华法林的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
(Warfarin)
【商品名或别名】华法林钠,苯丙酮香豆素 。
【药物概述】本品为间接作用的香豆素类口服抗凝药,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、凝血因子Ⅶ、凝血因子区、凝血因子X,从而发挥抗凝作用 。本品起效缓慢,仅在体内有效,停药后药效持续时间长 。本品的药代动力学参数稳定,优于其他口服抗凝药,只有当患者对本品不耐受时,才选用其他口服抗凝药 。
【药动学】本品由胃肠道迅速吸收,进食对吸收无影响,生物利用度为100% 。口服后12~24h起效,抗凝血的最大效应时间为72~96h,抗血栓形成最大效应时间为6日 。蛋白结合率为99.4%,主要在肝脏代谢
【作用与功效】
1.用于防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与降低肺栓塞的发病率和死亡率,减少外科、风湿性心脏病人工心脏瓣膜置换术等的静脉栓塞发生率 。
2.心肌梗死的辅助用药 。
【用法用量】口服给药:第1~3日,每日3~4mg,3日后可给维持量每日2.5~5mg 。因本品起效缓慢,治疗初3日内可同时应用肝素,待本品充分发挥抗凝作用后再停用肝素,避免冲击治疗 。
【药物相互作用】
+阿司匹林、保泰松、水合氯醛、安妥明、磺胺类药、丙磺舒、双硫仑、奎尼丁、甲磺丁脲等与血浆蛋白的亲和力比本品强 。
竞争结果使本品游离增多,抗凝作用增强 。
氯霉素、别嘌醇、甲硝唑、西咪替丁单胺氧化酶抑制剂、水杨酸盐、丙米嗪等可使本品的代谢降低血药浓度升高,半衰期延长 。
苯巴比妥、苯妥英、螺内酯加速本品的代谢,减弱其抗凝作用 。
维生素K、口服避孕药和雌激素等可促进因子Ⅱ、因子Ⅶ、因子Ⅸ、因子X的合成,减弱本品的抗凝作用 。
抑制本品吸收的药物(包括制酸药、轻泻药、灰黄霉素、利福平、甲丙氨酯等),减弱本品的抗凝作用 。
+能促使本品与受体结合的药物(如甲状腺素、苯乙双胍)可增强本品的抗凝作用 。
【禁忌证】近期手术及手术后3日内,脑、脊髓及眼科手术者;凝血障碍疾病患者;严重肝、肾疾病,肝脏或泌尿生殖系统出血患者;活动性消化性溃疡患者;脑出血及动脉瘤患者;开放性损伤;心包炎、心包积液、血管炎;多发性关节炎;严重过敏;维生素C或维生素K缺乏;先兆流产;孕妇禁用 。
【不良反应与副作用】
1.出血是主要不良反应,最常见为鼻出血,此外有齿龈、胃肠道、泌尿生殖系统、脊髓、大脑、心包肺、肾上腺或肝脏 。也可表现为偏瘫 。头、胸、腹、关节或其他部位的疼痛,呼吸急促、困难、吞咽困难、水肿或休克等 。
2.偶有恶心、呕吐、腹泻、白细胞减少粒细胞增高、瘙痒性皮疹、过敏性反应等 。
3.偶有坏疽,皮肤、皮下组织或其他组织栓塞性紫绀,血管炎和局部血栓等 。
【用药指导】
1.不同患者对本品的反应不一,用量务必个体化 。
2.由于本品的半衰期长,给药5~7日后疗效才可稳定,故维持量的足够与否必须观察5~7日才能判断 。
3.用药过程中定期检查血常规及肝肾功能 。
【制剂与规格】片剂:①2.5mg;②3mg;③5mg
【华法林的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【贮藏】15~30℃避光、密闭保存 。
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