托美丁的作用与功效
【商品名或别名】痛灭定,甲苯酰吡咯乙酸,Tolectin
【药物概述】本品为吡咯乙酸的衍生物,其抗炎作用比阿司匹林强,比保泰松和吲哚美辛弱,但不良反应较轻 。镇痛作用与布洛芬相当;解热作用与阿司匹林相当,比保泰松强 。
【药动学】口服后可完全被吸收,30~60min可达血药峰值,双相血浆t12分别为1~2h和5h 。血浆蛋白结合率为99%24h内从尿中排出达99%,其中大部分为失活的二羧酸代谢其葡萄糖醛酸结合物
【作用与功效】
1.类风湿关节炎可减少早晨关节僵直和解除关节疼痛 。与皮质激素类制剂合用,可增加疗效,减少后者用量;但与乙酰水杨酸类合用则不如各自单用的疗效好 。用于长疗程(2年)治疗时仍可维持疗效 。
2.强直性脊柱炎 。
3.髋关节或膝关节退行性病变本品600~1200mg的疗效与吲哚美辛75~150mg或阿司匹林4.5g相似 。
4.非关节性疼痛可有效地减轻外伤、疾病及手术引起的软组织疼痛以及内脏并发症引起的疼痛 。
【用法与用量】
成人起始口服400mg,一日3次,饭后服 。通常1周内显效,以后按个体需要调整剂量;剂量范围为一日00~800mg,分3~4次给予 。治疗非关节性疼痛时,剂量为一日600mg
儿童推荐剂量为20mg/(kgd),维持剂量一日15~30mg/(kg·d)
【药物相互作用】
与抗病毒药齐多夫定合用时,后者清除率降低,毒性增加,同时本品的毒性也增加,故应避免两者合用 。
+本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,合用时需调整降糖药的剂量 。
一本品可使洋地黄类药物的血药浓度升高(抑制其肾脏清除),毒性增加,合用时需调整洋地黄的剂量 。
一本品与肝素、口服抗凝药合用时,可使抗凝药的抗凝作用增强;同时本品有抑制血小板聚集的作用,因此有增加出血倾向的潜在危险 。本品与抗凝药合用时,应观察患者凝血酶原时间的改变 。
一本品与硝苯地平或维拉帕米合用时,可使后者血药浓度增高,毒性增加 。
一本品与锂盐合用时,可减少锂自肾排泄,使其血药浓度增高,毒性增加 。
丙磺舒可减少本品自肾及胆汁清除,使本品的血药浓度增高,毒性增加,因此两者合用时应减少本品剂量 。
一本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长其高血药浓度持续时间 。如需进行中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于用药前24~48h停用本品,以免增加甲氨蝶呤的毒性 。
含铝、镁的制酸药可使本品的吸收稍减慢 。
一本品可致水钠潴留(与双嘧达莫合用可致明显的水潴留),从而可拮抗降压药(如吲达帕胺、β肾上腺素受体阻滞剂)的作用 。
对同时接受降压治疗的患者,应重新估价抗高血压治疗效果 。
一本品可能降低噻嗪类药、呋塞米、布美他尼的利尿和降压效果 。与呋塞米合用时出现钠潴留,两者合用应密切监测呋塞米的疗效 。
一本品与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏不良反应,与其他非甾体类抗炎药、皮质激素、促肾上腺皮质激素合用,消化性溃疡的发生率增高,且出血倾向增加 。
一本品与秋水仙碱、磺吡酮合用可增加胃肠道溃疡及出血的发生率c
与氨苯蝶啶合用时可致肾功能损害(肌酐清除率下降、氮质血症) 。
【禁忌证】对本品或其他非甾体类抗炎药过敏者,支气管哮喘患者,血管性水肿或支气管痉挛患者,有活动性消化性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史者(可导致溃疡出血、穿孔),血友病及其他出血性疾病患者(本品可使出血时间延长,加重出血倾向),震颤麻痹患者,肝、肾功能不全者孕妇,哺乳期妇女,14岁以下儿童禁用 。
【不良反应】
1.每日服用1200mg时的不良反应总发生率为25%~40%,一般较易耐受,因不良反应而停药者5%~8%最常见的反应为上腹部不适、食欲不振、恶心和呕吐,但均不如阿司匹林严重 。
2.可损害胃及小肠黏膜,偶见胃肠道出血,但亦较阿司匹林为轻 。
3.中枢神经系统方面有头痛、头晕、耳鸣、耳聋等,但比吲哚美辛少见 。
4.其他尚有面部潮红、荨麻疹和水肿等 。
【用药指导】
1.本品不影响口服抗凝药和降糖药的作用 。
2.有溃疡病史、肾功能障碍或白细胞减少者应慎有 。
【制剂与规格】片剂:200mg
【托美丁的作用与功效】【贮藏】密封、避光保存 。
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