氨基己酸的作用与功效
【商品名或别名】6-氨基已酸,氨已酸,
【药物概述】本品是种单氨基羧酸,为赖氨酸类似物,是特异性的抗纤维蛋白溶解药,能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子,使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用 。高浓度时,本品对纤维蛋白溶酶还有直接抑制作用,对于纤维蛋白溶酶活性增高所致的出血有良好疗效 。
【药动学】本品口服或静脉给药后1~72h起效,给予负荷剂量后起效时间相应缩短,而用于局部止血5mn起效 。口服后12h达最大效应,有效血药浓度为130μg/ml,口服生物利用度为80%100%静脉给药80min后,可在滑囊液中测出浓度,维持约16h,但个体差异很大;长期给药后,血管内外部位均全面分布,且容易渗透入红细胞和其他组织细胞 。口服给药分布容积为23L,静脉给药分布容积为30L 。本品14%~35%在肝脏代谢,代谢物11%为脂肪酸 。代谢后86%经肾脏排泄,肾脏清除率为116ml/min,清除半衰期为1~5h 。本品能通过腹膜透析排出,透析清除率占全身清除率的58%;在血液透析时,血药浓度明显下降 。
【作用与功效】本品适用于防治纤维蛋白溶解亢进引起的出血 。
1.用于肺、肝、胰、脑、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的创伤或手术出血2.用于肝硬化出血、肺出血、上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜及白血病等出血的对症治疗 。
3.用于弥散性血管内凝血(DIC)晚期,并出现继发性纤维蛋白溶解亢进,还可考虑采用抗纤维蛋白溶解药与肝素联用治疗 。
4.可用于血友病患者拔牙或口腔手术后出血的辅助治疗 。
5.因组织纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶或尿激酶过量引起的出血 。
【用法与用量】
1.口服每次0.1g/kg,最大剂量<每次2g,3~4次/日
2.静脉滴注每次1~2g,溶解于50~100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,15~30min滴完 。
【药物相互作用】
同时给予高度激活的凝血酶原复合物和抗纤维蛋白溶解药,有增加血栓形成的危险 。
一本品可拮抗链激酶、尿激酶的作用,故后两者过量时可给予本品对抗 。
【禁忌证】弥散性血管内凝血(DIC)的高凝期(此时尚未出现继发性纤维蛋白溶解亢进) 。
【不良反应】本品不良反应与剂量相关 。
1.常见胃肠道功能紊乱(如恶心、呕吐、腹泻)
2.可见头晕、头痛、耳鸣、皮疹、瘙痒、红斑、全身不适、低血压、鼻塞、鼻和结膜充血 。
3.大剂量或长期(疗程超过4周)给药后,可出现肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿,甚至肾功能衰竭等,停药后可缓解恢复 。
4.静脉快速给药可能因血管扩张导致低血压、心律失常 。少数人可发生惊厥、心脏或肝脏损害
【用药指导】
1.本品不宜与酚磺乙胺配伍 。
2.本品排泄较快,须持续给药,以避免有效血浆药物浓度迅速降低,故宜采用静脉滴注,不能用于静脉推注 。
3.在给药前应明确诊断为纤维蛋白溶解亢进,以避免用药不当致血栓形成 。
4.本品不能阻止小动脉出血,术中如有活动性动脉出血,仍须结扎止血 。
5.手术前或手术早中期用药,可减少术中渗血,并减少输血量 。
6.本品对一般慢性渗血效果显著,对凝血功能异常引起的出血疗效较差,对严重出血(如伤口大量出血及癌肿出血等)无止血作用 。
【制剂与规格】注射剂:10ml:1g,10ml:2g,20ml:4go
【氨基己酸的作用与功效】【贮藏】密闭保存 。
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