氨苄西林的作用与功效
【商品名或别名】安比西林,氨苄青霉素,胺苄青霉素,沙维西林 。
【药物概述】本品为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类 。其抗菌作用特点是广谱,不耐青霉素酶 。对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用与青霉素G相同,对革兰阴性菌(如粪肠球菌)的作用比青霉素G强 。通过与细菌青霉素结合蛋白(PB)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌活性;对草绿色链球菌有良好抗菌活性;对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌以外的厌氧菌均具一定抗菌活性 。多数肠杆菌属、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对本品耐药 。
【药动学】新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg,1h后血药浓度达峰值,分别为20μg/ml、60ugml栓剂直肠给药时,药物可经直肠黏膜入血后广泛分布于体内 。药物吸收后在体内发布广泛,表现分布容积为0.28L/kg 。胸腹水、关节腔积液、房水中含有较高的药物浓度 。在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍(伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的2倍多,最高可达17.8倍);本品透过正常脑膜能力低,正常脑脊液中仅含少量药物,但在脑膜炎时药物浓度明显增加 。本品蛋白结合率为20%~25%新生儿和早产儿半衰期为1~1.2h 。肾功能不全者,半衰期可延长至7-20h,12%~50%的药物在肝脏内代谢,通过肾小球滤过、肾小管分泌24h尿中排出给药量分别为:口服为20%~60%,肌内注射为50%,静脉注射为70% 。血液透析可有效清除药物,但腹膜透析对本品的清除无影响 。
【作用与功效】用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等 。
【用法与用量】
1.口服每日25~80mg/kg,分2~4次空腹服用 。
【氨苄西林的作用与功效】2.肌内注射每日50~100mg/kg,分4次给药 。
3.静脉滴注
(1)小儿:每日100~200mg/kg,分2~4次给药 。一日最高剂量为300mg/kg
(2)足月产新生儿:每次12.5~25mg/kg 。在出生后第1、2日,每12h1次;第3日至第2周,每8h1次;以后每6h1次
(3)早产儿:每次12.5~50mg/kg,第1周,每12h1次,1~4周,每8h1次;4周以上,每6h1次 。
4.鞘内注射脑膜炎患儿:婴幼儿(0~2岁),5mg;儿童
(2~12岁),10mg 。
【药物相互作用】
+阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,从而升高本品的血药浓度 。
+卡那霉素可加强本品对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用 。
庆大霉素可加强本品对B组链球菌的体外杀菌作用
+与克拉维酸联用,可使本品对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4g/ml
别嘌醇可使本品皮疹发生率增加,尤其多见于高尿酸血症 。
+本品可加强华法林的作用
氯喹可减少本品吸收量达19%29%
林可霉素可抑制本品在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用 。
红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药叮干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时 。
土与氯霉素联用,在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一 。
氯霉素在高浓度(5~10mg/L)时对本品无拮抗现象,在低浓度(1~2mg/L)时可使本品的杀菌作用减弱,但对氯霉素的抗菌作用无影响 。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率比两药单用时高 。
【禁忌证】
1.对本品或其他青霉素类药过敏者 。
2.传染性单细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者宜避免使用(因易发生皮疹) 。
【不良反应】与青霉素相似,以过敏反应较为多见 。
1.过敏反应最常见皮疹,发生率较其他青霉素高,可达10%以上 。多发生于用药后5日,呈荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨苄西林有一定的特异性 。注射给药的发生率高于口服者 。偶见过敏性休克 。
2.血液偶见粒细胞和血小板减少 。
3.肾脏偶有致间质性肾炎的报道 。
4.肝脏少见肝功能异常(如血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高) 。
5.中枢神经系统大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状 。婴儿用药后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起 。
6.其他少见假膜性肠炎 。
【用药指导】
1.使用本品前须详细询问患者过去病史包括用药史、过敏反应史,以及家族变态反应疾病史 。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试,应改用其他药物 。
2.用药前必须做皮肤过敏试验,阳性反应者不能应用本品青霉素皮试对预测本品过敏性休克起着重要作用,但皮试阴性者不能排除出现过敏性休克的可能 。
3.用药中如出现过敏反应,应立即停药,并采取相应措施 。
4.本品与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、琥珀氯霉素、多黏菌素B、多黏菌素E甲磺酸钠、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类、新生霉素、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等 。
5.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用 。口服时不能用果汁、蔬菜汁和苏打水送服 。
6.用药期间,如出现严重的持续性腹泻,可能是假膜性肠炎,必须停药 。待确诊后应采用相应的抗生素治疗 。
7.用药过量者,必要时可通过血液透析清除部分药物 。
8.本品溶液浓度愈高,稳定性愈差 。药液稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦随温度升高而降低 。在酸性液时,分解较快速,故宜用中性液体作为溶剂;且溶解后应立即使用,溶解放置后致敏物质可增多 。
9.慎用:①严重肾功能损害者 。②有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者 。③对头孢菌素类药物过敏者 。
【制剂与规格】胶囊剂(按氨苄西林计):0.25g,0.5g 。粉针剂(按氨苄西林计):0.5g,1g,2g
【贮藏】密闭,在干燥处保存 。
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