苯溴马隆的作用与功效
【商品名或别名】苯溴酮,苯溴香豆素,苯溴香豆酮,立加利仙,痛风利仙 。
【药物概述】本品属苯并呋喃衍生物,为排尿酸药 。本品具有较强的降血尿酸作用,不仅能缓解疼痛,减轻红肿,而且能使痛风结节消散 。其作用机制与丙磺舒相似,即通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,降低血尿酸的浓度和组织中尿酸结晶的沉着,也可促进尿酸结晶的重新溶解 。本品促尿酸排出的作用比丙磺舒强 。
【药动学】本品口服易吸收,生物利用度为50%,健康成人服用单剂50mg,2~3h后达血药浓度峰值 。口服3h后起效,8~12h后达最大效应 。其蛋白结合率高于99%,表观分布容积为19L本品在肝脏广泛代谢,代谢产物仍具活性,部分与葡萄糖醛酸结合 。半衰期为2~4h 。本品通过胆汁、尿液和粪便清除 。单剂口服100mg,经放射标记显示,经尿、粪便和胆汁排出分别占6%、27%和49% 。
【作用与功效】适用于原发性和继发性高尿酸血症以及各种原因引起的痛风及痛风性关节炎非急性发作期 。
【用法与用量】
片剂、胶囊成人有以下用法:①由小剂量开始,一日25mg,可逐渐增至一日100mg,早餐后服,同时加服碳酸氢钠(一日3g)②一次50mg,一日1次,早餐后服用,一周后检查血尿酸浓度 。
③治疗初期一日100mg,早餐后服,待血尿酸降至正常范围时改为一日50mg
微粒型片成人一次40~80mg,一日1次,维持量为一次
40mg,一日1次,早餐后服,3个月为1个疗程 。
【药物相互作用】
+与别嘌醇联用,在促进肾脏尿酸排泄方面表现出协同效应与华法林合用,可竞争性抑制华法林的代谢,增加致出血的风险 。本品不宜与抗凝血药合用 。
一与阿司匹林及其他水杨酸制剂同服,可减弱本品作用,两者不宜同服 。
一吡嗪酰胺通过抑制尿酸排泄,从而削弱或抵消本品的促尿酸排泄作用,故应尽可能避免合用吡嗪酰胺 。
服用本品时饮酒,可能会诱发或加重尿酸盐结晶尿和急性尿酸性肾病 。
【禁忌证】对本品过敏者、肾小球滤过率低于20ml/min的肾功能不全者、肾结石患者、孕妇或计划怀孕的妇女、哺乳期妇女禁用 。
【不良反应】本品耐受性好,不良反应一般为轻度 。
1.胃肠道可有恶心、腹泻及腹部不适等 。
2.泌尿、生殖系统可引起或者诱发尿酸性肾病、肾结石、肾绞痛和暂时性阳痿 。
3.肝脏用药后可致氨基转移酶及碱性磷酸酶升高 。另有出现暴发性肝衰竭的报道(与长期用药相关),但并不确定是否由本品引起 。
4.眼有使用本品后发生过敏性结膜炎的报道 。
5.皮肤可见风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症状 。另有皮肤出现严重脓疱和淤斑的报道,停药后症状可逐渐消失 。
6.血液系统少数患者可出现粒细胞减少 。
7.其他本品可诱发急性痛风发作,发热很少见 。
【用药指导】
1.急性痛风发作时不得使用本品,以防转移性痛风,必须在痛风性关节炎的急性症状控制后方可使用本品 。为避免在治疗初期痛风急性发作,建议在治疗的最初几日合用秋水仙碱或抗炎药 。在用药期间如有痛风性关节炎急性发作,可加用非甾体类抗炎药 。
2.治疗期间应大量饮水(治疗初期,日饮水量不得少于1.5~2L)、碱化尿液(可酌情给予碳酸氢钠),使患者尿液的pH调节为6.2~6.8 。
3.本品对肾功能下降(血肌酐高于130umol/L)者仍然有效,但必须使尿量保持于一日2000ml以上 。
4.本品在肝移植患者中,有导致肝细胞溶解及致死的报道,鉴于此,本品于2003年12月被撤除法国市场
【苯溴马隆的作用与功效】【制剂与规格】片剂:25mg,50mg,100mg;胶囊剂:50mg;微粒型片剂:40mg
【贮藏】避光保存 。
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