恩他卡朋的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
(Entacapone)
【商品名或别名】恩他卡本,刚坦,珂丹 。
【药物概述】恩他卡朋是儿茶酚-0-甲基转移酶(COMT)的选择性、可逆性抑制药 。与卡比多巴/左旋多巴合用,可阻止30-甲基多巴的形成,降低3-0-甲基多巴的血浆浓度,增加左旋多巴进入脑组织的药量,延长左旋多巴的半衰期本品可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用 。
【药动学】本品口服后吸收迅速,吸收不受食物影响 。口服1h起效,血药浓度达峰时间为1h,蛋白结合率为9%,药物在肝脏代谢,约10%经肾脏排泄,90%经胆汁分泌排泄 。
【作用与功效】可作为标准药物多巴丝肼或卡比多巴/左旋多巴的辅助用药,治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动) 。
【用法用量】口服给药:
用于帕金森病,与卡比多巴/左旋多巴或多巴丝肼合用,减少剂末症状波动 。推荐用量为每次200mg,在每次服前者时服用 。推荐的最大用量为每日2g(即每次200mg,每日10次) 。
【药物相互作用】
氨苄西林、氨苄西林舒巴坦、氯霉素、考来烯胺、丙磺舒、利福平、红霉素、红霉素/磺胺异戊唑可减少本品的胆汁排泄,使本品不良反应(腹泻、运动障碍)增强 。
土本品在胃肠道能与铁形成螯合物,本品和铁制剂的服药间隔至少应为2~3h
阿扑吗啡、比托特罗、多巴酚丁胺、多巴胺、甲基多巴、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、异他林等药由儿茶酚0-甲基转移酶代谢,而本品可抑制COMT如两者合用,出现心动过速、血压升高和心律失常的危险增加 。
本品与卡比多巴/左旋多巴合用,可使左旋多巴的消除半衰期延长作用增强 。本品可增加多巴丝肼的生物利用度 。
【禁忌证】对本品过敏者;嗜铬细胞瘤患者(有增加高血压危象的危险);有精神安定药恶性综合征(M)病史者;有非创伤性横纹肌溶解症病史者禁用 。
【不良反应与副作用】
1心血管系统可见直立性低血压 。
2.精神神经系统可出现运动障碍(27%)、运动功能亢进、头晕、头痛、疲乏、幻觉、震颤、意识模糊、梦魇、失眠及帕金森病症状加重 。
3.肌肉骨骼系统引起肌张力障碍、腿部痉挛 。
4.泌尿生殖系统可见尿色异常 。
5.肝脏罕见肝酶升高 。
6.胃肠道可引起恶心(11%)、腹泻(8%)、腹痛(7%)、口干(4.2%)、便秘及呕吐 。
7.血液可见血红蛋白轻度下降(1.5%)
8.皮肤可引起出汗增加 。
【用药指导】
1.使用本品时,大多数患者需减少左旋多巴的用量 。
2.本品和左旋多巴联用可引起头晕、直立性低血压,用药后驾驶和操纵机器应谨慎 。
3.骤然停药或减量可能导致出现帕金森病的症状和体征,建议缓慢停药 。
【制剂与规格】片剂:200mg
【恩他卡朋的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【贮藏】室温保存 。
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