曲马多的作用与功效
【商品名或别名】奥多,倍平,反胺苯环醇,泰德洛,盐酸曲马多 。
【药物概述】本品为非阿片类中枢性镇痛药,临床镇痛效果个体差异性较大 。虽可与阿片受体结合,但其亲和力很弱,对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000,对和8受体的亲和力仅为μ受体的1/25 。曲马朵系消旋体,其光右旋对映体作用于阿片受体,而光左旋对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,并增加神经元外5-羟色胺的浓度,从而影响痛觉传递,产生镇痛作用,其作用强度为吗啡的1/10~1/8 。胃肠外给药时本品的镇痛作用强度相当于喷他佐辛、右丙氧芬等其他阿片类镇痛药本品尚有镇咳作用,强度为可待因的50% 。不影响组胺释放,也无致平滑肌痉挛的作用
【药动学】本品口服后几乎完全吸收,肌内注射与口服给药同效,血药浓度差异很小 。口服后10~20mn内起效,25~35min达到峰值,维持时间4~8h 。本品胶囊剂的生物利用度为64%,栓剂为70% 。本品口服后具有较高的组织亲和力,表观分布容积大,在肺、脾、肝和肾中含量最高,可透过胎盘 。血浆蛋白结合率约4%药物在肝脏代谢,半衰期约6h,代谢途径主要为N-和-位脱甲基化 。
除O-去甲基曲马多外,其他代谢产物均无药理活性 。24h内约80%的代谢产物及原形药经尿排出,也可经乳汁排出 。
【作用与功效】用于各种中、重度急慢性疼痛,如癌症疼痛、术前术后疼痛、心脏病突发性痛、关节痛、神经痛、骨折和肌肉骨骼疼痛、创伤和劳损性疼痛、牙痛等,也可用作肾结石和胆结石体外电击波碎石术中的重要辅助用药 。
【用法与用量】
1.口服每次1.5~2.0mg/kg,2~4次/日
2.肌内注射每次1~2mg/kg,2~4次/日
3.直肠给药使用栓剂,每次2mg/kg,必要时重复1次 。
【药物相互作用】
奎尼丁、利托那韦可抑制或减少本品的代谢,增加本品的血浆浓度和潜在的不良反应(如呼吸抑制等) 。
本品与苯海拉明合用可增强中枢抑制作用
+本品与中枢神经系统抑制药(如地西泮)合用时,镇静和镇痛作用增强,合用时应适当减量 。
本品可延长巴比妥类药物的麻醉持续时间 。
一本品与地高辛合用,可增加地高辛的不良反应(如恶心、呕吐、心律失常等) 。
一卡马西平可降低本品的血药浓度,从而减弱本品的镇痛作用 。
合用或使用过酰胺咪嗪,会导致本品镇痛效果减弱,持续时间缩短 。
纳洛酮可消除本品的镇痛作用 。
本品与苯丙羟香豆素、华法林合用可增加出血的危险 。
一本品与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药、抗抑郁药合用,可增加癫痫发作的危险 。
一本品与单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)合用,可引起躁狂、昏迷、惊厥,甚至严重的呼吸抑制导致死亡 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.镇静药、镇痛药、其他中枢神经系统作用药物急性中毒的患者 。
3.严重脑损伤、意识模糊、呼吸抑制者 。
4.正使用单胺氧化酶抑制药的患者 。
【不良反应】
1.常见出汗、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、食欲减退及排尿困难等 。
2.少见心悸、心动过缓、直立性低血压或循环性虚脱,尤其在患者精神紧张或静脉注射时 。偶见胸闷 。
3.还可见头痛、干呕、便秘、胃肠道刺激症状、皮肤瘙痒、皮疹、口干、疲倦、耳鸣 。
4.极少见乏力、情绪改变(常为兴奋,偶为抑郁)、认知和感知改变(如感知和意志障碍) 。极个别患者可出现惊厥(多在大剂量静脉用药或合用精神抑制药后),另有出现过敏反应和休克的可能 。
5.静脉注射速度过快还可出现面部潮红、多汗和一过性心动过速 。
6.可出现药物耐受和依赖,但发生率较低 。
【用药指导】
1.本品禁用于脱毒治疗,也不能作为吗啡依赖者的替代药 。实验表明,本品不能抑制吗啡的戒断症状反可促发戒断综合征 。
2.本品对呼吸和心血管系统影响较小,较适用于患有呼吸道疾病者的镇痛,用于急性胰腺炎患者的镇痛较安全 。
3.患者出现颅压增高而无人工呼吸设备时应谨慎用药 。
4.本品分散片可加水溶解后口服,也可含于口中吮服或吞服 。
5.本品的缓释制剂应吞服,勿嚼碎 。
6.本品用于镇痛时宜用最低剂量,且不宜用于轻度疼痛 。
7.本品不宜长期使用,尤其是有药物滥用或药物依赖倾向的患者
【制剂与规格】片剂:50mg,100mg 。分散片剂:50mg、泡腾片剂:50mg 。缓释片剂:100mg胶囊剂:50mg 。缓释胶囊剂:
100mg 。栓剂:100mg.注射剂:2ml:50mg,2ml:100mg 。
【曲马多的作用与功效】【贮藏】避光,阴凉干燥处,密闭保存 。
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