左旋多巴的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
(Levodopa)
【商品名或别名】思利巴,左多巴 。
【药物概述】本品为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体药,其本身并无药理活性,可通过血一脑脊液屏障,在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用 。
【药动学】本品口服后在胃中不吸收,但可迅速经有活性的氨基酸运输系统转运至小肠吸收 。本品吸收后广泛分布于体内各组织,有30%~50%到达全身血循环,但进入中枢神经系统的药物不到1%,绝大部分均在脑外脱羧成多巴胺 。本品由肾脏排泄,也可分泌入乳汁 。其半衰期约为1~3h
【作用与功效】
1.常与外周多巴脱羧酶抑制药联合用于帕金森病和帕金森综合征及中枢神经系统一氧化碳与锰中毒后的症状性帕金森综合征 。
2.可用于急性肝功能衰竭引起的肝性脑病,但不能改善肝脏损害与肝功能 。
3.用于儿童、青少年屈光性弱视、斜视性弱视的传统手术和遮盖疗法的辅助治疗 。
【用法用量】
1.口服给药帕金森病:开始每次250mg,每日2~4次,以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加125~750mg,直至达到最佳疗效 。每日最大量可达6g,分4~6次服 。
2.静脉滴注治疗肝性脑病:每日300~400mg,加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注,待完全清醒后减量至每日200mg,继续用药1~2日后停药 。
【药物相互作用】
外周多巴脱羧酶抑制剂(如卡比多巴)可在脑外抑制本品脱羧成多巴胺,使进入脑内的多巴胺增多,因而可减少本品用量达75%
与金刚烷胺、苯扎托品、丙环定或苯海索合用时,本品疗效可加强,但有精神病史者不宜合用 。
+与抗酸药(特别是含钙、镁或碳酸氢钠者)合用时,本品吸收增加,尤其是胃排空缓慢的患者 。
+溴隐亭可加强本品的疗效,须减少本品的用量 。
+与甲氧氯普胺合用时,本品自胃排空加快,从而可增加小肠对本品的吸收量或(和)速度 。
+恩他卡朋对卡比多巴/左旋多巴,有促效作用,宜作为卡比多巴/左旋多巴的辅助治疗药 。
+与降压药合用时,可加强本品的降压作用 。
可乐定、利舍平可降低本品的疗效,不宜合用 。
枸橼酸铁铵、铁剂可降低本品的作用 。
三环类抗抑郁药(如阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、地昔帕明、度硫平、多塞平、丙咪嗪、氯苯咪嗪、去甲替林、普罗替林、曲米帕明等)可降低本品的作用 。
【左旋多巴的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】单独使用左旋多巴时,禁止与维生素B合用,因可促进本品在脑外脱羧成多巴胺,从而减少进入中枢神经系统的量,降低其疗效 。
螺旋霉素可降低本品的血药浓度 。
与溴哌利多合用,两者的作用均降低 。
苯二氮草类药物等可降低本品的疗效 。
【禁忌证】对多巴类药物过敏者;消化性溃疡患者;严重心律失常及心力衰竭者;严重精神疾病者;有惊厥史者;闭角型青光眼患者;孕妇;哺乳妇女禁用 。
【不良反应与副作用】
1.常见的不良反应有①严重或连续的恶心、呕吐,以及食欲缺乏等 。②在开始治疗时约30%患者可发生直立性低血压 。
③异常不随意运动,可见于面部、舌、上肢、头部及身体上部 。
2.较常见的不良反应有①心律失常 。②精神抑郁 。③情绪或精神改变,如不安、失眠、幻觉、冲动行为 。④排尿困难 。
3.不常见的有眼睑痉挛或闭合、高血压、胃痛、极度疲劳或无力、溶血性贫血等 。
【用药指导】
1.治疗帕金森病时,宜与外周脱羧酶抑制药合用或使用复方多巴制剂 。
2.在剂量递增过程中,如出现恶心等,应暂停增量,待症状消失后再增量 。
【制剂与规格】片剂:①50mg;②100mg;③125mg;④250mg胶囊剂:①100mg;②125mg;③250mg
【贮藏】遮光,密封保存 。
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