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阿奇霉的作用与功效

【商品名或别名】澳立平,门冬氨酸阿奇霉素,乳糖酸阿奇霉素,维宏,欣匹特 。
【药物概述】本品属大环内酯类第二代半合成衍生物 。本品具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高(为同期血药浓度的10100倍)及半衰期长等特点 。对革兰阴性菌的抗菌活性比红霉素强(其中对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌的抗菌作用比红霉素强4~8倍;对卡他莫拉菌的抗菌作用比红霉素强2~4倍),但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比红霉素略差对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者,对包柔螺旋体作用也比红霉素强 。本品作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50s亚基结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成,从而起抗菌作用 。
【药动学】口服后吸收迅速 。单剂口1服500mg后,2.5~2.6h血药浓度达峰值,峰值浓度约为0.4~045mg/药物吸收后可广泛分布于人体各组织,在组织内浓度可达同期血药浓度的10~100倍 。本品在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的最低抑菌浓度(MIC) 。分布容积为23L/kg本品口服生物利用度为37%,血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,为3548h50%以上的给药量以原形经胆道排出,另有约4.5%的给药量在给药后72h内以原形经尿排出 。
【作用与功效】
1.用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及敏感细菌引起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作 。
2.用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎3.用于敏感菌所致的皮肤软组织感染 。
【用法与用量】
1.口服给药
【阿奇霉的作用与功效】(1)一般感染:儿童的总剂量为30mg/kg,每次10mg/kg1次/日,连续3日给药;或第1日10mg/kg第2~5日,每次5mgkg,1次/日,连续5日给药 。
(2)中耳炎、肺炎:第1日10mg/kg顿服,每日最大量不超过500mg;第2~5日,每日5mg/kg顿服,每日最大量不超过250mg 。
(3)咽炎、扁桃体炎:每日12mg/kg顿服,连用5日 。每日最大量不超过500mg 。
2.静脉滴注每次5~10mg/kg,1次/,连用3天,间隔4天
为1个疗程 。一般不超过性个疗程 。
【药物相互作用】
与阿司咪唑等H1受体阻断药合用可引起心律失常 。
有报道与香豆素类口服抗凝药合用,可使抗凝作用增强 。
±单剂量齐多夫定1000mg和多剂量本品1200mg或600mg合用,并不影响齐多夫定或其葡萄醛酸代谢的血浆药代动力学或尿排泄 。然而口服本品可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度 。
理论上存在有本品使麦角中毒的可能性,故不主张与麦角.类衍生物同时使用 。
一每日口服本品500mg,连续3日后,再口服环孢素单剂量10mg/kg,环孢素的峰浓度和5h曲线下面积显著增加 。故两者同时使用时必须慎重 。
±与抗酸药合用的药动学研究中,本品峰浓度降低25%,曲线下面积(AUC)无改变,也未见对总生物利用度的影响,但应避免同一时间服用这些药物
【禁忌证】对本品或其他大环内酯类药过敏者 。
【不良反应】患者对本品的耐受性良好,不良反应发生率较低 。
1.胃肠道用药后可出现畏食、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、腹胀(<1%)、胃炎(<1%)、黏膜炎(<1%)、假膜性肠炎等,但发生率明显比红霉素低;少数患者使用本品偶可引起口腔炎、口腔念珠菌感染(<1%);罕见舌变色 。
2.肝脏可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸复基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶、胆红素碱性磷酸酶升高有报道本品引起肝炎和胆汁淤积性黄疸等;偶尔引起肝坏死和肝衰竭,但罕有致死者,与本品相关性尚未确定 。
3.神经精神系统头痛(<1%)、嗜睡(<1%)此外有眩
晕、惊厥、感觉异常、活动增多、攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑,与本品相关性尚未确定 。
4.过敏反应可出现发热、皮疹、瘙痒 。与本品相关性尚未确定的不良反应有荨麻疹、支气管痉(1%)、光敏反应、关节痛等 。过敏性休克和血管神经性水肿极为少见 。严重者可发生多形性红斑、史约综合征及中毒性表皮溶解坏死,应立即停药,并采取适当措施 。
5.血液可有白细胞、中性粒细胞、血小板减少等 。
6.耳有患者服用本品曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和(或)耳聋,与大剂量使用本品有关并且大多可逆 。
7.心血管系统可有心律不齐、室性心动过速与本品相关性尚未确定 。
8.其他罕有引起味觉变化的报道(<1%) 。
【用药指导】
1.本品宜在饭前1h或饭后2h口服 。
2.本品注射剂不宜肌内注射给药 。单次静脉滴注时间不宜少于60min,滴注液浓度不得高于2mgml
3.治疗期间如发生过敏反应应立即停药应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状 。如出现腹泻症状,应考虑是否有假膜性肠炎发生,如诊断确立应立即停药,并采取相应治疗措施
4.用药中发生药物过量反应,可进行洗胃或采用一般支持疗法 。
5.6个月以下幼儿的剂量及方案尚未确定 。
【制剂与规格】片剂(每100mg相当于10万U,下同):
100mg,125mg,250mg,500mg 。分散片剂:100mg,125mg,250mg富马酸阿奇霉素片剂:250mg.胶囊剂:125mg,250mg,500mg 。富马酸阿奇霉素胶囊剂:250mg 。颗粒剂:100mg,250mg,500mg
【贮藏】密闭、阴凉干燥处保存 。

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