伊索昔康的作用与功效
【商品名或别名】异噁噻酰胺,Pacyl
【药物概述】本品属昔康类 NSAIDs,具有镇痛、抗炎及解热作用 。用于类风湿关节炎时,本品每日200g的疗效与萘普生每日250mg及布洛芬每日900mg相近 。与吲哚美辛的疗效近似,但不良反应应较少 。
【药动学】口服后4~8h可达血药峰值,t1/2为21~70h,血浆蛋白结合率为95%~98% 。主要以代谢物,小部分以原药随尿排出 。
【作用与功效】1.用于多种关节炎及非关节炎性软组织风湿病变,缓解疼痛和肿胀 。
2.用于急性痛风的对症治疗 。
【用法与用量】
口服①关节炎:成人一次20mg,一日1次,或一次10mg,一日2次 。饭后服用 。②急性痛风:成人一日40mg,连用4~6d 。
肌内注射一次10~20mg,一日1次 。
局部给药均匀涂于患处,一日13次 。
【用法与用量】成人口服,每次200mg,必要时可增至每次300mg,每日1次,但每日不超过400mg
【药物相互作用】
与野甘菊合用,本品的不良反应增加 。可能的机制是野甘菊累加了本品抑制前列腺素的作用 。
本品与锂合用,可使后者的血药浓度升高,毒性增加 。
本品可降低甲氨蝶呤的肾脏清除率,使后者的毒性增加 。
本品和阿仑膦酸钠均对胃肠道有刺激作用,两者合用时应注意 。
考来烯胺可抑制本品的吸收,使本品的药效降低 。
西咪替丁与本品合用时,本品的曲线下面积约减少15%,但无临床意义 。
一本品可抑制前列腺素的合成,从而降低血管紧张素转换酶抑制剂、β肾上腺素受体阻滞剂的降压作用,降低袢利尿药、噻嗪类利尿药的利尿和降压作用 。
一本品可降低保钾利尿药的利尿作用,引起高钾血症,甚至导致中毒性肾损害 。
左氧氟沙星、氧氟沙星与本品合用时,可抑制氨酪酸对中枢的抑制作用,使中枢的兴奋性增高,癫痫发作的危险性增加 。
与双香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮及华法林合用时,出血的危险性将增加 。
一本品可增加环孢素中毒的危险性,导致肾功能不全、胆汁淤积、感觉异常等不良反应 。
一本品与磺脲类药物合用时,发生低血糖的危险性增加 。
一本品与其他抗炎药、钙离子通道拮抗剂、酮洛酸合用时,胃肠道不良反应(如溃疡或出血)增加 。
他克莫司与本品合用,可能会导致急性肾功能衰竭,应避免合用 。
本品对茶碱的药动学没有影响 。
土奥美拉唑对本品的药动学没有明显的影响 。
饮酒同时服药,胃肠道不良反应(溃疡或出血)增加 。
【禁忌证】对本品过敏者,消化性溃疡、慢性胃病患者(有此类病史者不宜使用),儿童禁用 。
【不良反应】
1.胃肠道反应常见,偶可引起消化性溃疡 。
2.可有头晕、皮疹、水肿等 。
【用药指导】1.使用本品必须同时进行关节、软组织病变的病因治疗,且本品不适用于慢性痛风 。
2.可于饭后给药或与食物或抗酸药同服,以减少胃肠道刺激反应 。
3.本品达到稳态血药浓度的时间较长,因此疗效的评定常需在用药2周后进行 。
4.本品不宜长期服用 。如需长期服药,应注意粪便色泽变化,必要时进行便隐血试验 。
5.用药期间如出现过敏反应、血象异常、视物模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠道反应,应立即停药 。
6.用药期间肝功能试验(尤其是血清氨基转移酶)可出现异常,但继续应用时又可恢复正常 。当肝功能明显异常时,提示有肝脏损害,应立即停药 。
7.过量中毒时应立即催吐或洗胃,并进行支持治疗和对症治疗 。
8.慎用:①凝血功能或血小板功能障碍者 。②哮喘患者 。③心功能不全或高血压患者 。④肾功能不全者 。⑤感染性疾病患者(国外资料) 。⑥有肝功能不全病史者(国外资料) 。⑦老年人 。
【制剂与规格】片剂:20mgc
【伊索昔康的作用与功效】【贮藏】密封、避光保存 。
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