沙丁胺醇的作用与功效
【商品名或别名】喘乐宁,硫酸舒喘灵,万托林, SalbutamolSulphateo
【药物概述】本品为选择性肾上腺素β2受体激动药,能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β2受体,有较强的支气管扩张作用,其作用机制部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内环磷腺苷的合成,从而松弛平滑肌,并可通过抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应递质,解除支气管痉挛本品用于支气管哮喘患者时,其支气管扩张作用与异丙肾上腺素相等 。本品对心脏的肾上腺素β1受体的激动作用较弱,其增加心率作用仅为异丙肾上腺素的1/10
【药动学】本品吸入后3~5min起效,60~90min达最大效应,作用持续3~6h.半衰期为3.8h,72%随尿排出,其中28%为原形,44%为代谢产物 。口服本品常规制剂30min后起效,2~3h达最大效应,作用持续6h,2.5h血药浓度达峰值,半衰期为2.75h 。口服本品常规制剂后约76%随尿排出,大部分发生在24h以内,其中60%为代谢产物,约4%由粪便排出 。
【作用与功效】
1.用于防治支气管哮喘、哮喘性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛2.本品雾化吸入溶液还可用于运动性支气管痉挛及常规疗法无效的慢性气管痉挛 。
3.还用于改善充血性心力衰竭 。
【用法与用量】
1.口服每次0.6mg,3~4次/日 。缓释及控释制剂,每次4mg,2次/日,早、晚服用2.喷雾吸入间歇性治疗1.5~12岁儿童,每次2.5mg,4次/日,从低剂量开始,以注射用生理盐水稀释至2l或2.5ml部分儿童可能需要增至5mg,由于可能发生短暂的低氧血症,可考虑辅以氧气治疗 。
3.粉雾吸入每次0.2mg,4次/日 。
4.静脉滴注0.2~0.4mg加入10%葡萄糖注射液50~100ml中,速度2~8μg/min,1次/日 。
【药物相互作用】
磺胺甲噁唑:本品可降低磺胺药吸收 。
β受体阻断剂:可抵抗本品的支气管扩张作用 。
+糖皮质激素:本品联用可增强解痉作用 。
+谷维素:可消除本品所致自主神经紊乱 。
+丙酸倍氯米松:长期应用倍氯米松有利于气道慢性炎症改善,可替代或减少皮质激素应用,长期与本品联用提高疗效 。
士氨茶碱:本品与氨茶碱联用有相加作用,但口服可使氨茶碱的清除率增加2倍,半衰期明显缩短;而吸入对氨茶碱代谢无影响 。
【禁忌证】对本品或其他肾上腺素受体激动药过敏者 。
【不良反应】
1.较常见的不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈 。
2.较少见的不良反应有头晕、目眩、口咽发干 。
3.罕见肌肉痉挛,过敏反应(表现为异常支气管痉挛、血管神经性水肿、荨麻疹、低血压和晕厥) 。
4.此外,还可见低钾血症(剂量过大时)及口、咽刺激感 。长期用药亦可形成耐受性,不仅疗效降低,且可能使哮喘加重 。
【用药指导】
1.通常预防用药时口服给药,控制发作时用气雾或粉雾吸入 。
2.本品缓释及控释制剂应整片吞服,不得咀嚼 。
3.对氟利昂过敏的患者禁用本品气雾剂,惊厥患者慎用本品雾化吸入溶液 。
4.本品雾化吸入溶液一般剂量无效时,不能随意增加药物剂量或使用次数,反复过量使用可导致支气管痉挛,如有发生应立即停药 。
5.增加使用吸入的B2受体激动药可能是哮喘恶化的征象,若出现此情况,需重新评估对患者的治疗方法,考虑合用糖皮质激素治疗 。
6.本品粉雾剂的使用方法:临用前,取粉雾吸入用胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内,用手指揿压侧按钮,胶囊两端分别被4根细针刺孔,然后将口吸器放入口腔深部,用力吸气,胶囊随着气流产生快速旋转,胶囊中的药粉即喷出胶壳,并随气流进入呼吸道7.过量中毒的先兆表现:胸痛、头晕、持续的严重头痛、严重高血压、持续恶心、呕吐、持续心率增快或心搏强烈、烦躁不安等 。
过量时可选用具心肌选择性的β肾上腺素受体阻断药,但有支气管痉挛病史的患者应谨慎
【制剂与规格】片剂:2mg缓释片剂:4mg,8mg 。控释片剂:
4mg,8mg 。胶囊剂:2mg,4mg,8mg 。缓释胶囊剂:4mg,8mg 。控释胶囊剂:4mg,8mg 。糖浆剂:10ml:4mg气雾剂:0.1mg×200喷 。粉雾剂(胶囊):0.2mg,0.4mgc干粉吸入剂:0.2mg,0.4mgc雾化吸入溶液:20ml:100mg注射剂:2ml:0.4mg
【沙丁胺醇的作用与功效】【贮藏】遮光,密封在干燥处保存 。
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