螺内酯的作用与功效
【商品名或别名】安体舒通,螺旋内脂,使尔通, Spirolone,Antisterone.
【药物概述】本品为低效利尿药,结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂 。作用于远曲小管和集合管的皮质段部位,阻断Na+-k+和Na+-H+交换,使Na+、Cl和水排泄增多,K+、Mg2和H排泄减少,但对Ca2+和P3+的作用不定 。由于本品仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱 。此外,本品对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用,对血液中醛固酮增高的水肿患者作用较好,反之,醛固醇浓度不高时则作用较弱 。
【药动学】本品口服吸收较好,1日左右起效,2~3日作用达高峰,停药后作用仍可维持2~3日 。生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上 。服药方式不同,其半衰期有所差异,每日服药1~2次时平均半衰期为19h(13~24h);每日服药4次时半衰期缩短为12.5h(9~16h) 。本品主要在肝脏灭活,进入人体后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮 。约10%以原形从肾脏排泄,无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄 。
【作用与功效】
1.与其他利尿药合用,治疗心源性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等(其目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多) 。也用于特发性水肿的治疗 。
2.用于原发性醛固酮增多症的诊断和治疗 。
3.用于高血压的辅助治疗 。
4.与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应,预防低血钾症 。
【用法与用量】口服给药 。治疗水肿性疾病:开始时,每日13mg/kg或30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连用5日后酌情调整剂量 。一日最大剂量为3~9mg/kg或90~270mg/m2 。
【药物相互作用】
+多巴胺能增强本品的利尿作用
+与引起血压下降的药物合用,可增强利尿和降压作用 。
+与噻嗪类利尿药或汞剂利尿药合用可增强利尿作用,并可抵消噻嗪类利尿药的排钾作用 。
一与下列药物合用时,高血钾症发生率增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾可达65mmol/)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂、环孢素等一本品可使地高辛等强心苷的半衰期延长而引起中毒与氯化铵、考来烯胺合用易发生代谢性酸中毒一与锂盐合用时,由于近端小管对钠离子和锂离子的重吸收,可使血锂浓度升高,应避免合用 。
与肾毒性药物合用,可增加肾每性 。
一非甾体类解热镇痛药(尤其是吲哚美辛)能降低本品的利尿作用,两者合用时肾毒性增加 。
+与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,可减少高血钾症的发生 。
肾上腺皮质激素(尤其是具有较强盐皮质激素作用者)、促皮质素能减弱本品的利尿作用,而拮抗本品的潴钾作用 。
甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本品的利尿作用 。
拟交感神经药物可降低本品的降压作用 。
本品可使血糖升高,不宜与抗糖尿病药合用
本品能明显降低口服双香豆素的抗凝血作用,应避免同时使用 。
【禁忌证】
1.高血钾症 。
2.肾功能衰竭患者 。
【不良反应】
1.常见的不良反应①高血钾症最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物(如青霉素钾等)合用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时 。②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡 。
2.少见的不良反应①低钠血症:单用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高 。②中枢神经系统:如长期或大剂量服用本品可发生行走不协调、头痛等 。
3.罕见的不良反应①过敏反应,出现皮疹、呼吸困难 。②暂时性血清肌酸酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、肾小球滤过率下降有关 。③轻度高氯性酸中毒 。
4.其他此外,本品尚可使血浆肾素、血镁、血钾升高,尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少 。
【用药指导】
1.慎用:①无尿或肾功能不全者;②肝功能不全者(因本品引起电解质紊乱,可诱发肝昏迷);③低钠血症者;④酸中毒者(一方面酸中毒可加重或促发本品所致的高血钾症,另一方面本品可加重酸中毒)2.本品可使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本品或改用其他测定方法 。
3.用药前应检查患者血钾浓度(但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高血钾症,酸中毒纠正后血钾即可下降) 。用药期间也必须密切随访血钾浓度和心电图 。
4.给药应个体化,一般从小剂量开始使用,观察电解质变化,而后再逐渐增至有效剂量 。
5.如每日服药1次,则应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多 。
6.宜进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本品的生物利用度 。
7.本品起效较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量 。在与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用 。在已应用其他利尿药后再加用本品时,其他利尿药的剂量应在最初2~3日减量50%,以后酌情调整剂量 。停药时,本品应先于其他利尿药2~3日停用 。
8.用药期间禁补钾,以防血钾过高 。用药期间如出现高血钾症,应立即停药 。
9.本品用于治疗与醛固醇升高有关的顽固性水肿,故对肝硬化和肾病综合征的患者较有效,而对充血性心力衰竭效果较差(因缺钠而引起继发性醛固酮增多者除外) 。单用本品时利尿作用往往较差,故常与噻嗪类、髓袢利尿药合用,既能增强利尿效果,又可防止低血钾
【制剂与规格】片剂:20mg 。胶囊剂:20mg
【螺内酯的作用与功效】【贮藏】遮光,密封保存 。
推荐阅读
- 宝宝肚子胀的原因是什么？宝宝肚子胀的应对措施有哪些？
- 哪些方法能让婆婆喜欢上你
- 老人常做什么动作能起到长寿的作用，老人长寿做什么动作好？
- 男人选择姐弟恋的原因
- 说些讨婆婆开心的话
- 老年人保健的方法有哪些？老年人怎样保健养生？
- 每日跑步真的会长寿吗？
- 如何进行突然分娩的急救？临产突然分娩怎么办？
- 秋季祛湿汤有哪些？祛湿气还有什么其它的方法？
- 产后易肥胖的部位有哪些？产后减肥如何把握时机？