氯氮平的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
(Clozapine)
【商品名或别名】二氮杂草,氯扎平 。
【药物概述】本品是二苯氧氮杂草类抗精神病药的代表药,为非典型抗精神病药,其确切作用机制尚未阐明 。
【药动学】口服吸收迅速而完全 。广泛分布到各组织中,并可通过血-脑脊液屏障 。服药后2.5h血药浓度达峰值,8~10日达稳态血药浓度 。作用持续时间为4~12h 。经肝脏首关代谢50%由尿排泄,30%随粪便排出,也可从乳汁中分泌 。
【作用与功效】适用于治疗精神分裂症,对精神分裂症的阳性或阴性症状及难治性精神分裂症有较好疗效 。由于本品有导致粒细胞减少的不良反应,故不用作此类疾病的首选,只在使用2种其他抗精神病药无效或不能耐受时才使用本品 。
【用法用量】口服给药:常用治疗量每日200~400mg,最高剂量可达每日600mg,维持量为每日100~200mg,分次口服 。
【药物相互作用】
+与抗胆碱药合用,抗胆碱作用增强 。
一与抗肿瘤药、抗甲状腺药、硫唑嘌呤、氯霉素、秋水仙碱、氟胞嘧啶、千扰素和齐多夫定等药物合用,可加重氯氮平对血细胞的毒性作用 。
与氟西汀、帕罗西汀、西咪替丁、氟伏沙明、红霉素、舍曲林合用时,本品的血药浓度升高,不良反应的发生率增加 。
一与文拉法辛合用时,导致两药的血药浓度均升高 。
+与其他中枢神经抑制剂合用,可显著加重中枢抑制作用 。
与锂盐合用,可导致脑病症状、脑损伤、锥体外系症状及运动障碍等多种不良反应 。
普拉睾酮可降低本品的作用 。
磷苯妥英、苯妥英、利福平、镇静催眠药、卡马西平、地高辛、肝素、苯妥英、华法林可使本品的血药浓度降低 。
一与曲马朵、佐替平、月见草油合用时,发生惊厥的危险性增加 。
【禁忌证】对本品过敏者;中枢神经处于明显抑制状态者;曾有骨髓抑制或血细胞异常疾病史者;严重心、肝、肾疾患者;孕妇
【不良反应与副作用】1.消化系统主要有口干、上腹部不适、便秘 。对肝功能有一定影响,偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大,停药后可恢复 。
2.中枢神经系统主要有乏力、嗜睡,有时可引起抑郁状态 。
长期大量应用时可引起锥体外系反应 。
3.心血管系统主要有心悸等反应 。注射或大剂量口服时可引起直立性低血压 。
4.代谢或内分泌系统偶见溢乳、乳房肿大、肥胖、闭经等 。
5.眼眼部并发症主要表现为角膜和晶体混浊,或眼内压升高 。
6.过敏反应常见皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少、哮喘、紫癜等 。
7.其他本品刺激性大,静脉注射时可引起血栓性静脉炎 。肌内注射时局部肌肉疼痛较重 。还可能引起鼻黏膜充血、排尿困难、性功能障碍、皮肤对光过敏等 。
但很少引起锥体外系反应和迟发性运动障碍,主要有流涎、便秘等不良反应 。严重的不良反应是可引起可逆性中性白细胞减少,极少数可发展为致命的粒细胞缺乏症 。
【氯氮平的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【用药指导】
1.用药期间出现不明原因发热,应暂停用药 。
2.服用本品后不要开车或操纵有潜在危险性的机器 。
【制剂与规格】片剂:25mg;50mg
【贮藏】避光,密封保存 。
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