阿莫西林的作用与功效
【商品名或别名】阿莫仙,羟氨苄青霉素, Amoxil, Clamoxil 。
【药物概述】阿莫西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类 。其抗菌作用特点是:耐酸性比氨苄西林强(口服等量药物,血药浓度比氨苄西林高一倍),杀菌作用(尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用)优于氨苄西林 。本品通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用(使细菌迅速成为球形体而破裂溶解) 。对肺炎链球菌溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性;对某些大肠杆菌军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性;此外,对钩端螺旋体梅毒螺旋体也有较好的作用 。大部分志贺菌、耐青霉素G的金黄色葡萄球菌与阴性杆菌(产-内酰胺酶菌株)、铜绿假单胞菌等对本品耐药 。
【药动学】口服后吸收迅速,75%~90%可经胃肠道吸收 。口服0.25g、0.5g和1g后的血药浓度峰值分别为5.1ug/ml、10.8g/m和20.6μg/ml,达峰时间约为2h 。肌内注射阿莫西林钠0.5g,血药浓度峰值为14μg/ml,与口服同剂量的峰浓度相近,达峰时间约为1h 。静脉注射阿莫西林钠0.5g,5min后血药浓度为42.6ug/ml,h后为1g/ml 。药物吸收后分布广泛,表观分布容积为0.41L/kg,血浆蛋白结合率为17%~20% 。肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服0.5g,2~3h和6h后的痰中平均药物浓度分别为0.52μg/ml和0.53g/ml,同期的血药浓度分别为11ugml和3.5g/ml口服2h后,唾液中药物浓度为0.32μg/ml 。慢性中耳炎儿童口服1g,1~2h后中耳液中药物浓度为6.2μg/ml 。结核性脑膜炎患者口服1g,2h后脑脊液中药物浓度为0.1~1.5μg/ml,相当于同期血药浓度的0.9%~21.1% 。静脉注射2g,1.5h后脑脊液中药物浓度达2.9~40μg/ml,为血药浓度的8%~93%尿中药物浓度很高,口服0.25g后尿中药物浓度高达0.3~1.3mg/ml 。本品半衰期为1~1.3h;严重肾功能不全者半衰期可延长至约7h 。单次口服0.25g和0.5g后,分别有24%和33%的给药量在肝内代谢 。约60%的口服药量于6h内以原形经肾随尿液排出;20%的口服量则以青霉噻唑酸随尿液排泄;另有部分药物可经胆汁排泄 。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析不能清除本品 。
【作用与功效】
1.适用于治疗敏感菌所致的下列感染:①中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染 。②急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染 。③泌尿、生殖道感染 。④皮肤、软组织感染 。
2.亦可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病 。
3.尚可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化性溃疡复发率 。
【用法与用量】
1.口服
(1)对3个月以上小儿:每日20~40mg/kg,分3次给药(每8h1次)
(2)对3个月以下婴儿:每日30mg/kg,分2次给药(每12h1次) 。
2.肌内注射或静脉滴注每日50~100mg/kg,分3~4次给药
【药物相互作用】
【阿莫西林的作用与功效】+与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用,可使本品经肾小管的排泄减少,半衰期延长,血药浓度增高 。
+与氨基糖苷类药合用,在亚抑菌浓度时可增强本品对粪肠球菌体外杀菌作用
+与β-内酰胺酶抑制药(如克拉维酸)合用,本品抗菌作用明显增强
一与别嘌呤类尿酸合成抑制药合用、可增加本品发生皮肤不良反应的危险性 。
与甲氨蝶呤合用,可使甲氨蝶呤肾清除率降低,从而增加甲氨蝶呤毒性
与伤寒活疫苗合用,可降低伤寒活疫苗的免疫效应 。可能的机制是本品对伤寒沙门菌具有抗菌活性 。
【禁忌证】
1.对本品或其他青霉素类药过敏者
2.巨细胞感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者 。
3.传染性单核细胞增多症患者应避免使用(因应用本品易发生皮疹) 。
【不良反应】本品不良反应总发生率为5%~6% 。
1.胃肠道恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状较为多见(约占3.1%);偶有致假膜性肠炎的报道 。
2.过敏反应皮疹(约2%,易发生于传染性单核细胞增多症者)、药物热、哮喘等过敏反应症状也较为常见;偶可引起过敏性休克 。
3.肝脏少见血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高 。
4.肾脏偶见急性间质性肾炎等 。
5.血液偶见血液学异常,如贫血、血小板减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少等 。
6.中枢神经系统偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕、行为异常及惊厥等 。
7.二重感染长期、大剂量用药可致菌群失调,出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染 。
【用药指导】
1.使用本品前须详细询问患者病史,包括用药史、过敏反应史,以及有无家族变态反应疾病史 。
2.经胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试验 。皮试阳性反应者不能应用本品 。
3.用药中,如发生过敏性休克反应,抢救原则和方法与处理青霉素过敏性休克相同 。
4.本品与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、黏菌素甲磺酸钠、多黏菌素B、琥珀氯霉素、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、头孢噻吩、万古霉素、两性霉素B、异丙嗪、苯妥英钠、肾上腺素、间羟胺、多巴胺阿托、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、B族维生素、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等 。此外,铜、锌、汞、酸性溶液、氧化剂或还原剂中的羟基化合物及锌化物制造的橡皮管及瓶塞均可使本品活性下降 。
5.本品口服制剂仅用于轻、中度感染 。宜饭后服用,以减轻胃肠道反应 。注射剂用于病情较重需住院治疗或不能口服的患者 。
6.药物过量的表现及处理:有儿童研究提示,本品剂量不超过250mg/kg时不引起显著临床症状 。也有报道少数患者因本品过量引起肾功能不全、少尿,但肾功能损害在停药后可恢复 。用药过量的处理包括:①对严重过敏反应症状需注射肾上腺素或静脉滴注肾上腺皮质激素,必要时可进行气管插管,以维持呼吸通畅 。②必要时可通过血液透析清除部分药物 。
7.本品极易溶于水,水溶液中β-内酰胺环易裂解,水解率随温度升高而加速,故注射液应新鲜配制,配制后不宜久置 。
8.慎用:①肾功能严重损害者 。②有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者 。
【制剂与规格】片剂(按C16H19N303S计):0.125g,0.25g胶囊剂(按C16H19N3OS计):0.125g,025g粉针剂(按C16H19N3O3S计):0.5g,2g颗粒剂:0.05g,0.125g,0.25g 。分散片剂(按C16H19N33S计):0.125g,0.25,0.5g干混悬剂:
0.125g,0.25g
【贮藏】遮光,密封保存
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