吡喹酮的作用与功效
【商品名或别名】环吡异喹酮, Biltricide, Praziquantelum,Prazite, Pyquiton.
【药物概述】本品为广谱抗蠕虫药,其作用机制主要为:①使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹 。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20虫体张力即增高,血药浓度达1mgL以上时,虫体立即强烈挛缩 。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关 。②损害虫体皮层,激发宿主免疫功能吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦先后迅速溶解 。在宿主体内,服药后15min即可见虫体外皮空泡变性 。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡 。③本品能使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭 。
还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成 。
【吡喹酮的作用与功效】本品对治疗下述寄生虫病有很好的疗效,吸虫有:寄生在血管内的日本、埃及和曼氏血吸虫,寄生肝胆管内的华支睾吸虫、后睾吸虫和肝片吸虫,寄生在肺部的肺吸虫,寄生在小肠内的姜片虫,日本裂隙吸虫等 。绦虫有:猪带绦虫、牛带虫、微小膜壳绦虫、囊虫幼虫和裂头蚴等 。
【药动学】本品口服后约80%迅速吸收 。1h左右达血药浓度峰值,口服10~15mg/kg后血药浓度峰值约为1mg/本品主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,无器官特异性蓄积现象 。药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,极少量以原形进入体循环 。门静脉血药浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上,脑脊液中浓度为血药浓度的15%~20%本品的半衰期为0.8~1.5h,其代谢物的半衰期为4~5h主要经肾脏以代谢物形式排出,72%于24h内排出 。
【作用与功效】适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、肝片吸虫病、绦虫病和囊虫病等 。
【用法与用量】口服给药:4岁以下儿童使用本品的安全性尚未确定 。
1.血吸虫病4岁以上儿童,推荐剂量为每次20mg/kg,3次/日,治疗1日,2次给药的时间间隔应为4~6h
2.肝吸虫病或后睾血吸虫病(《2Opisthorchiasis)《4)4岁以上儿童,推荐剂量为每次25mg/kg,给药3次,治疗1日,2次给药的时间间隔为4~6h
【药物相互作用】尚不明确 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.眼囊虫病患者 。
【不良反应】
1.常见恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、头晕、头痛、乏力、四肢酸痛、失眠、多汗、肌束震颤、期前收缩等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理 。
2.成年患者服药后大多心率减慢,儿童则多数心率增快 。少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房颤动
3.偶见血清氨基转移酶升高、消化道出血、中毒性肝炎及精神失常等,严重者可引发脑疝 。
4.也可发生过敏反应(如皮疹、哮喘)此外,由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等过敏现象,偶可引起过敏性休克 。
【用药指导】
1.本品应吞服,不宜嚼碎 。
2.合并眼囊虫病时,须先行手术摘除虫体,而后进行药物治疗 。
3.临床上对不同虫种所采用的剂量、疗程等有所不同 。
4.在囊虫病驱除带绦虫时,应先排除隐性脑囊虫病;脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外 。
【制剂与规格】片剂:200mg 。缓释片剂:200mg
【贮藏】遮光,密闭保存 。
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