依他西特的作用与功效
【商品名或别名】依那西普,依奈普特,西那依普, Enbrelo
【药物概述】本品属于选择性免疫抑制剂 。本品是一种人肿瘤坏死因子(TNF)受体p75Fc融合蛋白,为TNF与细胞表面受体结合的竞争性抑制剂 。TNF与炎症过程的发生有关,在类风湿关节炎(RA)的发生中具有关键作用,在RA患者中,其含量明显增加,且还与IL-1的生成有关 。本品具有可溶性,在细胞中能与TNF结合,从而阻滞细胞因子与TNF受体结合 。
【药动学】用于类风湿关节炎时,皮下注射1-4周起效 。静脉内给药0.8h、皮下给药37~96h后可达血药浓度峰值 。皮下给药生物利用度可达58%,分布容积为12L推测本品主要经单核一巨噬细胞系统代谢,总清除率为160ml/h,平均清除半衰期为120h
【作用与功效】
1.用于对甲氨蝶呤抗风湿治疗效果不明显的成年人活动性类风湿关节炎患者 。
2.可用于4~17岁对甲氨蝶呤不耐受或疗效不佳的活动性多发性青少年关节炎患者 。
【用法与用量】
成人皮下注射25mg,每周2次,老年人不必调整剂量 。
儿童4~17岁,可给予0.4g/kg,最高剂量不可超过25mg,每周2次 。小于4岁,不宜使用 。
【药物相互作用】
【依他西特的作用与功效】一本品不宜与肝炎疫苗合用 。
【禁忌证】对本品过敏者、孕妇、哺乳者、脓毒症患者或易发者以及有慢性或局部活动性感染患者禁用有反复感染史或易致感染发生的疾病(如糖尿病)慎用 。
【不良反应】
1.注射部位疼痛、瘙痒、肿胀及上呼吸道感染(可能严重)2.可引起水痘、无菌性脑膜炎、胃肠炎、抑郁、人格障碍、皮肤溃疡和食管炎 。
3.青少年患者更易发生头痛、恶心、呕吐和腹痛 。
【用药指导】
1.用药期间,如发生新感染性疾病,应停用本品 。
2.明显接触水痘病毒者应立即停用本品 。
【制剂与规格】粉针剂:25mg
【贮藏】避光贮存 。
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