氯诺昔康的作用与功效
【商品名或别名】达路,可塞风,劳诺昔康,氯替诺昔康,Xaforn,
【药物概述】本品属非甾体类镇痛抗炎药,为噻嗪类衍生物具有解热、镇痛、抗炎作用,所需剂量为抗炎剂量的10倍 。患者对本品的耐受性与双氯芬钠相似,比吲哚美辛好术后止痛以非肠道给药时,本品比阿片类药物的耐受性好 。
【药动学】本品口服后吸收迅速、完全 。单次口服4mg在2.5h后血浆峰浓度为280μg/L 。治疗牙痛时2即达最大效应,治疗骨性关节炎、类风湿关节炎时,7~14d达最大效应 。单次口服治疗牙痛时药效可持续8h 。口服控释制剂的达峰时间为1.6~3h,口服溶液的达峰时间为0.5h 。肌内注射的生物利用度为87%本品主要分布在滑膜液中,表观分布容积为0.1~0.2/kg总蛋白结合率为99.7% 。药物主要在肝脏代谢,可经羟基化代谢为5-羟基氯诺昔康(无活性) 。在肝功能不全患者体内主要代谢产物蓄积,在严重的肾功能不全患者体内,肠肝循环增加 。约42%经肾排泄(主要为代谢产物),50%经粪便排泄 。本品及5-羟基氯诺昔康的清除半衰期分别为4h、11h
【作用与功效】
1.用于手术后急性疼痛、外伤引起的中至重度疼痛、神经痛(如急性坐骨神经痛)、腰痛及晚期癌痛 。
2.用于骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及腱鞘炎 。
【用法与用量】
口服①关节炎:成人一次4mg,一日3次,或一次8mg,一日2次 。②慢性疼痛:成人一次8mg,一日2次 。③急性疼痛:成人可根据疼痛程度单次或多次给药,一日剂量不超过32mg 。④术后疼痛:一次4~8mg
静脉注射术后疼痛:术后给8mg,如需要可再次给药,当日最大剂量为24mg 。其后剂量为一次8mg,一日1~2次;一日剂量不超过16mg
【氯诺昔康的作用与功效】肌内注射同静脉注射 。
肾功能不全时轻至中度肾功能不全者应调整用量 。
【药物相互作用】
+西咪替丁可减少本品的代谢,使本品的血药浓度升高,合用时应减少本品剂量 。
本品能增加锂的血药浓度,合用时应调整用量 。
本品能增加氨甲蝶呤的曲线下面积
一本品与地高辛合用时,后者清除率降低,中毒的危险性增加(可能出现恶心、呕吐、心律失常等不良反应) 。地高辛可使本品的稳态血药峰浓度降低,半衰期β相延长两者合用时应调整用量 。
一本品能显著降低华法林的血浆浓度,增强其抗凝作用,使出血的危险性增加 。两者合用时应调整用量
一本品与β肾上腺素受体阻滞剂合用时因扩张血管的肾性前列腺素的生成减少,后者降压作用可降低 。
本品与血管紧张素转换酶抑制剂合用时,后者的降压和促尿钠排泄作用降低 。
一本品可降低袢利尿药的利尿、降压作用 。本品与呋塞米合用应调整用量 。
一本品与酮洛酸合用,对胃肠道的刺激作用增强,胃肠道不良反应增多,可能出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔 。
一本品与茴茚二酮、双香豆素、依替贝肽等合用时,出血的危险性增加
一本品与钙离子通道拮抗剂合用时,胃肠道出血的危险性增加 。
一本品与环孢素合用时,发生环孢素中毒(表现为肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常)的危险性增加 。
一本品与左氧氟沙星合用时,发生惊厥的危险性增加 。
土有实验指出,本品与醋硝香豆素合用时,未观察到后者的药动学或抗凝活性出现有临床意义的改变 。
士雷尼替丁或含铝、钾、钙或铋的抗酸药对本品的药代动力学没有明显影响 。
土本品不影响氨茶碱的药代动力学 。
【禁忌证】对本品过敏者,出血性疾病患者,消化性溃疡患者,严重肝、肾功能不全者禁用,对其他非甾体类抗炎药过敏者,有出血倾向者,脑出血或疑有脑出血者,大量失血或脱水者,急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者,严重心功能不全,孕妇,哺乳期妇女禁用本品注射剂 。
【不良反应】
1.最常见的不良反应为胃肠道反应,包括恶心、呕吐、胃烧灼感、胃痛及消化不良等 。
2.可引起眩晕、嗜睡、头痛、皮肤潮红或注射部位疼痛、发热、刺痛等,这些不良反应的发生率为1%~10% 。
3.可能出现胃肠胀气、腹泻、味觉障碍口干、躁动、血压升高、心悸、寒颤、多汗、白细胞减少、血小板减少及排尿障碍等不,良反应,但发生率低于1%
4.个别人可出现消化道出血、青溃疡及穿孔 。
【用药指导】
1.本品与阿仑膦酸钠都有胃肠道刺激作用,两者合用时应谨慎 。
2.本品与噻嗪类利尿药、格列本脲合用时,应调整用量3.本品注射用粉针剂在使用前应用随药提供的注射用水溶解,肌内注射时间应大于5s,静脉注射时间应大于15sc
4.慎用:①轻至中度肝肾功能不全者慎用本品注射剂②有胃肠道疾病或溃疡病史者(国外资料) 。③骨髓抑制者(国外资料)④高血压患者(国外资料) 。⑤因体液潴留或水肿而使心脏病加重的患者(国外资料)⑥哮喘患者 。
【制剂与规格】片剂:4mg,8mg;粉针剂:8mgc
【贮藏】密封、避光保存 。
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