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罗帕酮的作用与功效

【商品名或别名】普鲁帕酮,盐酸普鲁帕酮,盐酸普罗帕酮 。
【药物概述】本品常用其盐酸盐,为具有局麻作用的Ic类抗心律失常药,有膜稳定性 。能抑制心肌和浦肯野纤维的快钠离子内流,减慢动作电位0相除极速度 。电生理研究表明,本品能延长所有心肌组织的传导和不应期,心电图可表现为P-R间期及QRS波延长 。
对房室旁路的前向及逆向传导的有效不应期也有延长作用,并可产生完全性阻滞 。还可提高心肌细胞阈电位,能明显降低心肌细胞的自律性,抑制触发激动 。由于结构与普萘洛尔(非选择性β肾上腺素受体阻断药)相似,本品也具有轻度β受体阻滞作用 。常规剂量下有较弱的慢钙离子通道阻滞作用,对心肌收缩力还有轻至中度的抑制作用,可减少搏出量,降低左室射血分数,作用强度与剂量有关 。离体试验表明,本品能松弛冠状动脉及支气管平滑肌 。
【药动学】本品口服吸收良好,吸收率近100%,但首过效应明显,生物利用度因剂量及剂型而异,3.1%21.4%剂量增加2倍,血药浓度可增加5倍;剂量增加3倍,血药浓度可增加10倍,呈饱和动力学特点 。口服后0.5~1h起效,2~3h达最大作用,作用可持续6~8h(4~22h) 。口服2~3h血药浓度达峰值,有效血药浓度个体差异大,平均588~800ng/ml(64~3271ng/ml),且血药浓度与剂量不成比例增加,故用药需个体化 。吸收后主要分布在肺组织,其药物浓度比心肌及肝脏组织内浓度高10倍,比骨骼肌及肾脏高20倍 。稳态表观分布容积为1.9~3L/kg 。蛋白结合率约97%主要经肝脏代谢,90%的患者属快代谢型,半衰期为2~10h,主要代谢产物为5-羟普罗帕酮和N-去丙基普罗帕酮,均有药理活性;10%患者为慢代谢型,半衰期为10~32h,无5-羟代谢物约1%以原药经肾排出,90%以氧化代谢物形式经肠道及肾脏清除 。
【作用与功效】
1.口服适用于治疗各种期前收缩,也用于预防阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动 。
2.静脉给药适用于治疗阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括预激综合征伴此类心律失常发作者) 。
【用法与用量】
1.口服给药每次5~7mg/kg,3次/日,起效后用量减半以维持疗效 。
2.静脉注射本品1mg/kg静脉注射5min,必要时20min后可重复1次 。
【药物相互作用】
与其他抗心律失常药,如普茶洛尔、安律酮及奎尼丁等合用,可增加本品不良反应与降压药合用,可使降压效应增强 。
+与华法林合用,可在血浆蛋白结合部位发生竞争,使本品游离型药物浓度增加导致效应增强 。
与地高辛合用,可增加血浆地高辛浓度,易引起毒性反应
【禁忌证】
1.对本品过敏者(国外资料)
2.窦房结功能障碍(如病态窦房结综合征) 。
3.窦房传导阻滞、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阴滞 。
4.严重充血性心力衰竭 。
5.心源性休克(心律失常引起者除外) 。
6.严重心动过缓
7.严重低血压 。
8.严重肝或肾功能不全 。
9.电解质紊乱 。
【不良反应】不良反应的发生与患者年龄、有无器质性心脏病、药物剂量和使用方法等密切相关 。
1.心血管系统①可产生心动过缓、心脏停搏及各类传导阻滞,尤其原有窦房结或房室结功能障碍者、人剂量静脉给药者较易发生②有促心律失常作用,文献报道发生率为47%,多见于有器质性心脏病者 。③低血压发生率为4.4%,多见于原有心功能不全者 。也可加重或诱发心力衰竭,甚至出现心源性休克④可使心电图P-R间期及Q-T间期延长,QRS波群群宽2.胃肠道味觉异常为最常见不良反应 。也可引起口干或舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致 。还可出现食欲减退、恶心、呕吐及便秘 。减药或停药可消失 。
3.神经精神系统可有头痛、头晕、眩晕、视物模糊、精神障碍、失眠、抑郁、感觉异常、手指震颤或癲痫发作,减药或停药可消失 。
4.其他可引起氨基转移酶升高,停药后2~4周恢复正常 。
【用药指导】
【罗帕酮的作用与功效】1.本品有局部麻醉作用,宜与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎 。
2.使用时宜从小剂量开始,逐渐加量 。不宜与负性肌力药物合用,尤其在静脉给药时 。
,3.本品血药浓度与剂量不成比例,故在增量时应小心,以防血药浓度过高产生不良反应 。
4.需换用其他抗心律失常药时,应先停用本品1日;反之,各种抗心律失常药至少停用一个半衰期,再换用本品;对严重急性心律失常则可酌情缩短停用时间,但需注意药物相互作用 。
5.出现严重心动过缓时,应停药并静脉给予阿托品或异丙肾上腺素,必要时起搏治疗;出现低血压时,可用升压药、异丙肾上腺素等 。
6.药物过量摄入后3h症状最明显,表现为嗜睡、低血压、心动过缓、房内和室内传导阻滞,偶见抽搐或严重室性心律失常 。药物过量时应给予对症、支持治疗 。
【制剂与规格】片剂:50mg,100mg,150mg胶囊剂:100mg,150mg.注射剂:5ml:17.5mg,10ml:35mg,20ml:70mg
【贮藏】遮光,密闭保存 。

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