吡罗昔康的作用与功效
【商品名或别名】安尔克,吡昔康,吡氧噻嗪,市普康,Feldene, Baxoo
【药物概述】本品为非甾体类抗炎药,主要通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少,并抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放,从而起到解热、镇痛及抗炎作用本品治疗关节炎时,其镇痛、消肿等效果与吲哚美辛、阿司匹林、普生相似 。由于本品抑制环氧合酶-2所需的浓度高于抑制环氧合酶-1的浓度,故胃肠道的不良反应较多 。
动物实验表明,对于痛风,本品不仅能减轻炎症和水肿,还能抑制局部炎性白细胞增多,但不能纠正高尿酸血症 。
此外,本品还能可逆性地抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但持续时间可达停药后2周 。
【药动学】本品口服吸收好,蛋白结合率可达90%以上 。由于半衰期较长,单次给药即可维持24h的血药浓度,且相对稳定;多次给药易致蓄积 。单次给药20mg,3~5h血药浓度达峰值,有效血药浓度为1.5~2μg/ml 。稳态血药浓度在开始治疗后7~12d方能达到 。本品经肝脏代谢,给药量的66%经肾脏排泄,33%随粪便排泄,其中原型药物少于5% 。半衰期平均为50(30~86h),肾功能不全者半衰期延长 。
【作用与功效】
1.用于多种关节炎及非关节炎性软组织风湿病变,缓解疼痛和肿胀 。
2.用于急性痛风的对症治疗 。
【用法与用量】
口服①关节炎:成人一次20mg,一日1次,或一次10mg,一日2次 。饭后服用 。②急性痛风:成人一日40mg,连用4~6d 。
肌内注射一次10~20mg,一日1次 。
局部给药均匀涂于患处,一日13次 。
【药物相互作用】
与野甘菊合用,本品的不良反应增加 。可能的机制是野甘菊累加了本品抑制前列腺素的作用 。
本品与锂合用,可使后者的血药浓度升高,毒性增加 。
本品可降低甲氨蝶呤的肾脏清除率,使后者的毒性增加 。
本品和阿仑膦酸钠均对胃肠道有刺激作用,两者合用时应注意 。
考来烯胺可抑制本品的吸收,使本品的药效降低 。
西咪替丁与本品合用时,本品的曲线下面积约减少15%,但无临床意义 。
一本品可抑制前列腺素的合成,从而降低血管紧张素转换酶抑制剂、β肾上腺素受体阻滞剂的降压作用,降低袢利尿药、噻嗪类利尿药的利尿和降压作用 。
一本品可降低保钾利尿药的利尿作用,引起高钾血症,甚至导致中毒性肾损害 。
左氧氟沙星、氧氟沙星与本品合用时,可抑制氨酪酸对中枢的抑制作用,使中枢的兴奋性增高,癫痫发作的危险性增加 。
与双香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮及华法林合用时,出血的危险性将增加 。
一本品可增加环孢素中毒的危险性,导致肾功能不全、胆汁淤积、感觉异常等不良反应 。
一本品与磺脲类药物合用时,发生低血糖的危险性增加 。
一本品与其他抗炎药、钙离子通道拮抗剂、酮洛酸合用时,胃肠道不良反应(如溃疡或出血)增加 。
他克莫司与本品合用,可能会导致急性肾功能衰竭,应避免合用 。
本品对茶碱的药动学没有影响 。
土奥美拉唑对本品的药动学没有明显的影响 。
饮酒同时服药,胃肠道不良反应(溃疡或出血)增加 。
【禁忌证】对本品过敏者,消化性溃疡、慢性胃病患者(有此类病史者不宜使用),儿童禁用 。
【不良反应】
1.最常见的为胃肠道反应,包括恶心、胃痛、食欲减退及消化不良等,发生率约为20%,其中有3.5的患者需要停药 。长期服用可引起胃溃疡及大出血 。剂量超过20g时胃溃疡发生率明显增高(还可合并出血,甚至穿孔) 。
2.较少见的有中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿、皮疹或瘙痒等发生率1%~3%
3.少见肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤淤斑、脱皮、多形性红斑、中毒性表皮坏死、史一约综合征、皮肤对光敏感、视物模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神紧张等,发生率小于1% 。
4.偶见水肿、腹泻、便秘及再生障碍性贫血等,停药后通常可自行消失 。
【用药指导】
1.使用本品必须同时进行关节、软组织病变的病因治疗,且本品不适用于慢性痛风 。
2.可于饭后给药或与食物或抗酸药同服,以减少胃肠道刺激反应 。
3.本品达到稳态血药浓度的时间较长,因此疗效的评定常需在用药2周后进行 。
4.本品不宜长期服用 。如需长期服药,应注意粪便色泽变化,必要时进行便隐血试验 。
5.用药期间如出现过敏反应、血象异常、视物模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠道反应,应立即停药 。
6.用药期间肝功能试验(尤其是血清氨基转移酶)可出现异常,但继续应用时又可恢复正常 。当肝功能明显异常时,提示有肝脏损害,应立即停药 。
7.过量中毒时应立即催吐或洗胃,并进行支持治疗和对症治疗 。
8.慎用:①凝血功能或血小板功能障碍者 。②哮喘患者 。③心功能不全或高血压患者 。④肾功能不全者 。⑤感染性疾病患者(国外资料) 。⑥有肝功能不全病史者(国外资料) 。⑦老年人 。
【制剂与规格】片剂:10mg,20mg;胶囊剂:10mg,20mg;口服液:含量0.9%;注射液:1ml:10mg,2ml:60mg;凝胶剂:
10g:50mg,12g:60mg;搽剂:50ml:0.5g;软膏剂:0.1g:10g20g:0.2g
【吡罗昔康的作用与功效】【贮藏】密闭,在阴凉处保存 。
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