奥沙普秦的作用与功效
【商品名或别名】奥克清,奥沙普嗪,奥沙新,苯噁丙酸,Neptunlong, Dxaprozin,
【药物概述】本品属丙酸类非甾体类抗炎镇痛药,通过抑制环氧合酶而减少炎症递质前列腺素的合成,使因前列腺素引起的局部组织肿胀疼痛得以控制,从而起到抗炎、消肿、解热、镇痛的作用从动物实验中观察到本品的抗炎作用强于布洛芬,镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林,对胃黏膜的损伤低于阿司匹林和保泰松 。
另外,本品还有中枢性肌肉松弛作用和排尿酸作用 。
【药动学】本品口服后吸收良好 。本品在全身广泛分布(除中枢神经系统),其中胃肠道和肝、肾组织分布量最高 。血浆蛋白结合率达98%以上 。本品主要在肝脏代谢,代谢产物主要为奥沙普秦葡萄糖醛酸酯和奥沙普秦苯环的羟基化物本品以原型、代谢物形式随尿、粪便排泄 。单次服药后,尿中排泄率5d内为31%38%,15d内为60% 。连续多次服药后原型排泄逐渐减少 。半衰期约为50h
【作用与功效】用于风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、痛风以及牙痛、外伤、手术后的消炎镇痛 。
【用法与用量】成人,口服,一次400mg,一日1次(胶囊剂可分2次服) 。剂量可根据年龄和症状适当增减,日最大剂量为600mg
【国外用法与用量参考】
成人,口服,推荐一日最大剂量为1800g(不超过26mg/kg),分次给药 。体重不足50kg者或有患消化性溃疡危险的患者,一日剂量不超过1200mg(剂量增加前,应确定患者能耐受600~1200mg的剂量) 。
类风湿关节炎起始剂量为一日1200mg,清晨顿服 。
中、重度骨性关节炎一日1200mg,症状较轻或低体重患者可一日600mg,清晨顿服 。如患者不能耐受顿服,可分次给药 。
肾功能不全时对严重(或终末期)肾功能不全的患者、有氮质血症的类风湿关节炎患者,本品的起始剂量为一日600mg肝功能不全时推荐一日最大剂量不超过1200mg有严重肝脏疾病的患者应考虑减量;代偿良好的肝硬化患者无须调整剂量 。
透析时对血液透析患者,起始剂量为一日600mg如未达到预想疗效,可谨慎地增量 。如果血浆白蛋白水平正常,则无须调整用量
【药物相互作用】
一本品可降低地高辛的清除率,使后者血药浓度增高,合用时(尤其是老年人或肾功能不全者)有增加地高辛毒性的危险 。
一本品可使华法林、双香豆素等抗凝药的抗凝血作用增强,出血倾向增加 。本品与口服抗凝药合用时应谨慎 。
本品可使锂清除率下降,两者合用时,发生锂中毒(乏力、震颤、烦渴、意识混乱)的危险性增加 。
一本品可降低甲氨蝶呤的肾清除率,使后者血药浓度增高而致中毒 。
一本品与阿司匹林合用时,由于本品可置换与血浆蛋白结合的水杨酸盐,增加阿司匹林的毒性,故不推荐两者合用 。
本品可降低利尿药的利尿及排钠效果 。
一本品可影响降压药(血管紧张素转换酶抑制剂和β肾上腺素受体阻滞剂)的降压效果 。
【奥沙普秦的作用与功效】氧氟沙星、左氧氟沙星与本品合用,可能导致中枢神经系统兴奋性增高而引起惊厥 。
本品与免疫抑制剂(如环孢素)合用时,可能发生急性肾功能衰竭 。
一对于蛛网膜下隙阻滞或硬膜外麻醉的患者,在任何时候合用低分子肝素或多磺酸基黏多糖(聚硫酸脂多糖),都可能增加发生硬膜外或脊椎血肿的危险性 。
一本品与酮洛酸同用,胃肠道不良反应(如胃溃疡、胃肠道出血或穿孔)可加重 。
【禁忌证】对本品或其他非甾体类药物过敏者,哮喘患者或有哮喘、荨麻疹病史者,血液病患者,消化性溃疡患者,严重肝、肾疾病患者,心力衰竭患者,利尿药导致的血容量降低或肾血流量不足的患者,孕妇、哺乳期妇女,儿童禁用
【不良反应】不良反应与服用剂量呈正相关 。
1.主要为消化道症状,可见恶心、食欲缺乏、胃痛、胃不适、腹胀、腹泻、便秘、口渴、口炎、消化道出血 。
2.其次为头晕、头痛、眩晕、神经过敏困倦、失眠、耳鸣、抽搐及水肿 。
3.偶见粒细胞减少、全血细胞减少、肾病综合征及一过性肝功能异常 。
4.少数人有过敏反应
【用药指导】
1.应用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药引起胃肠道不良反应的患者,可试用本品,但应密切注意不良反应 。
2.治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎时,本品应与其他作用较慢的抗风湿药同用,以控制类风湿关节炎的活动性和病情进展 。
3.本品分散片可直接吞服或用水溶解后口服 。
4.本品胶囊剂应于饭后口服,通常连用1周以上 。
5.如患者出现视力模糊、色视、弱视或胶原病时,应停用本品 。
如出现消化道出血(或穿孔)、视力障碍及过敏反应等,应停药并采取相应措施 。长期服药的患者如出现肝、肾功能或血象的异常,应停药并给予适当处理 。
6.药物过量及处理:①尚无本品过量的资料,其症状可能与非甾体类抗炎药过量时的症状类似 。后者过量时可见嗜睡、恶心、呕吐及上腹部痛等,通常对症处理后可好转少见胃肠道出血、昏迷、高血压、急性肾功能衰竭及呼吸抑制 。②如发生药物过量,无特效抗剂 。应及时催吐或洗胃、口服活性炭,同时给予对症、支持治疗 。
由于本品血浆蛋白结合率高,利尿、碱化尿液或血液透析可能无效 。
7.慎用:①曾患有消化性溃疡、胃肠道出血或穿孔者 。②肾功能不全者 。③光过敏者 。④有肝功能不全病史者(以上均来自国外资料) 。⑤有出血病史者 。
【制剂与规格】片剂:200mg;分散片剂:200mg;胶囊剂:
200mg;肠溶胶囊剂:200mg
【贮藏】避光保存 。
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