马普替林的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
( Maprotiline)
【商品名或别名】路滴美,路地米尔,盐酸麦普替林
【药物概述】马普替林为四环类抗抑郁药,与三环类抗抑郁药具有相似的药理作用 。本品可选择性地抑制中枢神经元突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,但不能阻断对5-羟色胺的再摄取本品抗抑郁效果与丙米嗪、阿米替林相似,但起效较快、不良反应较少 。此外,本品还有明显的镇静作用及抗组胺、抗胆碱作用 。
【药动学】本品口服后吸收完全,服药后12h血药浓度达峰值可广泛分布于全身,在肺、肾上腺、甲状腺中浓度较高,脑、脊髓和神经组织中较低 。蛋白结合率达88% 。在肝脏中代谢约65%与葡萄糖醛酸结合由尿中排出,约30%由粪便排出,也可通过乳汁排泄 。
【作用与功效】主要用于治疗各型抑郁症,如内因性抑郁症和心因性抑郁症 。
【用法用量】口服给药:有效治疗量一般为每日75~200mg,最大量不超过每日225mg 。维持剂量每日50150mg,分1~2次服 。
【药物相互作用】
与抗组胺药合用,可加强本品的抗胆碱作用 。
西咪替丁、氟伏沙明可抑制本品代谢,升高本品的血药浓度,增加毒性反应 。
与氟西汀合用,两者血药浓度均增高,作用加强 。
与单胺氧化酶抑制剂合用,可发生5-羟色胺综合征 。
与可乐定、胍乙啶、胍那决尔合用,可降低这些药的抗高血压作用 。
与甲状腺激素合用,可增加心律失常的发生率 。
与巴比妥类药物、苯二氮草类药物、肌松药、镇静药、麻醉药、镇痛药、吩噻嗪类药或三环类抗抑郁药合用可导致过度嗜睡 。
一本品可增加癫痫发作的危险性,故可降低抗癫痫药的疗效 。
西沙必利、伊布利特与本品合用时,可导致心脏中毒性损害 。
与奎尼丁合用,产生马普替林中毒性损害 。
【禁忌证】对本品过敏者;急性心肌梗死者;癫痫患者或有惊厥史者;青光眼患者;尿潴留者;6岁以下儿童;哺乳期妇女禁用 。
【不良反应与副作用】本品的不良反应与三环类药物相似,但少而轻 。以抗胆碱能症状最为常见 。偶可诱发躁狂症癫痫大发作等 。少数患者偶见皮疹、体重增加、震颤、心动过速或低血压 。
【用药指导】
【马普替林的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】1.可与食物同服,以减轻胃部刺激 。
2.如果发生漏服应尽快补服,然后恢复正常的服药规律 。
【制剂与规格】片剂:①25mg;②50mg
【贮藏】密闭保存 。
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