珠氯噻醇的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
(Zuclopenthixol)
【商品名或别名】纯氯噻吨,醋酸珠氯噻吨,二盐酸反氯噻吨 。
【药物概述】本品为硫杂蒽类抗精神病药,是氯哌噻吨的顺式异构体,通过阻断多巴胺D1/D2受体而起作用可对抗哌甲酯引起的刻板症状,其作用比氟哌噻吨弱而较氯丙嗪强20倍;抗阿扑吗啡的作用与氟哌啶醇相同;可抑制条件回避反应,此作用较氯丙嗪强10倍 。此外,本品还有抗胆碱及抗组胺的作用,其抗胆碱作用弱,而抗组胺作用强 。
【药动学】本品口服后经胃肠道吸收,3~6h达血药浓度峰值;本品醋酸盐供肌内注射,24~48h达血药浓度峰值,作用持续48~72h;本品癸酸酯亦供肌内注射,1周左右达血药浓度峰值,作用持续2~4周 。在肝、肺、肠、肾中浓度较高,在大脑中浓度低 。本品在肝脏代谢 。药物主要由粪便排出,少量经肾从尿中排出,也可分泌入乳汁 。
【作用与功效】
1.用于急性和慢性精神分裂症及其他精神病(尤其伴幻觉、妄想、思维紊乱等),缓解激越、不安、敌意、攻击行为、兴奋、震颤、谵妄等 。
2.用于躁狂症等
3.用于伴有激越症状的精神发育迟滞 。
4用于伴有激越和意识错乱症状的老年性痴呆 。
【用法用量】
1.口服给药
(1)急、慢性精神病:每日20~75mg,分次服用 。
(2)精神因素引起的激动、不安和精神错乱:每日2~40mg,单次或分次服用 。
(3)有激越症状的精神发育迟滞:每日6~20mg
(4)有激越和意识错乱症状的老年性痴呆:每日2~6mg,宜于夜间服用 。
2.肌内注射
(1)醋酸珠氯噻醇:每次50~150mg,每2~3日1次 。
【珠氯噻醇的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】(2)癸酸珠氯噻醇:每次200~400mg,每2~4周1次 。
【药物相互作用】
+与镇静催眠药、镇痛药等中枢性抑制剂同服,可相互增效 。
本品可增强降压药的疗效 。
本品与三环类抗抑郁药彼此抑制代谢 。
本品与卡麦角林合用时可导致两药的疗效均降低 。
本晶可减弱左旋多巴、肾上腺素类药的作用 。
与哌嗪合用,可增加本品锥体外系反应的发生率 。
与锂盐合用,可导致运动障碍、锥体外系反应增加和脑损害 。
与曲马朵合用时,癫痫发作的危险性增加 。
本品可影响胰岛素、葡萄糖的作用,对糖尿病患者,应调整糖尿病药的治疗方案 。
【禁忌证】对本品及其他噻嗪类、噻吨类药物过敏者;中枢抑制状态者(如急性酒精中毒,催眠药、镇痛药和抗精神病药中毒等);休克及昏迷者;恶病质患者;嗜铬细胞瘤患者禁用 。
【不良反应与副作用】1.消化系统主要有口干、上腹部不适、便秘 。对肝功能有一定影响,偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大,停药后可恢复 。
2.中枢神经系统主要有乏力、嗜睡,有时可引起抑郁状态 。
长期大量应用时可引起锥体外系反应 。
3.心血管系统主要有心悸等反应 。注射或大剂量口服时可引起直立性低血压 。
4.代谢或内分泌系统偶见溢乳、乳房肿大、肥胖、闭经等 。
5.眼眼部并发症主要表现为角膜和晶体混浊,或眼内压升高 。
6.过敏反应常见皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少、哮喘、紫癜等 。
7.其他本品刺激性大,静脉注射时可引起血栓性静脉炎 。肌内注射时局部肌肉疼痛较重 。还可能引起鼻黏膜充血、排尿困难、性功能障碍、皮肤对光过敏等,惟较常见思睡、头晕、心动过速、血压下降和锥体外系反应 。
【用药指导】
1.本品滴剂可用水稀释后服用,也可与食物或饮料混合后服用 。
2.口服的每日剂量可在晚上单次服用或分3次服 。
3.用药后驾驶或操作机器应谨慎 。
【制剂与规格】片剂:①2mg;②10mg;③25mg 。滴剂:
①ml:20mg;②2ml:100mg醋酸珠氯噻醇注射剂:①1ml:25mg②1ml:50mg癸酸珠氯噻醇注射剂:1ml:200mg
【贮藏】15℃以下,避光保存 。
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