哌甲酯的作用与功效

【商品名或别名】利他林,哌醋甲酣,瑞它林,盐酸哌甲酯,Methyl Phenidate, Methylphenidate Hydrochloride
【药物概述】哌甲酯是哌啶衍生物,为中枢神经兴奋药,作用比苯内胺弱,不良反应也较少 。本品能兴奋中枢的多种精神性活动,促使患者思维敏捷或精神振作,并可解除疲劳 。此外,本品可使小儿安静,注意力集中,还可对抗抑郁症 。其作用机制尚不明确,可能与作用于皮质和皮质下神经元(包括背侧丘脑)有关 。
【药动学】本品口服经胃肠道易吸收 。儿童口服普通片剂,血药浓度达峰时间为19h,作用维持约4h;缓释片剂的达峰时间为4.7h 。本品在体内迅速代谢,经肾排泄 。半衰期为30min 。口服药物的70%在24h内排出体外,无蓄积 。
【作用与功效】
1.用于消除催眠药引起的嗜睡、倦怠及呼吸抑制 。
2.近年来用于治疗注意缺陷和多动障碍、发作性睡病 。
3.国外还用于治疗抑郁症、痴呆、外伤性脑损伤等 。
【用法与用量】
口服开始时每次5mg,2次/日,于早餐及午餐前服用,以后根据疗效调整剂量,可每周递增5~10mg 。一日最大剂量40mg 。
2.肌内注射、静脉滴注每次0.5mg/kg,一日总量不超过40mg
【药物相互作用】
碱性溶液:可与哌甲酯形成沉淀,两药不可混合注射 。
巴比妥类;与哌甲酯联用,两药的药效可完全抵消;注射液相混可发生沉淀,属于配伍禁忌 。
【哌甲酯的作用与功效】利舍平、降压灵:哌甲酯可拮抗其镇静作用和降压作用苯妥英钠:哌甲酯可降低苯妥英钠代谢率,联用时苯妥英钠应减量 。
胍乙啶:与哌甲酯具有拮抗作用
三环类抗抑郁药:哌甲酯可抑制三环类抗抑郁药的代谢灭活;两药联用可增强抗抑郁作用,但亦增加高血压等不良反应 。
单胺氧化酶抑制剂:与哌甲酯联用可有相加作用,增加屮枢兴奋和脑组织儿茶酚胺浓度 。
升压药:与哌甲酯联用可增强升压作用,产生高血压反应 。
口服抗凝药:哌甲酯可降低口服抗凝剂代谢灭活,使抗凝作用增强 。
扑痫酮:与哌甲酯有拮抗作用 。
+咖啡因、谷氨酸、维生素B124哌甲酯有协同作用,联用可促进脑代谢,提高疗效 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.青光眼患者 。
3严重焦虑者 。
4.激动或过度兴奋者
5.6岁以下儿童避免使用
【不良反应】不良反应与剂量有关,一日剂量在30mg以内不良反应少 。部分不良反应仅在服药初期出现,继续服药可消失 。
1.常见的有食欲减退、紧张、激动 。
2.较常见的有头晕、头痛、失眠、嗜睡、运动障碍、口干、恶心、呕吐、皮疹、神经质、心律失常、心悸、白细胞减少、血小板减少及贫血等 。
3.偶见腹痛、高血压等 。
4.罕见视物模糊、惊厥、中毒性精神病样情感或思维障碍等 。
5.长期服药可产生耐受性和依赖性 。
【用药指导】
1.每日最后一次药至少应在睡前4h服用 。
2.使用单胺氧化酶抑制药者,应在停药2周后,再使用本品 。
3.癫痫患者使用本品能降低癫痫发作阈值,癫痫发作时应停药 。
4.为了减慢耐受性的产生或减少不良反应,用药期间可偶尔停药(此时患者仍可保留对药物的敏感性),恢复治疗时可以减少用药剂量 。但对病情严重,影响日常活动者,仍应每日服药 。
5.停药时应逐渐递减用量 。
6.用药过量的表现:可出现焦虑、紧张、精裨紊乱、谵妄、幻觉等精神病样症状,严重者可出现香迷、惊厥甚至死亡 。
7.用药过量的处理:原则上采用对症治疗和支持疗法 。①保持环境安静,保持呼吸和循环功能 。②可洗胃、灌肠,排空胃肠道 。
③严重中毒可酌情使用小剂量的速效巴比妥类药 。④对高热者可行物理降温 。
8.慎用:①紧张、烦恼失控者 。②重度抑郁症患者 。③有共济失调、言语障碍兼有抽搐病史或家族史者 。④肝脏疾病患者(国外资料) 。⑤癫痫患者 。⑥髙血压患者 。⑦有药物滥用史者 。
【制剂与规格】片剂:5mg,10mg,20mgo缓释片剂:20mg 。
盐酸哌甲酯片剂:10mg 。注射剂:1ml:20mg 。粉针剂:20mg 。
【贮藏】避光,密闭保存 。

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