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可待因/对乙酰氨基酚的作用与功效

【商品名或别名】安度芬,氨酚待因,舒尔芬, Pracetamol andCodeine.
【药物概述】本品中的两种成分通过不同的作用机制发挥各自的作用,合并给药时具有镇痛的协同作用 。
对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素合成、阻断痛觉神经末梢冲动而产生镇痛作用 。对乙酰氨基酚还可作用于下视丘的体温调节中枢,使周围血管扩张,皮肤血流增加,引起出汗及热量散失,从而起到解热的作用 。
磷酸可待因是吗啡的甲基衍生物,可直接抑制延髓咳嗽中枢,产生较强而迅速的镇咳作用,其镇咳强度约为吗啡的14磷酸可待因是弱阿片类麻醉性镇痛药,其镇痛作用约为吗啡的1/10,成瘾性较低 。
【药动学】本品口服后自胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度为60%~80%本品栓剂经直肠给药时,在直肠的吸收速度和程度随所用的基质而异 。
口服后血药浓度达峰时间为0.5~2h,口服本品650mg后血药浓度峰值为5~20g/ml.本品口服后0.h起效,达峰时间为1~3h 。作用持续时间为3~4h 。直肠给药时达峰时间为107~288min本品90%~95%在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合,转变为无活性的代谢产物 。
本品主要以结合物的形式经肾脏排泄 。24h内约有3%以原形随尿排出 。清除率(CL)为5.0±1.4ml( kg min)半衰期通常为1~4h(平均2h),在乳汁中的半衰期为1:5~3.5h某些肝脏疾病患者和新生儿半衰期可能延长;小儿半衰期则可能缩短 。本品可经血液透析清除,但不可经腹膜透析清除 。
【作用与功效】用于多种手术后疼痛、全身痛、骨关节疼痛、骨折、神经痛、头痛、牙痛、软组织损伤及痛经等 。
【用法与用量】口服7-12岁每次0.5~1片,3次/日 。连续使用一般不超过5天 。
【药物相互作用】
一本品与抗胆碱药合用,可加重便秘或尿潴留 。
一本品与美沙酮或其他吗啡类药物、肌肉松弛药物合用,呼吸抑制作用可加重 。
考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺):可减少对乙酰氨基酚吸收,两药联用时应间隔3~4h以上服用 。
【可待因/对乙酰氨基酚的作用与功效】吗啡:延迟胃排空,减少对乙酰氨基酚的吸收 。
氯霉素:对乙酰氨基酚可加强和延长氯霉素的作用,联用时应减少氯霉素用量 。
磺胺嘧啶、复方磺胺异噁唑:对乙酰氨基酚可加强或延长磺胺嘧啶等的作用,使血药浓度升高,增强效应和不良反应(相互竞争血浆蛋白结合部位) 。
一甲氧苄啶:与对乙酰氨基酚大剂量或长期联用,可引起贫血、血小板降低或白细胞减少 。
+对氨水杨酸钠:对乙酰氨基酚可使对氨水杨酸钠作用加强或延长苯巴比妥:其肝药酶诱导作用可使对乙酰氨基酚代谢加速,药效降低或缩短,并增加肝损害作用 。
苯妥英钠:可使对乙酰氨基酚的代谢加速,药效降低或缩短 。
+金刚烷胺:与对乙酰氨基酚联用,退热作用加速 。
±阿司匹林:与对乙酰氨基酚联用退热作用加强,但肾毒性和不良反应也加重,两药不宜联用 。
阿托品:阻滞对乙酰氨基酚的胃肠道吸收,延迟药效发挥时间 。
丙胺太林:可降低对乙酰氨基酚的血药浓度及疗效(延迟胃肠道吸收) 。
活性炭:降低对乙酰氨基酚的胃肠道吸收 。
+可待因:与对乙酰氨基酚联用,可加强镇痛作用,但两药均需适当减量 。
一口服抗凝剂:与对乙酰氨基酚联用增强和延长抗凝作用,易发生出血,联用时应监测凝血酶原时间、调整用药剂量 。
哌替啶:可抑制肠蠕动,减少对乙酰氨基酚的吸收,降低药效 。【禁忌证】
1.对本品成分过敏者 。
2.呼吸抑制及呼吸道梗阻性疾病(尤其是哮喘发作)患者 。
3.多痰患者(以防因咳嗽反射被抑制,大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情) 。
4.7岁以下儿童不宜使用 。
【不良反应】
1.使用常规剂量时,偶有头晕、出汗、恶心嗜睡等,停药后可自行消失 。
2.本品成瘾性比其他吗啡类药物低,但反复给药可产生耐受,久用也可成瘾 。
3.本品可引起呼吸抑制,作用较弱 。
【用药指导】
1.本品中的磷酸可待因为国家特殊管理的第二类精神药品,必须严格按相关规定管理 。
2.对不明原因的急腹症、腹泻,应用本品后可能掩盖症状、贻误诊治,故应谨慎 。
3.为避免胃部刺激,可在进餐时服用或用水、牛奶送服 。
4.连续使用通常不超过2周 。
【制剂与规格】氨酚待因1号片剂:含对乙酰氨基酚500mg、磷酸可待因8.4mg;氨酚待因2号片剂:含对乙酰氨基酚300mg、磷酸可待因15mg
【贮藏】避光,密闭保存 。

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