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丙米嗪的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

 ( Imipramine)
【商品名或别名】丙帕明,米帕明,托弗尼尔 。
【药物概述】本品为三环类抗抑郁药,其抗抑郁作用机制尚未完全明确 。目前认为,本品是通过阻断去甲肾上腺素、5-羟色胺在神经末梢的再摄取,增高突触间隙的递质浓度,促进突触传递功能,从而发挥抗抑郁作用 。
【药动学】本品口服吸收良好,2~8h血药浓度达峰值 。在体内广泛分布,以脑、肝、肾及心脏分布较多,可透过血脑脊液屏障和胎盘屏障 。本品主要在肝内经肝药酶代谢,经肾脏排泄 。血浆半衰期为10~20h 。
【作用与功效】
1.用于各种类型的抑郁症,但对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效或疗效差 。
2.可用于小儿遗尿症 。
【用法用量】口服给药:
(1)用于抑郁症:初始剂量为每次25~50mg,每日2次,早上与中午服 。以后逐渐增至每日100~250m每日极量为300mg维持剂量为每日50~150mg
(2)用于小儿遗尿症:6岁以上儿童,每日25~50mg,每晚睡前1h顿服 。
【药物相互作用】
+与哌甲酯合用时,本品的血药浓度升高,抗抑郁作用增强 。
+本品可增强拟肾上腺素类药物的升压作用 。
与异烟肼、安普那韦合用,本品的作用增强,毒副作用也增加 。
抗凝药与本品合用时,抗凝药的代谢减少、吸收增加,出血的危险增加 。
本品与抗精神病药丁酰苯类、吩噻嗪类药、噻吨类等药物合用时,可相互干扰代谢
西咪替丁、氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、舍曲林、奎尼丁、酮康唑、普罗帕酮、维拉帕米、拉贝洛尔及普萘洛尔可减少本品的代谢,可能导致丙米嗪中毒 。
【丙米嗪的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】苯丙胺类药物、沙美特罗与本品合用时,可出现高血压等心血管异常,以及中枢神经系统兴奋等不良反应 。
一本品与磷苯妥英或苯妥英合用,可抑制后者的代谢,增加后者中毒的危险 。
巴比妥类、卡马西平可增加本品的代谢,降低本品的血药浓度,并增加中枢神经系统不良反应 。
含雌激素的药物可增加本品在肝脏的代谢,使抗抑郁疗效降低,还可导致三环类药物中毒 。
氯吉兰、异丙烟肼、异卡波肼、吗氯贝胺、尼亚拉胺、帕吉林、司来吉兰、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮及苯环丙胺与本品合用时,可导致神经毒性、癫痫发作 。严重者可导致5-羟色胺综合征 。
与胍那决尔、胍乙啶、胍法辛、可乐定、倍他尼定及利舍平合用,可降低抗高血压药的疗效 。
苯海拉明与本品合用时,可增加抗胆碱能的不良反应 。
苄普地尔、西沙必利、多非利特、格帕沙星、莫西沙星、卤泛群、伊布利特、匹莫齐特、索他洛尔及司氟沙星等药物与本品合用时,具有心脏毒性 。
使用本品时,同时服用奈福泮、鞘内注射碘海醇,可降低癫痫发作阈值,增加癫痫发作的风险 。
曲马朵与本品合用,可增加癫痫发作的危险 。
【禁忌证】对三环类抗抑郁药过敏者;癫痫、谵妄患者;粒细胞减少者;高血压患者;严重心脏病患者;青光眼患者;甲状腺功能亢进者;排尿困难、尿潴留者;支气管哮喘患者;肝、肾功能不全者;孕妇;6岁以下儿童禁用 。
【不良反应与副作用】
1.血液偶见白细胞减少,严重时可见异常出血、巩膜或皮肤黄染等 。偶见骨髓抑制 。
2.心血管系统可见心动过速、心肌损害、直立性低血压 。
3.消化系统可见便秘、口干、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、麻痹性肠梗阻 。偶见中毒性肝损害 。
4.精神神经系统可见焦虑、精神紊乱、震颤、视物模糊、眩晕、失眠、嗜睡、疲劳、虚弱及激动不安 。严重者可有惊厥、意识障碍、手足麻木 。偶见癫痫发作 。
5.泌尿生殖系统尿潴留、性功能减退、乳房肿痛(包括男性)
6.其他、可见体重增加、体液潴留、脱发、皮疹、多汗、发声或吞咽困难、运动障碍等 。
【用药指导】
1.宜在饭后服药,以减少胃部刺激 。
2.对易发生头昏、萎靡等不良反应者,可在晚间顿服,以免影响白天工作 。
3.维持治疗时,可每晚顿服,但老人、儿童与心脏病患者仍宜分次服 。
4.停药期间仍应继续观察服药期间内的所有反应c
【制剂与规格】片剂:①12.5mg;②25mg;③50mg 。注射剂:
2ml 25mg 。
【贮藏】在室温下避光,密闭保存 。

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