乏、骨髓抑制或再生障碍性贫血 。多见于静脉用药者,有时具有致命性危险 。
3.精神、神经系统可出现周围神经轴突性多神经病变(表现为麻木、刺痛和无力),长期用药可发生末梢神经炎 。
4.代谢、内分泌系统可发生暂时性糖尿病及高脂血症 。由于严重的霍乱样腹泻而致酸中毒及电解质紊乱 。
5.肌肉、骨骼系统可出现近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高、肌肉抽搐,长期用药可发生肌病 。
6.局部反应静脉注射部位可发生静脉炎、蜂窝织炎 。
7.其他①罕见过敏反应,可有脱发、皮疹及发热等 。②可出现休克(表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍),多见于静脉给药及老年人,死亡率高 。③据文献报道,2例Don综合征婴儿的父亲均有因家族性地中海热而长期服用本品史 。④女性可有痛经或闭经,男性有精子减少或消失 。家族性地中海热患者服用后可出现性欲逐渐减退 。
【用药指导】
1.本品不良反应严重,不宜用作长期预防痛风性关节炎发作的药物 。
2.尽量避免静脉注射或长期口服给药,禁止同时静脉及口服给药 。
3.静脉注射本品只用于禁食患者(如手术后的痛风发作),药液注射前一定要经适量稀释(如用氯化钠注射液20ml稀释),否则会引起局部静脉炎 。
4.出现不良反应,尤其是无力、食欲减退、恶心、呕吐或腹泻时应减小用量 。有严重不良反应者应立即停药,对症抢救 。
5.美司坦局部封闭,可减轻本品渗漏皮下所致的组织坏死 。
6.出现胃肠道症状时,可适当给予对症治疗,补充液体和纠正电解质紊乱 。
7.肝、肾功能有潜在损害的患者用药时应减量,因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成蓄积中毒 。本品需经肝脏解毒,肝功能不良时解毒能力下降,也易促使毒性加重 。
8.用药过量的表现:大剂量或误服过量可出现口腔、咽喉及胃部烧灼感以及吞咽梗阻感、恶心、呕吐、肠绞痛、腹泻或血性腹泻、发热、皮疹、电解质紊乱、代谢性酸中毒、脱水、休克、白细胞减少或增多、抽搐、癫痫、上行性麻痹、广泛血管损伤和肝功能衰竭、肾功能衰竭 。有报道,服药超过7mg可致死 。死亡主要原因是呼吸抑制、心源性休克或骨髓抑制所致
9.用药过量的处理:误服大剂量时应及时给予洗胃、导泻 。严重痉挛性腹痛可用吗啡或阿托品止痛 。休克或呼吸衰竭,应抗休克、辅助呼吸 。肾功能衰竭应进行血液透析或腹膜透析等,并注意水电解质平衡 。二巯丙醇可治疗本品中毒 。
10.慎用:①心功能不全者 。②胃肠道疾病患者(如消化性溃疡等) 。③年老体弱者 。④肝、肾功能不全者 。
【制剂与规格】片剂:0.5mg,1mg
【贮藏】阴凉干燥,密闭保存 。
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