金硫代硫酸钠的作用与功效
【商品名或别名】 Gold sodium thicmalate, Sodium aurothiosuccimate.
【药物概述】本品的含金量为44.5%~46.0%,其10%水溶液的pH为6.0~7.0
【药动学】本品肌内注射后被快速吸收,蛋白结合率为85%~95% 。每周给予50mg,5~8周始可达到金的稳态血药浓度(35g/ml) 。广泛分布于全身(包括滑膜液)可在体内蓄积金的血清t2为5~6d,在有效剂量使用1个疗程之后可见延长停药后1年仍可从尿中检出金的存在 。本品主要随尿排出,较少见于粪便中 。
【金硫代硫酸钠的作用与功效】金可通过母体进入胎儿体中,也可进入乳汁中 。
【作用与功效】
1.本品和其他金制剂主要用于活动进展性类风湿关节炎、进展性青少年慢性关节炎 。
2.用于银屑病性关节炎 。
【用法与用量】
注射剂供深部肌内注射,由于有可能出现血管舒缩反应,在每次注射后,应轻轻按摩注射部位,并让患者保持躯位10min,并严密观察30min
第一周,开始肌内注射10mg,试验患者的耐受性 。如果满意,每周继续给予25~50mg,直至获得明显减轻时,再将用药间期增加到4~6周,在症状减轻后,治疗可以持续5年 。在总量达到300~500mg之前,病情不可能获得改善 。
在总用量达到1g时,如未获得较大的疗效,应停药,继续使用的替代药应无毒性 。
使用维持剂量时,如病情又见反复,可将给药的间期减为1周,直至病情改善,其间不再延长间期;如缩短间期仍无效,即应换用替代品 。避免全面复发是极为重要的,因为使用第2个疗程的金制剂一般是无效的 。
治疗青少年进展性慢性关节炎,建议开始每周1mg/kg,最大剂量可达到每周50mg(合适的试验剂量是开始用量的1/10~1/5,试验剂量可使用2~3周) 。随着病情减轻,可轻度增加剂量或改用其他抗风湿药 。
当开始使用金制剂时, NSAIDs还可以继续服用 。
【药物相互作用】
当金制剂与具有肝毒性、肾毒性和骨髓抑制药物合用时,会增加毒性的风险 。
金制剂合用普鲁卡因胺、二巯基丙醇或N-乙酰半胱氨酸时会增加肾或血液不良反应的风险 。
【禁忌证】对本品过敏者、孕妇和哺乳者卟啉症患者,多形性红斑、系统性红斑狼疮、坏死性小肠结肠炎和肺纤维化患者,严重肝、肾功能不全者有血液病史者,既往有重金属中毒史者严重虚弱的患者也不应使用禁用 。肝、肾功能不全者和老年人应慎用 。
【不良反应】
1.本品可引起广泛的不良反应,专家们提出必须审慎使用,约有1/3的用药者会出现各种不同的不良反应 。
2.5%的用药者会发生严重的不良反应,而且某些不良反应是致命的
3.最常见的不良反应涉及皮肤和黏膜瘙痒,口炎(常有金属味)是最突出的 。
4.具有瘙痒的皮疹常在肌内注射本品后2~6个月发生,可能需要停药 。
5.涉及皮肤和黏膜的其他不良反应包括红斑、斑丘疹、多形性红斑、荨麻疹、湿疹、脂溢性皮炎、苔癣样皮炎、脱发、剥脱性皮炎、舌炎、咽炎、阴道炎、光敏反应和金质沉着病 。
6.血液毒性反应有嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、白细胞减少,粒细胞减少和再生障碍性贫血 。
7.对肾的不良反应有轻度短暂的蛋白尿,并可能导致严重的蛋白尿、血尿和肾病 。
8.其他还有肺纤维化、中毒性肝炎、胆汁淤积性黄疸、周围神经炎、脑炎、精神异常、发热和肠炎 。
9.眼内可能有金的沉着 。
10.血管舒缩或亚硝酸盐样反应,伴有乏力面红、心悸和呼吸困难可能出现在注射本品之后 。局部刺激也可能出现在注射之后 。
11.有时在开始用药时关节痛加重 。
12.金的几种不良反应具有致免疫成分
【用药指导】
1.天疱疮和类天疱疮的主要治疗药物应是皮质激素,但当患者不耐受或禁用激素时,金制剂就可被用作替代品 。
2.在每次注射药物之前,应检查尿蛋白 。
3.应告诫患者,当出现咽或舌痛、金属味、紫癜、皮疹、颊溃疡、鼻出血、牙龈出血、月经过多、发热、消化不良、腹泻、容易挫伤以及不明原因的疲劳,均应随时向医生报告 。
4.由于金制剂不良反应多而且严重,一般留作抗风湿的二线药物,不可作…线药物使用 。
【制剂与规格】注射剂:1mg,3mg,5mg,10mg,20mg,50mg
【贮藏】密封、避光贮存 。
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