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罗非昔布的作用与功效

【商品名或别名】万络, Vioxxc
【药物概述】本品为非甾体类抗炎镇痛药,是一种选择性环氧合酶-2型(CoX-2)抑制剂 。其抗炎和镇痛作用与常规非甾体类抗炎药相似,但是不良反应的发生率较低体内外研究表明,使用10倍治疗剂量时,未见本品对COX-1有选择性抑制作用,对胃前列腺素的合成也不抑制,且对出血时间无影响 。本品疗效与剂量有关 。
【药动学】本品口服治疗牙痛30~60min起效,作用持续6h口服血药浓度达峰时间为2~3h,生物利用度为93%,片剂和口服混悬液的生物利用度相同 。单次口服5mg时,血药浓度峰值为207g/L,总蛋白结合率为87%,口服12.5mg、25mg时表观分布容积分别为91L、86L 。本品主要在肝脏代谢,代谢产物均无活性 。本品72%经肾脏排泄,其中原型药不足1,14%随粪便排泄,尚不明确是否经乳汁分泌 。半衰期为17h 。本品不能被血液透析清除,尚不明确是否能被腹膜透析清除 。
【作用与功效】
1.用于治疗骨性关节炎和类风湿关节炎 。
2.用于缓解急性疼痛和治疗原发性痛经 。
【用法与用量】
骨性关节炎成人口服,推荐首剂为12.5mg,一日1次 。某些患者可增至25mg,一日1次最大推荐剂量为一日25mg
类风湿关节炎成人口服,一日25mg
急性疼痛和原发性痛经成人口服,推荐首剂为50mg,一日1次 。以后为一次25~50mg,一日1次 。最推荐剂量为一日50mg,可连用5d
肾功能不全时轻至中度肾功能不全患者(肌酐清除率为30~80ml/min)无须调整剂量;尚无肌酐清除率小于30 0mlmin者使用本品的临床经验,如必需用药,应严密监测肾功能 。
肝功能不全时中度肝功能不全患者( Child-Pugh评分为7~9),长期使用一日剂量不得超过25mg 。尚无严重肝功能不全患者( Child-Pugh值大于9)的临床用药数据 。
【药物相互作用】
一本品可增加甲氨蝶呤中毒(白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害、黏膜溃疡形成)的危险性 。木品(-日75mg,治疗骨性关节炎最高推荐剂量的3倍)与甲氨蝶呤(每周7.515mg)合用,可使甲氨蝶呤的血浆浓度增加23%,肾脏清除率下降 。
利福平可诱导本品的肝脏代谢,从而降低本品的疗效 。两者合用时本品的血浆浓度下降50%
一本品与赖诺普利合用时,可干扰前列腺素(具舒张血管和利尿排钠作用)的产生,从而降低赖诺普利的降压作用 。
一本品可降低袢利尿药、噻嗪类利尿药的利尿和降压作用 。
一本品可能会增加锂剂中毒(虚弱、震颤、过度口渴、精神紊乱)的危险 。
一本品与华法林合用可增加出血的危险 。
低剂量阿司匹林与本品合用时胃肠道溃疡的发生率升高 。
但本品一次50mg,一日1次的用量对低剂量阿司匹林(8mg,一日1次)的抗血小板活性无影响 。
士西咪替丁可使本品的血药浓度峰值升高21%,曲线下面积增加23%,半衰期延长15%,但这些变化无显著临床意义两药合用时无须调整剂量 。
±含碳酸钙的制酸药可使本品的AUC降低13%;含镁和铝的制酸药可使本品的AUC降低8%;两种制酸药都可使本品的C降低近20% 。但这些药动学改变在临床上无显著意义 。
±酮康唑不影响本品的药代动力学 。
±本品对炔雌醇或炔诺酮的药代动力学无显著影响 。
±本品对地高辛的血药浓度和肾脏清除率无影响 。
±本品不改变泼尼松龙、泼尼松的药代动力学 。
【禁忌证】对本品过敏者、活动性消化性溃疡或胃肠道出血患者、严重肝功能不全者、肌酐清除率小于30ml/min者禁用
【不良反应】
1.心血管系统临床试验中有发生水肿和高血压的报道,罕见肺水肿 。本品可增加发生充血性心力衰竭的危险 。有潜在的导致血栓栓塞的危险 。有临床研究显示,与服用安慰剂的患者相比,服用本品的患者发生心血管疾病的危险性明显增加 。
2.血液系统可能引起贫血,但通常不影响血小板计数、血小板聚集、凝血酶原时间或部分凝血酶原时间 。
3.中枢神经系统临床试验中有发生眩晕的报道 。有引起精神紊乱、感觉异常及无菌性脑膜炎的报道 。
4.消化系统①本品可引起恶心、胃灼热、腹泻等不良反应,与非选择性环氧合酶抑制剂相比,较少引起消化不良、胃酸反流、上腹部不适、呕吐、上消化道穿孔、溃疡或出血 。有上消化道出血病史和年龄大于65岁的患者上消化道出血的发生率较高 。②罕见口腔溃疡 。③据报道,本品可引起丙氨酸氨基转移酶(ALT)和(或)门冬氨酸氨基转移酶(AST)值升高(可高于正常值上限3倍以上),且可引起肝功能不全的症状,其发生率与布洛芬相近,但显著低于双氯芬酸 。继续治疗后,约有半数患者的ALT、AST可恢复正常 。
5.泌尿、生殖系统在肾脏灌注受损的情况下使用本品可引起前列腺素生成减少,肾脏血流进一步减少而导致肾脏功能损害(尤其是原有明显的肾功能不全、心脏代偿功能不足和肝硬化的患者) 。
停用本品后肾功能可恢复到治疗前的状态 。
6.代谢、内分泌系统有引起低钠血症的报道 。
7.呼吸系统有出现上呼吸道感染和支气管炎的报道 。
8.肌肉、骨骼系统有引起背痛、乏力、疲劳的报道 。
【用药指导】
1.心、肾、肝功能不全的患者用药应进行血药浓度监测 。
2.具有高度肾脏代偿失调危险性的患者用药,建议在治疗的开始几周内监测血清肌酐,以便在早期发现肾功能的变化 。停药后,肾功能通常会恢复到治疗前的水平 。
3.如出现持续性肝功能检查异常(3倍于正常值上限),应停药 。出现体液潴留和水肿,通常为一过性的,无须停药 。
4.在临床研究中,本品单次给1000g和连续14d日给
250mg,均未发现显著不良反应 。目前尚未有用药过量的报道,如发生,应按常规方法处理(如清除胃肠道中未吸收的药物等) 。
5.慎用:①严重脱水者(服用前补液) 。②贫血患者(国外资料) 。③有缺血性心脏病史者(国外资料④哮喘患者(国外资料) 。⑤有胃肠道溃疡、出血或穿孔病史者(国外资料)⑥水杨酸盐或非选择性环氧合酶抑制剂导致急性哮喘发作、荨麻疹或鼻炎加重的患者 。⑦因体液潴留和水肿加重高血压和心脏病的患者(国外资料) 。原有感染者(国外资料) 。⑨轻至中度肝、肾功能不全者(国外资料)
【制剂与规格】片剂:12.5mg,25mg,50mg
【罗非昔布的作用与功效】【贮藏】密封、避光保存 。

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