美洛昔康的作用与功效
【商品名或别名】安立青,尔安,宏强,节宗,可伊,洛珂,络贯健, Mobico
【药物概述】本品为烯醇酸类的非甾体类抗炎药,具有消炎、镇痛和解热作用 。特点是可选择性地抑制环氧合酶-2(coX-2,参与炎症递质的前列腺素的合成),而对环氧合酶-1(cX-1,参与调节机体功能的前列腺素的合成)的抑制作用较轻 。
【药动学】口服或经直肠给药都能较好吸收 。口服生物利用度为89%,肌内注射吸收迅速,生物利用度为100%一日口服7.5mg和15mg时,血药浓度分别为0.4~1mg/L和0.8~2mg/L
本品在肝脏代谢,代谢物无活性 。50%经肾脏排出,其余经胆管排出 。半衰期为20h,平均血浆清除率为8ml/min,老年人的清除率降低 。肝功能不全或轻至中度肾功能不全时,本品药动学无较大改变 。
【作用与功效】用于治疗类风湿关节炎、疼痛性骨性关节炎,可缓解其症状 。
【用法与用量】成人口服,一日最大推荐剂量为15mg 。对易发生不良反应的患者,起始剂量为一日7.5mg
骨性关节炎一次7.5mg,一日1次 。必要时可增至一次15mg,一日1次 。
类风湿关节炎一次15mg,一日1次 。根据治疗反应,剂量可减至一日7.5mgc
肾功能不全时严重肾功能不全者需减少剂量 。中度或轻度肾功能不全者(肌酐清除率大于25ml/min)不必减量 。
肝功能不全时对轻度肝功能不全者、临床稳定的肝硬化患者不需调整剂量,但应定期随访 。
老年人无须调整剂量 。
透析时严重肾功能衰竭患者进行透析时,剂量不应超过一日7.5mg
【药物相互作用】
+本品可使锂剂的血药浓度增加,故建议在开始使用、调节剂量或停用本品时监控锂的血药浓度 。合用时注意监测血象 。
考来烯胺可加快本品排泄 。
本品可降低β肾上腺素受体阻滞剂的降压作用 。
本品与血管紧张素转换酶抑制剂、袢利尿药(呋塞米除外)、噻嗪类利尿药合用时,可降低后者的降压和利尿作用 。
一本品能降低保钾利尿药的利尿作用,可能导致高钾血症或中毒性肾损害 。
与环孢素合用时,环孢素中毒的危险性增加
与左氧氟沙星、氧氟沙星合用时,癫痫发作的危险性增加 。
与磺脲类药物合用时,低血糖发生的危险性增加 。
与其他 NSAIDs、钙离子通道拮抗剂合用时,胃肠道不良反应(胃肠道溃疡、消化道出血或穿孔等)发生的危险性增加 。
与甲氨蝶呤合用时,可能增加甲氨蝶呤的毒性(是导致出现血细胞减少的一个因素) 。两者合用时,应严格监控血细胞数 。
本品与免疫抑制剂合用时,可能导致急性肾功能衰竭本品与氨苄噻哌啶、口服抗凝药、溶栓药合用时,出血的可能性增加 。如必需合用,应密切监测抗凝药与溶栓药的作用 。
本品与茴茚二酮、苯丙香豆素、双香豆素、低分子肝素或肝素类药物合用,可能使出血的危险性增加,应注意监测凝血血酶原值和国际标准化比值,并观察与出血(特别是胃肠出血)有关的症状 。
与磺脲类口服降糖药间的作用不能排除,合用可能会导致低血糖 。
±本品在治疗剂量时与呋塞米、地高辛、西咪替丁、抗酸药等合用,未见明显的药代动力学相互作用和不良反应 。
【禁忌证】对本品过敏者,使用其他 NSAIDs后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等患者,活动性消化性溃疡患者,严重肝功能不全者,非透析严重肾功能不全者,孕妇,哺乳期妇女,15岁以下患者禁用 。
【不良反应】
1.消化系统①频率高于1%者:消化不良、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、便秘等 。②频率介于0.1和1%之间者:短暂的肝功能指标异常(肝酶升高)、嗳气、食管炎、胃肠道出血、胃及十二指肠溃疡 。③频率低于0.1%者:胃肠道穿孔、结肠炎、肝炎及胃炎 。
2.血液系统频率高于1%者:贫血;频率介于0.1%和1%之间者:白细胞分类计数异常(白细胞减少)、血小板减少 。
3.皮肤①频率高于1%者:瘙痒、皮疹 。②频率介于0.1%和1%之间者:口炎、荨麻疹 。③频率低于0.1%者:感光过敏;极少出现大疱反应、多形红斑、重型大疱性多形红斑(Steven- Johnson综合征)或毒性上皮坏死 。
4.呼吸系统有报道使用NSAIDs(包括本品)出现急性哮喘 。
5.中枢神经系统频率高于1%者:轻微头晕、头痛;频率介于0.1%和1%之间者:眩晕、耳鸣及嗜睡 。
6.心血管系统频率高于1%者:水肿;频率介于0.1%和19之间者:血压升高、心悸及潮红 。
7.泌尿、生殖系统频率介于0.1%和1%之间者:肾功能指标异常[血清肌酸酐和(或)血清尿素升高;频率低于0.1%者:急性肾功能衰竭 。此外,使用NSAIDs偶尔可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合征,也有可能使脱水患者出现严重肾功能不全c
8.眼频率低于0.1%者:结膜炎、视觉障碍(包括视物
模糊) 。
9.过敏反应频率低于0.1%者:血管性水肿、迅速发生的过敏样及过敏性反应 。
【用药指导】
1.虚弱或衰竭的患者用药时应仔细监测 。
2.脱水患者、充血性心力衰竭者、肝硬化患者、肾病综合征患者、肾脏疾病患者、使用利尿药的患者以及因大外科手术导致血容量减少的患者,易出现肾功能失代偿,但停用 NSAIDs后,肾功能通常可恢复到用药前水平 。在治疗初期应仔细监控上述患者的利尿容量和肾功能 。
3.合用本品和利尿药的患者应补充足够的水,在治疗开始前还应监控肾功能 。
4.有报道 NSAIDs会降低宫内避孕器的效能 。
5.如出现血红蛋白浓度或平均血细胞比容明显减低、便隐血试验呈阳性以及消化性溃疡、消化不良和黑便等,应停药并立刻检查上消化道的情况 。如出现黏膜与皮肤不良反应、显著或持续的血清氨基转移酶或其他肝功能指标升高,应停药 。
6.如使用本品出现眩晕和嗜睡,建议避免驾车和操作机械 。
7.中毒解救:尚未知对本品有特效的解毒药,如用药过量应采取洗胃及支持疗法等常规措施 。
【制剂与规格】片剂:7.5mg,15mg;分散片剂:7.5mg;胶囊剂:7.5mg
【美洛昔康的作用与功效】【贮藏】密封、避光保存 。
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