氯霉素的作用与功效
【商品名或别名】琥珀氯霉素,棕榈氯霉素,CloramfenicoloPalmitatoo
【药物概述】本品为氯霉素类广谱抑菌剂,高浓度时或作用于对本品呈高度敏感的细菌时呈杀菌作用 。其作用机制是通过弥散进细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,可抑制转肽酶,阻止肽链的延长,使菌体蛋白合成受阻 。由于在菌体的结合位点相同,细菌对本品和甲砜霉素可有交叉耐药,而本品亦可与大环内酯类及林可霉素竞争结合位置而产生拮抗作用 。而且人和哺乳动物某些细胞线粒体中也有70s核糖体,因此本品可同时抑制这些线粒蛋白质合成功能 。本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体 。
本品对革兰阴性菌的作用比对革兰阳性菌的作用强 。
【药动学】本品口服后1~2h血药浓度达峰值,t2B为1.5~3.5h,血浆蛋白结合率为50%~60%,肾排出率为90%本可广泛分布于全身组织器官如肝、肾、肺、心肌、肠、脑等,并可渗人胸水、腹水和关节液中,进入炎症或化脓性腹腔或关节腔中的浓度常超过血药浓度 。无论脑膜有无炎症,氯霉素均可透过血脑屏障进入中枢神经系统,脑脊液的药物浓度可为同期血药浓度的35%~65%
【作用与功效】
1.用于敏感菌所致伤寒、副伤寒 。
2.用于沙门菌属感染的胃肠炎合并败血症 。
3.用于耐氨苄西林的B型流感杆菌脑膜炎、青霉素过敏者的肺炎链球菌脑膜炎、脑膜炎球菌脑膜炎及敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎(常与氨基糖苷类抗生素联合应用)
4.用于需氧菌和厌氧菌混合感染的耳源性脑脓肿 。
5.可与氨基糖苷类药联用治疗腹腔感染、盆腔感染以及敏感菌所致的其他严重感染,如败血症及肺部感染 。
【用法与用量】
1.口服给药每日25~50mg/kg分3~4次给药;新生儿必需用药时,每日不超过25mg/kg,分4次给药 。
2.静脉静脉滴注每日25~50mg/kg,分次给药 。
【药物相互作用】
链霉素、头孢菌素类:氯霉素与这些抗生素联用有拮抗作用 。
苯巴比妥:能明显降低氯霉素的血药浓度,而苯巴比妥的血药浓度明显升高
利福平:可使氯霉素血药浓度明显下降达64%~85%
口服抗凝剂(双香豆素、华法林):氯霉素降低抗凝剂的代谢,可增强抗凝作用,联用时应调整抗凝剂用量 。
甲氨蝶呤:与氯霉素伍用时,甲氨蝶呤的毒性反应增强铁剂、维生素B12:氯霉素可引起严重的骨髓抑制,因而拮抗铁剂和维尘素B12的抗贫血作用 。
碱性药物:不宜与氯霉素同服或配伍注射,以免氯霉素分解失效 。
骨髓抑制剂:与氯霉素并用可加剧骨髓抑制,甚至发生不可回逆性后果 。
氢氧化铝:可延缓胃排空速率,使氯霉素的吸收降低 。
口服降糖药:氯霉素抑制肝微粒体酶活性,降低1服降糖药代谢,增强降血糖作用,两药联用易发生低血糖反应 。
环磷酰胺:氯霉素抑制肝微粒体酶活性,减慢环磷酰胺代谢使其活性降低 。
苯妥英钠:氯霉素阻碍苯妥英钠代谢,因而使苯妥英钠血药浓度升高,半衰期延长达2倍,可致苯妥英钠中毒 。
青霉素:氯霉素可干扰青霉素的杀菌作用 。
【禁忌证】严重肝病及肝硬化患者、对本品过敏者禁用 。
【不良反应】
1.可发生与剂量有关、呈可逆性的骨髓抑制和少见的与剂量无关、不可逆的再生障碍性贫血 。
2.在早产儿及新生儿中,由于应用大剂量氯霉素后血药浓度异常增高所引起的循环衰竭,又称灰婴综合征 。
3.偶可引起末梢神经炎、视神经炎、视力障碍,并可发展成视神经萎缩及失明 。
4.极少数患者引起变态反应,可表现为各型皮疹、药物热及血管神经性水肿等 。
【用药指导】用药过程中应做血液学检查,一旦发现骨髓造血功能受抑征象,应立即停药,并给予大剂量叶酸、维生素B1和B12
【制剂与规格】片剂:50mg,125mg,250mg 。胶囊剂:125mg,250mg粉针剂:0.5g,1.0g
【氯霉素的作用与功效】【贮藏】密闭,置阴凉处保存 。
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