可待因的作用与功效
【商品名或别名】甲基吗啡,可待因,磷酸甲基吗啡, Brochod-ine.
【药物概述】本品可选择性地抑制延髓的咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速 。本品对咳嗽中枢的抑制作用为吗啡的1/4,其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均比吗啡弱 。本品可抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出,故不宜用于痰多、痰液黏稠的患者 。
此外,本品尚具有中枢性镇痛、镇静作用,其镇痛作用为吗啡的1/7~1/10,但强于一般解热镇痛药 。
【药动学】本品镇痛起效时间,口服为30~45min,肌内注射和皮下注射均为10~30min 。镇痛最大作用时间,口服为60~120min,肌内注射为30~60min 。作用持续时间,镇痛为4h,镇咳为46h本品口服后较易经胃肠道吸收,吸收后主要分布于肺、肝、肾和胰,血浆蛋白结合率约为25% 。易于透过血一脑脊液屏障,也能透过胎盘屏障 。本品在体内经肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合,约有15%的可待因在体内脱甲基而成吗啡,半衰期为2.~4h其代谢产物主要经肾随尿液排出 。
【作用与功效】
1.用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳) 。
2.用于中度以上疼痛时镇痛 。
3.用于局麻或全麻时镇静 。
【用法与用量】口服给药 。镇痛时每次0.5~1mg/kg,3次/日;镇咳时用量为镇痛剂量的1/3~1/2
【药物相互作用】
+与甲喹酮合用,可增强本品的镇咳及镇痛作用,对疼痛引起的失眠也有协同疗效 。
+与解热镇痛药合用有协同镇痛作用,可增强止痛效果 。
与抗胆碱药合用,可加重便秘或尿潴留等不良反应 。
与美沙酮或其他吗啡类药合用,可加重中枢性呼吸抑制作用 。
与肌松药合用,呼吸抑制更显著 。
一在服用本品的14日内,若同时给予单胺氧化酶抑制药,可导致不可预见的、严重的不良反应 。
一与其他巴比妥类药物合用,可加重中枢抑制作用 。
与两咪替丁合用,能诱发精神错乱、定向力障碍和呼吸急促 。
与阿片受体激动药合用,可出现戒断综合征 。
【禁忌证】
1.对本品或其他阿片衍生物类药物过敏者 。
2.呼吸困难者 。
3.昏迷患者 。
4.痰多患者 。
【不良反应】
1.较多见的不良反应有:①心理变态或幻想 。②呼吸减弱、缓慢或不规则 。③心律失常 。
2.少见的不良反应有:①惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等 。②瘙痒、皮疹或颜面肿胀等过敏反应③精神抑郁和肌肉强直等 。
3.长期应用可引起药物依赖性 。常用量引起的药物依赖性倾向比其他吗啡类药弱,典型的戒断症状为:食欲减退、腹泻、牙痛、恶心、呕吐、流涕、寒颤、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增加、情绪激动或原因不明的发热等 。
【用药指导】
1.本品属麻醉药,使用应严格遵守国家麻醉药品管理条例 。
2.本品不能静脉给药 。口服给药宜与食物或牛奶同服,以避免胃肠道反应 。
3.由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,宜合用祛痰药 。
4.长期应用可引起便秘 。单次口服剂量超过60mg时,一些患者可出现兴奋及烦躁不安 。
5.药物过量的表现:用药过量后可出现头晕、嗜睡、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清等症状 。
【制剂与规格】片剂:15mg,30mg 。缓释片剂:45mg 。糖浆剂:
10ml,100ml
【可待因的作用与功效】【贮藏】密闭、阴凉干燥处保存 。
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