头孢他美的作用与功效
【头孢他美的作用与功效】【商品名或别名】安塞他美,联邦赛福美, Cefetametum
【药物概述】本品为口服的第三代广谱头孢菌素类抗生素 。口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的游离酸头孢他美通过与细菌中青霉素结合蛋白PBP3、PBP1及PBP1Bs结合,阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用 。本品作用特点是:对多数革兰阳性及革兰阴性菌有抗菌作用,对细菌产生的-内酰胺酶稳定 。尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗菌活性明显 。但本品对假单胞杆菌、支原体、衣原体、肠球菌等耐药性微生物无效 。
【药动学】口服本品,其吸收率和吸收程度随给药剂量的增大而略微下降 。本品饭后服用的生物利用度约为0%药物口服后经过肠黏膜或首次经过肝脏时,盐酸头孢他美酯被迅速代谢,在体内转变为头孢他美 。本品单一剂量和多剂量的药代动力学参数基本一致 。
一次口服给药500mg,3~4h后可达血药浓度峰值4.1±0.7mg/L,分布容积为0.29L/kg,与细胞外水平一致 。血浆蛋白结合率约为22% 。药物90%以头孢他美形式经肾脏随尿液排泄,血浆消除半衰期为2~3h 。年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响 。
【作用与功效】本品适用于治疗敏感菌所致的下列感染 。
1.耳、鼻、喉感染如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等 。
2.下呼吸道感染如慢性支气管炎急性发作、急性气管炎、急性支气管炎等 。
3.泌尿系统感染如非复杂性尿路感染、复杂性尿路感染等 。
【用法与用量】口服给药 。
1.12岁以上的儿童①一般用量:每次500mg,2次/日 。②下呼吸道感染:250~1500mg,疗程7~14日 。
2.12岁以下的儿童以每次10mg/kg,2次/日为标准,剂量调整如下:①体重低于15kg的患儿,一次10mg/kg(可服本品干混悬剂,加入适宜温开水中搅拌均匀后服用) 。②体重为16~30kg的患儿,一次250mg,每12h1次 。③体重为31~40kg的患儿,一次250~500mg,每12h1次 。④体重大于40kg的患儿,一次500mg每12h1次 。
【药物相互作用】
与氨基糖苷类抗生素同用,肾毒性增加 。
与伤寒活菌疫苗同用,疫苗免疫原性降低 。
【禁忌证】对本品或其他头孢菌素类药过敏者 。
【不良反应】
1.消化系统多为恶心、呕吐、腹泻;偶有胃灼热、腹胀、腹部不适、假膜性肠炎、血中胆红素升高、氨基转移酶一过性升高等;罕见直肠炎 。
2.皮肤偶见瘙痒、局部水肿、紫癜、皮疹等 。
3.血液偶见白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板增多等,均为一过性反应 。
4.中枢神经系统偶见头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等 。
5.其他罕见齿龈炎、结膜炎、药物热等
【用药指导】
1.本品宜饭前或饭后1h内口服,以利吸收 。
2.如使用伤寒活菌疫苗,至少应在本品停用24h以后使用 。
3.用药中若发生严重过敏反应,应立即停药,并紧急治疗 。
4.药物过量的处理:用药过量发生严重反应时,应洗胃,并采取对症治疗 。
5.新生几用药的安全性和有效性尚无可靠的临床数据 。
【制剂与规格】片剂:250mg(以盐酸头孢他美酯计,相当于头孢他美18.1.3mg) 。胶囊剂:125mg(以盐酸头孢他美酯计,相当于头孢他美90.6mg) 。干混悬剂:250mg
贮藏】遮光、密封,在凉暗干燥处保存 。
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