氨茶碱的作用与功效
【氨茶碱的作用与功效】【商品名或别名】胺非林,茶碱乙二胺盐,茶碱乙烯双胺,Aminodur, Aminofilina.
【药物概述】为茶碱与乙二胺复盐,含茶碱77%~83% 。乙二胺可使茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度增强体外试验证明乙二胺能抑制磷酸二酯酶,循环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢,升高组织中cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷)比值 。药理作用主要来自茶碱,表现为:①松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌 。对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用②增加心排出量,扩张入球和出球肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子 。③在慢性阻塞性肺病情况下,改善膈肌收缩力减少呼吸肌疲劳 。茶碱加重缺氧时通气功能不全,被认为是过度增加膈肌的收缩 。而致膈肌疲劳的结果 。
【药动学】口服、直肠给药或胃肠道外给药均能迅速被吸收 。本品在体内释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%表观分布容积(V)约为0.5L/kg静脉注射6mg/kg半小时内血药浓度可达10g/ml,在体内的生物转化率有个体差异空腹状态下口服本品,2h后血药浓度达峰值 。既往认为茶碱的有效血药浓度为10~20gml,大于201g/ml即可产生毒性反应;近来的研究结果提示,510μg/ml的低血药浓度也可收到较好疗效,故用量有减少趋势 。正常人体内半衰期为3~9h,早产儿、新生儿肝硬化、充血性心力衰竭、肺心病患者体半衰期延长 。本品大部分以代谢产物形式经肾排出,10%以原形排出 。
【作用与功效】
1.用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状 。
2.用于急性心功能不全和心源性哮喘 。
3.也可用于胆绞痛 。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)片剂:每次3~5mg/kg,3次/日 。
(2)缓释片:①12岁以下儿童,每日10~16mg/kg,分2次服 。
②12岁以上儿童,每次0.1~0.2g,3次/日 。
2.静脉注射或静脉滴注每次3~4mg/kg,加25%~50%葡萄糖注射液10~20ml稀释后缓慢静脉注射 。6.25~12.5mg/ml或以5%葡萄糖注射液100ml稀释后静脉滴注(1-2mg/ml)
【药物相互作用】
大环内酯类抗生素:与红霉素联用4日即可发生相互作用,联用1周以上茶碱血浓度增高 。与乙酰螺旋霉素联用4日后,茶碱血浓度明显增高 。与麦迪霉素并用时,茶碱血药浓度增高,易于出现中毒反应 。
氯霉素:影响茶碱代谢,可使茶碱血药浓度明显升高 。
庆大霉素:茶碱可促进其重吸收,联用时只需应用庆大霉素原剂量的1/5磺胺甲噁唑:可使茶碱血浓度明显增高 。
一喹诺酮类:依诺沙星可使茶碱血药浓度增加近1.5倍,其中60%患者出现不良反应 。依诺沙星、环丙沙星亦可使茶碱血药浓度增高分别达19.6%和22.8%头孢呋肟:可使氨茶碱血药浓度升高,而头孢呋肟血药浓度下降 。
四环素:可抑制茶碱代谢,使茶碱药理作用和毒性反应均增强 。急性心肌梗死伴低血压患者,禁忌两药联用 。
两性霉素B:可使茶碱血药浓度降低,平喘效果降低,联用时应加大茶碱用量或停用两性霉素B利福平、异烟肼:可使茶碱血药浓度降低,联用时应注意调整茶碱剂量 。
抗癫痫药:苯巴比妥可使茶碱代谢率增加50% 。苯妥英钠与茶碱联用10~15日后,可使茶碱清除率增加约2倍,联用时应适当增加茶碱用量 。另外,茶碱可阻碍苯妥英钠吸收,使苯妥英血药浓度下降21%+硫酸镁:可拮抗氨茶碱所致室性心律失常 。
