丙卡特罗的作用与功效
【商品名或别名】美喘清,美普清,盐酸丙卡特鲁,异丙喹喘宁, Mesacin 。
【药物概述】本品为肾上腺素β2受体激动剂,对支气管的β2受 。,体具有高度选择性,其支气管扩张作用强而持久 。本品还具有较强的抗过敏作用,不但抑制速发型的气道阻力增加,还抑制迟发型的气道反应性增高 。豚鼠肺切片试验显示,本品对用白蛋白诱发组胺释放的抑制作用比异丙肾上腺素强10倍,比沙丁胺醇强100倍 。人体试验表明,本品能抑制哮喘患者以乙酰胆碱喷雾剂诱发的支气管收缩反应,并有轻微增加支气管纤毛运动的作用 。
【药动学】本品口服后迅速吸收,5min内开始起效,作用可持续6~8h 。1~2h后在血浆、组织及主要器官中能达到最高浓度,在肝、肾及主要代谢器官的浓度最高,其中在支气管及靶器官的浓度也很高,但在中枢及末梢神经系统的浓度很低 。本品主要在肝脏及小肠中代谢为葡萄糖醛酸化合物,衰减模式呈双相性,半衰期a相为3h,相为8.4h,随尿液及粪便排出体外 。
【作用与功效】用于防治支气管哮喘、哮喘性支气管炎、伴有支气管反应性增高的急性支气管炎和慢性阻塞性肺疾病所致的喘息症状 。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)6岁以上儿童:每晚睡前1次服25或每次25μg,早、晚(睡前)各服1次 。
(2)6岁以下儿童:每次1.25g/kg,2次/日 。可依据年龄和症状的严重程度调整剂量 。
2.气雾吸入一次10μg
【丙卡特罗的作用与功效】【药物相互作用】
一本品与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药合用时,可引起心律不齐甚至心跳骤停,应避免合用 。
一本品与单胺氧化酶抑制药合用时,可增加本品的不良反应 。
本品与茶碱类药物合用,疗效可能增强,但心律失常(如心率加快)等不良反应也会增加 。
非选择性肾上腺素β2受体阻滞药可部分或全部拮抗本品的作用 。
【禁忌证】对本品及肾上腺素受体激动药过敏者 。
【不良反应】本品引起的不良反应较少 。
1.心血管系统可见高血压,偶见心悸、心律失常、心率加快、面色潮红及心电图改变 。
2.精神神经系统可见紧张、嗜睡、失眠、震颤、肌肉颤动、头痛、眩晕、耳鸣,偶见周身倦怠、四肢无力 。
3.呼吸系统有时出现气管、咽喉异常感,偶见鼻塞,较少发生呼吸困难 。
4.胃肠道偶见恶心、口干、胃部不适 。
5.血液偶见血小板减少 。
6.过敏反应偶见皮疹 。
7.其他可见一过性血钾降低 。长期应用可形成耐药性,疗效降低 。
【用药指导】
1.本品对变应原引起的皮肤反应有抑制作用,故进行皮肤试验时,应提前12h终止服用本品 。
2.黄嘌呤衍生物、甾体激素以及利尿剂并用时有增加β2激动剂降低血钾的作用,对重症哮喘患者要特别加以注意低氧血症在血钾低下时增加了对心率的作用,在这种情况下要对血清钾进行监测 。
3.连续过量使用时,可能导致心律失常甚至心跳骤停,特别是既往有类似症状发生时易出现 。
4.慎用:甲状腺功能亢进者;高血压患者;冠心病等心脏病患;糖尿病患者 。
【制剂与规格】片剂:25μg,50g胶囊剂:25μgo口服溶液剂:500ml:2.5mg 。气雾剂:2mg(每揿10g) 。
【贮藏】避光、室温密闭保存 。
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