金硫葡糖的作用与功效
【商品名或别名】 Cold thioglucose, Solganal, Aureotan,gold-50
【药物概述】本品含金量50%,其1%水溶液的pH为6.3
【药动学】本品肌注后被快速吸收,蛋白结合率为85%~95% 。
【金硫葡糖的作用与功效】每周给予50mg,5~8周始可达到金的稳态血药浓度(3~5g/ml)广泛分布于全身(包括滑膜液),可在体内蓄积 。金的血清t12为5~6d,在有效的剂量使用1个疗程之后可见延长停药后1年仍可从尿中检验出金的存在 。本品主要随尿排出较少见于粪便中金可通过母体进入胎儿体中,也可进入乳汁中 。吸收较缓慢且更不规律 。
【作用与功效】1.本品和其他金制剂主要用于活动进展性类风湿关节炎、进展性青少年慢性关节炎 。
2.用于银屑病性关节炎 。
【用法与用量】
成人本品供肌内注射,开始每周给予10mg,逐渐增加到每周50mg,治疗持续,直至总量达到0.8~1mg如病情有所改善,又未出现毒性,就可改为每3~4周给予50mg
儿童6~12岁儿童可给予成人量的1/4,每次最大用量
为25mg
【药物相互作用】
当金制剂与具有肝毒性、肾毒性和骨髓抑制药物合用时,会增加毒性的风险 。
金制剂合用普鲁卡因胺、二巯基丙醇或N-乙酰半胱氨酸时会增加肾或血液不良反应的风险 。
【禁忌证】对本品过敏者、孕妇和哺乳者卟啉症患者,多形性红斑、系统性红斑狼疮、坏死性小肠结肠炎和肺纤维化患者,严重肝、肾功能不全者有血液病史者,既往有重金属中毒史者严重虚弱的患者也不应使用禁用 。肝、肾功能不全者和老年人应慎用 。
【不良反应】
1.本品可引起广泛的不良反应,专家们提出必须审慎使用,约有1/3的用药者会出现各种不同的不良反应 。
2.5%的用药者会发生严重的不良反应,而且某些不良反应是致命的
3.最常见的不良反应涉及皮肤和黏膜瘙痒,口炎(常有金属味)是最突出的 。
4.具有瘙痒的皮疹常在肌内注射本品后2~6个月发生,可能需要停药 。
5.涉及皮肤和黏膜的其他不良反应包括红斑、斑丘疹、多形性红斑、荨麻疹、湿疹、脂溢性皮炎、苔癣样皮炎、脱发、剥脱性皮炎、舌炎、咽炎、阴道炎、光敏反应和金质沉着病 。
6.血液毒性反应有嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、白细胞减少,粒细胞减少和再生障碍性贫血 。
7.对肾的不良反应有轻度短暂的蛋白尿,并可能导致严重的蛋白尿、血尿和肾病 。
8.其他还有肺纤维化、中毒性肝炎、胆汁淤积性黄疸、周围神经炎、脑炎、精神异常、发热和肠炎 。
9.眼内可能有金的沉着 。
10.血管舒缩或亚硝酸盐样反应,伴有乏力面红、心悸和呼吸困难可能出现在注射本品之后 。局部刺激也可能出现在注射之后 。
11.有时在开始用药时关节痛加重 。
12.金的几种不良反应具有致免疫成分 。
【用药指导】
1.天疱疮和类天疱疮的主要治疗药物应是皮质激素,但当患者不耐受或禁用激素时,金制剂就可被用作替代品 。
2.在每次注射药物之前,应检查尿蛋白 。
3.应告诫患者,当出现咽或舌痛、金属味、紫癜、皮疹、颊溃疡、鼻出血、牙龈出血、月经过多、发热、消化不良、腹泻、容易挫伤以及不明原因的疲劳,均应随时向医生报告 。
4.由于金制剂不良反应多而且严重,一般留作抗风湿的二线药物,不可作…线药物使用 。
【制剂与规格】注射剂(油、混悬液):10mg,20mg,50mgo
【贮藏】密封、避光贮存 。
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