头孢唑林的作用与功效
【商品名或别名】头孢唑林钠,先锋霉素V号,先锋唑林 。
【药物概述】本品为半合成的第一代头孢菌素 。其抗菌作用机制是与细菌细胞膜内膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白(PBPs)结合(主要作用于PBP1、PBP3),抑制细菌细胞壁生物合成,从而起抗菌作用 。本品抗菌作用特点是:对金黄色葡萄球菌产生的β内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素,对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素;对革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶不稳定,对革兰阴性杆菌的作用,在第一代头孢菌素中居首位,但不及第二代头孢菌素,更不如第三代头孢菌素
【药动学】头孢唑林在胃肠道吸收较差 。肌内注射500mg,1~2h后,血药浓度达峰值,约为38ug/ml;同样剂量加入葡萄糖注射液100ml中于30min内做静脉滴注,平均血药峰浓度于30min到达,约为143.6μg/ml 。本品分布容积约为0.12L/kg,小于其他头孢菌素类药 。药物在全身分布良好,能透入胸水获得有效抗菌浓度,腹水中浓度为血药浓度的90%;在炎症渗出液中的浓度与血药浓度相近,在胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度在胆汁中的浓度比头孢噻吩钠维持时间长 。动物实验显示本品在肺、心、肝、肾中也有很高的浓度 。本品蛋白结合率为74%~86%1周内新生儿的清除半衰期为4.5-5h 。药物在体内不代谢;大部分以原形通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌经尿液排出 。80~90%给药量可于24h内经尿液排出 。另有少量(0.13%)药物可从胆汁中排泄 。血液透析清除本品较缓慢,6h后可使血药浓度减少40%~45%;腹膜透析不能有效清除本品 。
【作用与功效】
1.本品适用于治疗敏感菌所致的支气管及肺部等呼吸道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症感染性心内膜炎、肝胆系统感染、尿路感染及眼、耳、鼻、喉科感染 。
2.本品也可作为外科手术(如骨科手术、心脏手术)前的预防用 。
【用法与用量】
1.静脉给药
(1)1个月以上患儿:每日20~40mg/kg,分3~4次给药;重症可用到一日100mg/kg
(2)新生儿和早产儿:早产儿和新生儿不推荐应用本品,但也有观点认为,新生儿可一次给药20mg/kg,2次/日 。
2.肾功能不全时剂量肾功能减退患儿,应先给以12.5mg/kg的饱和量,然后按肾功能减退程度调整剂量:①肌酐清除率在70mlmin以上者,按正常剂量给药 。②肌酐清除率为40~70ml/min者,每12h12.5~30mg/kg 。③肌酐清除率为2~40ml/min者,每12h3.125~12.5mg/kg.④肌酐清除率为5-20ml/min者,每24h2.510mg/kg 。
【药物相互作用】
+与庆大霉素或阿米卡星联用时对某些敏感菌株有协同抗菌作用 。
+与克拉维酸同用可增强对某些因产β-内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性 。
+与丙磺舒同用可抑制本品在肾脏的排泄,使血药浓度升高约30%
一与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药同用可增加肾毒性 。
与卡莫司汀、链佐星等抗肿瘤药同用可增加肾毒性
与氨基糖苷类药同用可增加肾毒性 。
与华法林同用可增加出血的危险性 。
与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应 。
【禁忌证】
1.对本品或其他头孢菌素类药过敏者 。
2.对青霉素类药有过敏性休克史者 。
【不良反应】
1.过敏反应主要表现为皮疹、红斑、药物热、支气管痉挛等症状,偶见过敏性休克 。
2.胃肠道主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等症状,偶见假膜性肠炎 。
3.血液少数患者用药后可出现血红蛋白降低、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等,偶见溶血性贫血 。
4.肝脏少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常(血清丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶升高) 。
5.肾脏少数患者用药后可出现尿素氮、肌酸、肌酸酐值升高;在实验动物中还可引起肾小管损害,但程度远比头孢噻吩轻 。
6.二重感染长期用药可导致耐药菌的大量繁殖,引起菌群失调,发生二重感染 。
,7.局部刺激症状静脉给药时,如剂量过大或速度过快可产生灼热感、血管疼痛,严重者可致血栓性静脉炎;但发生率比头孢噻吩低且症状较轻 。
8.其他有报道肾功能减退患者大剂量(每日12g)用药时可出现脑病反应 。
【用药指导】
1.有青霉素类药过敏史者,用药前须用本品进行皮试 。如遇过敏性休克反应,可按青霉素过敏性休克处理方法处理 。
2.本品与下列药物呈配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多黏菌素B、黏菌素甲磺酸钠、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等 。
3.药物过量的处理:本品无特效抗药,药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等,血液透析也有助于清除部分药物 。
4.本品配制后应避光保存,室温保存不得超过48h 。本品受冷常析出结晶,宜置37℃加温使其溶解后应用 。
【头孢唑林的作用与功效】5.不推荐用于早产儿和新生儿 。
【制剂与规格】粉针剂:0.5g,1g,2g,3go
【贮藏】密闭,在凉暗干燥处保存 。
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