多巴丝肼的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
( Levodopa/Benserazide)
【商品名或别名】美多巴,左旋多巴/苄丝肼,复方左旋多巴 。
【药物概述】本品为抗帕金森病药,由左旋多巴和苄丝肼组成 。
苄丝肼对芳香族氨基酸脱羧酶有抑制作用,同时能降低脑外形成多巴胺后引起的不良反应 。苄丝腁也能选择性抑制脑外组织(如胃肠壁、肝脏、肾)及血一脑脊液屏障对左旋多巴的脱羧作用,使左旋多巴在纹状体及下丘脑形成多巴胺 。故由丝肼与左旋多巴组成的复方制剂,既可减少左旋多巴用量,又可降低不良反应的发生率 。
【药动学】口服本品后,苄丝肼在消化道迅速吸收,左旋多巴能使苄丝肼的吸收轻度增加,而食物可延长吸收时间并降低吸收量 。
吸收后可分布于小肠、肾、肝,其中苄丝肼能透过胎盘,左旋多巴可透过血一脑脊液屏障(苄丝肼不能透过血一脑脊液屏障) 。胃肠道是主要的代谢部位 。
【作用与功效】适用于帕金森病及脑炎后、动脉硬化性或中毒性帕金森综合征 。
【用法用量】口服给药:第1周每次125mg,每日2次 。然后每隔1周增加125mg,每日总量不宜超过100mg,分3~4次服维持剂量为每次250mg,每日3次 。
【药物相互作用】
与甲基多巴合用,可改变左旋多巴的抗帕金森作用,并产生中枢神经系统的毒性作用,促使精神病等发作 。同时甲基多巴的抗高血压作用增强 。
利舍平可抑制本品作用,两者不能合用 。
【禁忌证】对左旋多巴或卡丝肼过敏者;孕妇;哺乳妇女禁用 。
【不良反应与副作用】
1.较常见的不良反应有恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难 。
2.少见的不良反应有高血压、心律失常、溶血性贫血、胃痛、易疲劳或无力 。
【用药指导】
1.用药时注意剂量个体化,剂量应逐渐增加 。
2.如出现消化道症状,可减少本品用量,也可联用止吐药来防止 。
【制剂与规格】片剂:①125mg;②250mg胶囊剂:①125mg;②250mg
【多巴丝肼的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【贮藏】密闭保存 。
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