十酸睾酮的作用与功效
【商品名或别名】安雄,安特尔,乐仕,仙雄, Andriol,Losy,Undestoro
【药物概述】本品为雄激素及同化激素类药物 。可通过分解产物睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体,发挥促进男性性器官和第二性征发育及维持性欲的作用 。本品对正常造血细胞有兴奋作用,可促进红细胞生成素的产生并增强其作用 。
【药动学】本品口服后以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收,经胸导管进入体循环,酯键裂解后释放出睾酮,这一吸收形式避免了肝脏的首过效应和肝毒性 。口服后血药浓度达峰时间有明显的个体差异(平均约4h) 。连续服用后,血清睾酮水平逐渐升高,在2~3周后达到稳态;单剂肌注后血清睾酮达峰时间约在第7天,21天后恢复到给药前水平 。
【作用与功效】用于治疗原发性或继发性睾丸功能减退;男孩体质性青春期延迟;女性进行性乳腺癌;再生障碍性贫血的辅助治疗;中老年部分性雄激素缺乏症;亦可用于精子生成功能紊乱而引起的某些不育症及由于雄激素缺乏而引起的骨质疏松等 。
【用法与用量】
1.口服:开始剂量按每天120~160mg,用药二周后,改为每天40~120mg的维持量 。早晚各一次,饭后口服 。
2.肌内注射:每次250mg,每月一次,疗程4~6个月 。
3.再生障碍性贫血:首次1000mg,以后每次500mg每月2次 。
【药物相互作用】
+西地那非:基于西地那非需在性刺激下才起作用,服用十一酸睾酮后,患者性欲增强,更易于接受性刺激,使西地那非的作用更符合生理 。十一酸睾酮联合枸橼酸西地那非能显著改善经用西地那非治疗无效的糖尿病患者的阴茎勃起功能,且安全性好 。
+环孢素:环孢素联合十酸睾酮治疗再生障碍性贫血,疗效高,毒副反应小,特别是肝功损害小,从而药物依从性好 。
+甲羟孕酮醋酸酯:联合应用可使精子数下降直至无精子,多数用药2个月内达到节育效果,停药后2~7个月精子数回升并具生育力 。
+育宾:作为-肾上腺素受体阻断剂,与十一酸睾酮联
合应用于男性阴茎勃起功能障碍的治疗,尤对低睾酮阳痿疗效较好 。
由于育亨宾可导致恶心、呕吐、流涎、直立性低血压,甚至出现中枢性麻痹、心力衰竭等严重不良反应,已逐渐被西地那非所替代 。
+一叶萩碱:可与十一酸睾酮联合应用治疗再生障碍性贫血 。
【禁忌证】
1.前列腺癌患者、乳腺癌患者禁用 。
2.妊娠期和哺乳期妇女禁用 。
【十酸睾酮的作用与功效】3.儿童长期应用可导致性早熟、骨骼早闭,影响生长发育,应慎用 。
4.有水肿倾向的肾脏病、心脏病、肾功能衰竭、前列腺肥大、高血压、癫痫或三叉神经痛患者(或有上述疾病史者)慎用 。
5.老年患者代谢功能低下,前列腺易肥大,应慎用 。
【不良反应】
1.可有粉刺、男子乳腺发育、精子发育减少等 。
2.阴茎异常勃起和其他性刺激症状 。
3.女性男性化、水钠潴留、皮疹、哮喘血管神经性水肿、欣快感、暴力倾向等以及红细胞增多和肝功能异常、胃肠道反应等 。
【用药指导】
1.肌内注射不够深时,易致注射部位出现硬结 。
2.在治疗中老年男性PADAM时,应定期监测血清前列腺特异性抗原(PSA)
【药物评价】十一酸睾酮注射液是临床上目前惟一可用于男性避孕研究的长效睾酮酯 。人体药代动力学研究提示:500mg和1000mg十一酸睾酮一次注射可维持正常血浓度长达50~60d,并且不存在早期爆破性峰值释放 。男性避孕有效性的多中心临床评估结果表明:每月肌内注射500mg十一酸睾酮能够有效地抑制精子发生,无严重不良反应 。停止注射,全部受试者的精子发生都恢复到了正常水平 。hDLC在正常范围内降低,血球压积和血红蛋白含量在正常范围内增加 。
【制剂与规格】胶囊:40mg 。注射液:2ml:250mg
【贮藏】避光、密闭保存 。
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