司来吉兰的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
(Selegiline)
【商品名或别名】思吉宁,盐酸司来吉兰,色干 。
【药物概述】本品为单胺氧化酶抑制剂(MAOI),可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO-B),还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取,从而提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相关症状 。
【药动学】本品为脂溶性物质,口服吸收迅速 。食物可促进其吸收,提高生物利用度 。口服0.5~2h后本品及其代谢产物的血药浓度达峰值 。在体内分布广泛,血浆蛋白结合率为94%本品及其代谢产物均可透过血一脑脊液屏障 。主要经肝脏代谢,有广泛的首关效应 。
【作用与功效】本品可单用治疗早期帕金森病,或与左旋多巴(合用或不合用脱羧酶抑制药)合用治疗帕金森病,常作为左旋多巴及复方左旋多巴治疗的辅助用药 。
【用法用量】口服给药:
起始剂量为每日5mg(早晨1次服用),最大维持剂量为每日10mg,可早晨1次服用10mg,或每次5mg早晨、中午2次服用 。
【药物相互作用】
炔雌醇可抑制本品的首关代谢,使本品口服生物利用度增高,发生不良反应的风险增加 。
与乙氯维诺合用可加强中枢神经系统及呼吸抑制作用 。
一本品可能延长及增强赛庚啶的抗胆碱能作用,禁止两者合用 。
MAOI与胰岛素或口服降糖药合用可刺激胰岛素分泌,引起过度低血糖、抑郁及癫痫发作 。
一与间接拟交感神经药物(如间羟胺、麻黄)合用时可引起严重高血压 。
【禁忌证】对本品过敏者;严重的精神病及严重痴呆者;迟发性运动障碍者;有消化性溃疡病史者;肾上腺髓质肿瘤者(与左旋多巴合用时);甲状腺功能亢进者(与左旋多巴合用时);闭角型青光眼患者(与左旋多巴合用时)禁用 。
【不良反应与副作用】较常见的不良反应有:口干、恶心、呕吐、腹痛或胃痛、眩晕、身体不自主运动增加、失眠、情绪或其他精神改变 。
【司来吉兰的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【用药指导】
1.本品可引起失眠,故不宜在下午或傍晚服药 。
2.本品应规律服用,如发生漏服,应立即补服,但不能同时服用2次剂量 。
【制剂与规格】片剂:①5mg;②10mg
【贮藏】避光、干燥保存 。
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