普萘洛尔:可加剧哮喘 。氨茶碱可对抗普萘洛尔作用,两药存在药理性拮抗作用 。
土麻黄碱:与氨茶碱有协同性止喘作用,但不良反应(失眠、神经过敏及胃肠道疾病等)发生率也明显增加 。
±甲氨蝶呤:氨茶碱可减轻化疗不良反应;但甲氨蝶呤治疗类风湿关节炎和银屑病效用,可被氨茶碱或其他甲基黄嘌呤类药物减弱 。
特布他林:可使茶碱血药浓度下降约30%
异丙肾上腺素:可使茶碱血药浓度下降 。
西咪替丁:可使茶碱清除率降低25%~60%,使血药浓度增高 。
士呋塞米:可使茶碱血药浓度降低近50%,呋塞米与氨茶碱联用可增强利尿作用 。
一泼尼松:可使茶碱生物利用度下降48%,半衰期缩短27%;停用激素后,在短期内患者仍会对茶碱产生耐受性,影响疗效 。
咖啡因:可延长茶碱半衰期 。
别嘌醇:可使茶碱血药浓度增高,并发生恶心、呕吐、心悸等不良反应 。
+阿托品:与氨茶碱联用,可改善炎性肾小球血流量和滤过率 。
碳酸锂:氨茶碱可增强锂离子排泄,故可能降低锂盐疗效 。
+活性炭:可吸附肠道内氨茶碱及其代谢物,降低茶碱血药浓度 。在氨茶碱中毒时服用活性炭,可使中毒症状缓解 。
士异丙嗪:与氨茶碱联用可增强平喘效果,但不可混合注射 。
葡醛内酯:可降低氨茶碱胃刺激作用 。
保泰松:可提高茶碱代谢灭活率,降低血药浓度 。
青霉素:氨茶碱可使青霉素灭活失效 。
双嘧达莫:氨茶碱可消除双嘧达莫扩张冠状动脉作用 。
普鲁卡因:与氨茶碱溶液配伍可发生混浊沉淀,丧失局麻作用 。
妥卡胺( Tocainide):对茶碱代谢有轻度抑制作用,清除率略降低,半衰期延长 。
普罗帕酮:对茶碱体内代谢有竞争性抑制作用,使茶碱血浓度升高,甚至可引起中毒;必要时应适当调整茶碱用量 。
【禁忌证】
1.对本品、乙二胺或茶碱过敏者 。
2.心功能不全及急性心肌梗死伴血压显著降低者 。
3.严重心律失常者 。
4.未经控制的惊厥性疾病患者 。
【不良反应】常见的不良反应为恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦躁、易激动 。
【用药指导】
1.在空腹时(餐前半小时至1h,或餐后h)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢 。
2.给药期间应注意血药浓度和疗效相关有效血药浓度的范围既窄,个体间的差异又大,宜按血药浓度调整用量,尤其是长期用药的患者,常须给予超量,也即用量大于一般常用量 。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,临床上茶碱的有效血药浓度大致是10~20gml,>20μg/ml即可产生毒性反应 。
3.静脉注射时需稀释成<25mg/ml释释液 。静脉注射太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭,注入速度一般以25mg/min为度,或再度稀释后改作静脉滴注 。
4.早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因,则血中的咖啡因浓度升高,而咖啡因与茶碱有相互加强作用,从而产生中毒反应c足月新生儿用茶碱后,脑血流速度减慢;幼儿用药后由于利尿及呕吐,易发生兴奋及脱水 。
5.氨茶碱严禁与下列药物配伍静脉应用:葡萄糖液酸钙、异戊巴比妥钠、维生素B6、氨苄西林、泛酸钙盐酸甲氯芬酯、琥珀酸钠、氯霉素、庆大霉素、溴化钙、盐酸氯丙嗪、先锋霉素Ⅰ、青霉素、苯巴比妥钠、毒毛花苷K、四环素、肾上腺素、普鲁卡因、西地兰、万古霉素、水解蛋白、盐酸羟嗪、维生素C、酒石酸白霉素、酚磺乙胺
【制剂与规格】片剂:0.05g,0.1g,0.2g 。注射剂:2ml:
0.125g,2ml:0.25g,2ml:0.5g.缓释片剂:0.1go
【贮藏】密封、避光、置干燥处 。
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