阿米替林的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
( Amitriptyline)
【商品名或别名】氨三环庚素,依拉维 。
【药物概述】本品为三环类抗抑郁药,能选择性地抑制中枢神经突触部位对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,使突触间去甲肾上腺素和5-羟色胺的含量增加,并增强突触后膜5-HT2受体的敏感性 。其抗抑郁作用类似于丙米嗪,可使抑郁患者情绪提高,改善思维迟缓、行为迟缓及食欲缺乏等症状 。其镇静作用及抗胆碱作用比丙米嗪强 。
【药动学】本品口服吸收完全,8~12h达血药浓度峰值 。吸收后分布于全身,可透过胎盘屏障 。血浆蛋白结合率为90%药物经肝脏代谢 。本品主要经肾脏排泄,排泄较慢,也可从乳汁排泄 。血浆半衰期为32~40h 。
【作用与功效】
1.用于治疗各型抑郁症或抑郁状态,对抑郁性神经症亦有效 。
2.用于治疗小儿遗尿症 。
【用法用量】
1.口服给药初始剂量为每次25mg,每日2~3次 。可酌情增至每日150~250mg,分3次服用 。最大剂量不超过每日300mg,维持剂量为每日50~150mg
2.肌内注射严重抑郁症、抑郁状态:每次20~30mg,每日2次 。
3.儿童口服给药
(1)小儿遗尿症:6岁以上儿童,每次25mg,睡前顿服 。
(2)青少年抑郁症:每日50mg,分次服或晚间顿服 。
【药物相互作用】
【阿米替林的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】+氯氮草、奥芬那君、三环类药可增强本品的抗胆碱作用 。
甲状腺素、吩噻嗪类药可增强本品的作用 。
西咪替丁、哌甲酯、抗精神病药、钙通道阻滞剂及抑制细胞色素P-450同工酶的药物可导致本品血药浓度增高,引起中毒症状 。
本品可增强中枢抑制剂的作用 。
与单胺氧化酶抑制剂合用或相继应用时,可增加不良反应 。
口服避孕药或含雌激素的药物、硫糖铝、巴比妥类药物及其他酶诱导药可降低本品的疗效 。
本品可抑制去甲肾上腺素的释放 。
三环类抗抑郁药可减弱倍他尼定、异喹胍、胍乙啶和可乐定的抗高血压作用 。
一本品与抗惊厥药合用,可降低癫痫发作阈值,降低抗惊厥药的作用 。
三环类抗抑郁药与可延长Q-T间期的药物合用时,可能会增加发生室性心律失常的危险 。
【禁忌证】对本品及其他三环类药物过敏者;严重心脏病、高血压患者;青光眼患者;排尿困难、前列腺肥大、尿潴留者;甲状腺功能亢进者;重症肌无力患者;急性心肌梗死恢复期患者;癫痫患者;肝功能不全者;6岁以下儿童禁用 。
【不良反应与副作用】
1.常见口干、嗜睡、便秘、视物模糊、排尿困难、心悸及心动过速 。
2.偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫发作、直立性低血压、肝损害和迟发性运动障碍等 。用量较大时对敏感者可引起谵妄 。
【用药指导】
1.宜在饭后服药,以减少胃部刺激 。
2.易出现头昏、萎靡等不良反应者,可在晚间顿服,以免影响日常工作 。
3.维持治疗时,可每晚顿服,但老人、儿童与心脏病患者仍宜分次服用 。
4.本品可导致光敏感性增加,应避免长时间暴露于阳光或日光灯下 。
5.停药宜在1~2个月内逐渐减少用量 。
【制剂与规格】片剂:①10mg;②25mg缓释片剂:50mg 。注射剂:2ml:20mg
【贮藏】遮光,密闭保存 。
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