萘丁美酮的作用与功效
【商品名或别名】萘普酮, Relifx, Relafeno 。
【药物概述】本品为非酸性非甾体抗炎药的前体药,口服后在体内代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)活性成分,发挥抗炎、镇痛和解热作用 。本品对CX-1和COX-2有同等抑制作用,抑制前列腺素合成;另外尚可减少中性粒细胞和单核细胞向炎性组织聚集,抑制一些破坏组织酶的活性 。本品作用特点:①本品为非甾体抗炎药,其活性代谢物不经胆汁排泄,亦不经肠肝循环,因此对胃肠道不良反应轻微 。②本品为前体药,对COX无抑制活性,经代谢的活性物质6-MNA对肾高表达的COX1抑制作用很弱,而且6MNA在进入肾脏排泄之前出血倾向小 。③对血小板的影响甚微,出血倾向小 。④其活性代谢产物的t2约为24h,每日仅服用1次,服用方便 。本品的上述特点,对于需要长期服药的风湿性关节炎和骨性关节炎患者非常重要 。
【药动学】口服本品1000mg,吸收后其中大约35%迅速转化为6-MNA,50%转化为未定性代谢产物,随后从尿排出 。口服后4~6h血药浓度可达峰值 。与食物或牛奶同服可增加吸收率,6-mnA的血浆浓度峰值可增加1/36-MNA与血浆蛋白结合率达99%,表观分布容积平均为7.5L6-MNA在体内分布广泛,主要分布于肝、肺、心和肠道;易于扩散至滑膜组织、关节滑液、纤维囊和炎性渗出物中,达到有效浓度;它可进入乳汁和胎盘,但活性成分不经肠肝循环 。6-MNA清除t12约24h,故每日只需服药1次6-MA在肝内代谢为非活性产物,80%经尿排出10%经粪便排出 。老年人的稳态血浓度通常较年轻人高,6-MNA清除2约30h,然而每日1次给药不会引起药物蓄积 。6-MNA的稳态血浓度不受肾功能不全的影响,但严重肾功能受损时,其清除t2延长 。严重肝功能受损影响药物的代谢,需慎用 。
【作用与功效】
1.用于各种急、慢性炎性关节病,类风湿关节炎,强直性脊柱炎,骨性关节炎,痛风性关节炎,银屑病性关节炎,反应性关节炎和风湿性关节炎等 。
2.用于软组织风湿病、肩周炎、颈肩综合征、网球肘、纤维肌痛症、腰肌劳损、腰椎间盘脱出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等 。
【萘丁美酮的作用与功效】3.用于运动性软组织损伤、扭伤、挫伤和拉伤等 。
4.用于镇痛,手术后疼痛、外伤后疼痛、牙痛、痛经、肿瘤患者的早期止痛和退热、泌尿系统的止痛等 。
【用法与用量】
成人口服:一次1g,一日1次,临睡前服 。对于严重或持久症状不缓解者以及症状急剧发展加重者,可在次日早晨再给0.5g或1g.一日最大量为2g,分2次服 。体重不足50kg的成人可以一日0.5g起始,逐渐上调至有效剂量 。
老年人一日总量不得大于1g
【药物相互作用】
和氢氧化铝凝胶、阿司匹林或对乙酰氨基酚合用不影响本品的吸收率,但通常不主张同时用两种或多种非甾体类抗炎药 。
±与含铝制酸剂合用对本品的活性代谢产物6-MNA的生物利用度没有显著影响 。
【禁忌证】对本品过敏者、哺乳者、活动性消化性溃疡和严重肾功能不全者禁用 。
【不良反应】
1.消化系统常见恶心、呕吐、消化不良、腹泻(每日服本品2g,腹泻发生率升高)、腹痛、便秘、口炎、胃肠胀气,少见或偶见黄疸、肝功能异常,偶见上消化道出血(0.7%)、溃疡(短疗程组和长疗程组的发生率分别为0.1%和0.9%),极为罕见胆红素尿、十二指肠炎、直肠出血、胰腺炎、胆结石和舌炎及牙龈炎 。
2.神经系统常见头痛、眩晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦,其发生率小于1.5%,少见或偶见焦虑、抑郁、感觉异常、震颤,极为罕见噩梦 。
3.皮肤常见皮疹(2.1%)、瘙痒(2.1%)、水肿(1.1%),少见或偶见大疱性皮疹、荨麻疹,极为罕见痤疮、脱发、多形红斑、史-约综合征 。
4.心血管系统极为罕见心绞痛、心律不齐、高血压、晕厥、心肌梗死、心悸及血栓性静脉炎 。
5.血液系统极为罕见贫血、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少 。
6.呼吸系统少见或偶见呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎,极为罕见咳嗽 。
7.泌尿、生殖系统少见或偶见蛋白尿、血尿,极为罕见排尿困难、阳痿及肾结石
8.其他少见或偶见血管神经性水肿,极为罕见味觉异常、低钾血症、高血糖、发热、发冷及体重降低 。
【国外不良反应参考】
1.血液系统偶见贫血、凝血障碍、血小板减少 。
2.心血管系统常见水肿,偶见高血压及脉管炎 。
3.代谢、内分泌系统有出现血卟啉病的个案报道,表现为日照部位出现红斑和水疱 。
4.泌尿系统少见肾病综合征、急性肾功能衰竭、间质性肾炎及肾乳头坏死 。
5.呼吸系统有肺纤维化、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎和特发性间质性肺炎的报道 。
6.其他偶见耳毒性的报道 。
【用药指导】
1.应在餐后或晚间服药 。
2.用药应注意如下事项:①本品用于治疗风湿性关节炎时,应监测急性期反应[如红细胞沉降率(ESR)或C反应蛋白]②本品的主要代谢产物具有较高的蛋白结合率,与口服抗凝药、乙酰类抗惊厥药和磺酰脲类降血糖药合用时,应监测这些药物过量时的体征,必要时调整剂量 。与抗凝药(如华法林)合用时需监测凝血指标 。
③对肝功能异常或严重肝损害(如肝硬化)的患者,应监测有关实验室项目和临床表现,如有加重倾向应停药④具有消化性溃疡史的患者服用本品时,应对其症状的复发情况进行定期检查 。
3.当药物过量出现中毒症状时,应及时洗胃或催吐,可以分次口服活性炭60g(以吸附消化道内残存药物),并给予适当的对症治疗 。
【制剂与规格】片剂:0.25g,0.5g,0.75g;胶囊剂:0.2g,0.25g;分散片剂:0.5g;干混悬剂:0.5g
【贮藏】避光保存 。
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