卡托普利的作用与功效
【商品名或别名】开博通,巯甲丙酸, Lopirin, Capoten
【药物概述】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素I不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留 。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管 。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间 。
【药动学】本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上 。口服后15min起效,1~1.5h达血药峰浓度 。持续6~12h血循环中本品25%~30%与蛋白结合半衰期短于3h,肾功能损害时会产生药物潴留 。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用 。在肝内代谢为二硫化物等 。本品经肾脏排泄,40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除 。
【作用与功效】主要用于中度和重度高血压;也可用于顽固性充血性心力衰竭;与利尿剂合用能增强其降压作用,并能减少锌的排泄 。
【用法与用量】降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg,3次/日,必要时,每隔8~24h增加0.3mg/kg,求得最低有效量最大剂量可增至每日6mg/kg,分3次 。
【药物相互作用】
±利尿药:使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量 。
其他扩血管药:同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始c+其他降压药:降压作用加强 。
+引起肾素释出或影响交感活性的药物:呈相加作用 。
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛等药物:可能引起血钾过高 。
内源性前列腺素合成抑制剂:同用将使本品降压作用减弱 。
滞剂:呈小于相加的作用
【禁忌证】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用 。
【不良反应】不良反应较少,常见的有干咳、可能与肺血管床的缓激肽增加有关;还可能出现皮疹、味觉及嗅觉损害,可能与久用后血锌减少有关 。偶有高血钾、低血压以及胃肠功能紊乱 。
【用药指导】
1.胃中食物可使本品吸收减少30%~40%,宜在餐前1h服药 。
2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾 。
3.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂 。
4.用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复 。
5.用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素 。
【制剂与规格】片剂:12.5mg,25mg,50mg,100mg
【卡托普利的作用与功效】【贮藏】遮光、密闭保存 。
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