可待因-对乙酰氨基酚的作用与功效
【商品名或别名】安度芬,磷酸可待因,扑热息痛, Paracetamoland Codeine.
【药物概述】本品中的两种成分通过不同的作用机制发挥各自的作用,合并给药时具有镇痛的协同作用 。
对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素合成、阻断痛觉神经末梢冲动而产生镇痛作用 。对乙酰氨基酚还可作用于下视丘的体温调节中枢,使周围血管扩张,皮肤血流增加,引起出汗及热量散失,从而起到解热的作用 。
磷酸可待因是吗啡的甲基衍生物,可直接抑制延髓咳嗽中枢,产生较强而迅速的镇咳作用,其镇咳强度约为吗啡的14磷酸可待因是弱阿片类麻醉性镇痛药,其镇痛作用约为吗啡的1/10,成瘾性较低 。
【药动学】本品口服后自胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度为60%~80% 。本品栓剂经直肠给药时,在直肠的吸收速度和程度随所用的基质而异 。
口服后血药浓度达峰时间为0.5~2h,口服本品650mg后血药浓度峰值为5~20g/ml本品口服后0.5h起效,达峰时间为1~3h 。作用持续时间为3~4h 。直肠给药时达峰时间为107-288min本品90%~95%在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合,转变为无活性的代谢产物 。小部分经羟基化后成为活性的中间代谢产物 。
本品主要以结合物的形式经肾脏排泄 。24h内约有3%以原型随尿排出 。血浆清除率为(5.0±1.4)ml(kgmin)半衰期通常为1~4h(平均2h),在乳汁中的半衰期为:35~3.5h某些肝脏疾病患者、老年人和新生儿半衰期可能延长;小儿半衰期则可能缩短本品可经血液透析清除,但不可经腹膜透析清除 。
【作用与功效】用于多种手术后疼痛、中度癌性疼痛、全身痛、骨关节疼痛、骨折、神经痛、头痛、牙痛、软组织损伤及痛经等 。
【用法与用量】
成人
口服①氨酚待因1号片:一次1~2片,一日3次 。用于中度癌性疼痛时一次2片,一日3次 。②氨酚待因2号片:一次1片,一日3次 。用于中度癌性疼痛时可适当增加剂量 。
儿童
口服①氨酚待因1号片:7~12岁儿童一次0.5~1片,一日3次 。一日不超过2~4片 。②氨酚等因2号片:7~12岁儿童按体重相应减量,连续使用通常不超过5d 。
【药物相互作用】
一本品与抗胆碱药合用,可加重便秘或尿潴留 。
一本品与美沙酮或其他吗啡类药物、肌肉松弛药物合用,呼吸抑制作用可加重 。
【禁忌证】对本品成分过敏者、呼吸抑制及呼吸道梗阻性疾病(尤其是哮喘发作)患者、多痰患者(以防因咳嗽反射被抑制,大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情、7岁以下儿童不宜使用 。
【不良反应】
1.使用常规剂量时,偶有头晕、出汗、恶心、嗜睡等,停药后可自行消失 。
2.本品成瘾性比其他吗啡类药物低,但反复给药可产生耐受性,久用也可成瘾 。
3.本品可引起呼吸抑制,作用较弱 。
【国外不良反应参考】
1.中枢神经系统本品有引起眩晕、头晕、镇静、欣快和烦躁不安的报道 。
【可待因-对乙酰氨基酚的作用与功效】2.消化系统本品可能引起恶心、呕吐、便秘和腹痛 。长期用药有引起肝硬化的报道 。
3.呼吸系统本品可引起呼吸短促和呼吸抑制,还有引起呼吸停止的报道 。
4.皮肤有引起皮疹的报道 。
5.过敏反应本品片剂中含有焦亚硫酸钠,可能导致过敏 。
【用药指导】
1.本品中的磷酸可待因为国家特殊管理的第二类精神药品,必须严格按相关规定管理 。
2.对不明原因的急腹症、腹泻,应用本品后可能掩盖症状、贻误诊治,故应谨慎 。
3.为避免胃部刺激,可在进餐时服用或用水、牛奶送服 。
4.连续使用通常不超过2周 。
5.服用本品后应避免开车或操作机械 。
6.逾量服用时,可很快出现严重不良反应,如腹泻、胃肠道出血、多汗、肝损害、肝性脑病、肾小管坏死、嗜睡、精神紊乱、抽搐、癫痫、瞳孔缩小如针尖、酸中毒、凝血障碍、心律失常、低血糖、低血压、神志不清、呼吸抑制、循环衰竭等,并可导致死亡 。
7.中毒解救:①如过量服药,可洗胃或催吐 。②给予对乙酰氨基酚的拮抗剂乙酰半胱氨酸 。不宜给予活性炭,以防影响拮抗剂的吸收 。③静脉注射纳洛酮,拮抗可待因 。④保持呼吸道通畅,必要时进行人工呼吸
【制剂与规格】片剂:氨酚待因1号(含对乙酰氨基酚500mg、磷酸可待因8.4mg),氨酚待因2号(含对乙酰氨基酚300mg、磷酸可待因15mg) 。
【贮藏】避光,密闭保存 。
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