加压素的作用与功效
【商品名或别名】必压生,垂体后叶粉鼻吸入剂,尿崩停,Pit-ressino
【药物概述】主要成分是垂体素后叶素,为丘脑下部视上核神经细胞所分泌的激素,它是由9个氨基酸残基组成的9肽,沿下丘脑一垂体束进入神经垂体贮存,需要时由神经垂体释放,进人血液,作用于肾脏 。加压素的主要作用为增强肾脏远曲小管和集合管对水的通透性,从而促进水的重吸收,以维持体液渗透压的相对恒定 。
其作用机制系激活肾小管细胞膜上的腺苷酸环化酶,然后通过cAMP蛋白激酶系统而发挥作用 。加压素的分泌与释放主要受体液渗透压感受器、血容量感受器和主动脉感受器的调节 。
垂体后叶粉鼻吸入剂系用猪脑垂体后叶提取、精制、干燥而成 。
【药动学】主要经肝脏和肾脏代谢,t1/2约10~20min,作用持续时间月为2~8h,静脉注射给药后,5%~15%以原形由尿排泄 。
【作用与功效】用于尿崩症、食管静脉曲张出血的治疗,也用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症和精神性烦渴的鉴别诊断 。
【用法与用量】尿崩症:肌内或皮下注射,成人每次5~10U,每天2~3次;小儿每次2.5~10U,每天3~4次诊断试验:皮下一次注射5U 。食管静脉曲张出血:静脉滴注,每次400U,滴速0.4U/min,滴注时间不超过12h为宜,出血停止后以0.2U/min的滴速再持续24h 。鼻吸入:每次30~40mg用特制小匙取出本品一小匙(每匙约30~40mg或按病情酌量增减)倒在纸上,卷成纸卷,用左手压住左鼻孔,用右手将纸卷插在右鼻孔内,抬头轻轻将药粉吸入鼻腔内 。经过15~30min后即可见效 。其作用时间为6~8h,作用消失后再继续吸入 。
【药物相互作用】
与卡马西平、氯磺丙脲或安妥明合用时能增强本品抗利尿作用 。
与锂制剂、去甲肾上腺素或脱甲氯四环素合用,可减弱本品抗利尿作用 。
【禁忌证】孕妇及对本品过敏者禁用,哮喘、癫痫、冠心病、心功能不全、偏头痛、高血压及肾功能损害者慎用 。呼吸道和副鼻窦疾患、哮喘患者禁用鼻吸入剂 。
【不良反应】常见荨麻疹、发热、支气管痉挛、皮肤发红、胸闷等过敏症状 。大剂量可引起血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死、周围血管收缩、腹部或胃部绞痛、恶心、呕吐、出汗增多、腹泻、嗳气等 。
【用药指导】应用粉剂吸入时应注意避免打喷嚏,以保证疗效;亦不应吸入过猛、过多、过深,否则可引起咽喉发紧、气短、气闷、胸痛、咳嗽,甚至腹胀痛 。
【药物评价】注射垂体后叶素观察其效应可用以区别中枢性或肾性尿崩症 。中枢性尿崩症注射垂体后叶素尿量迅速减少,尿比重及渗透压显著上升,血渗透压下降 。部分性尿崩症者注射垂体后叶素尿渗透压增加不如完全性者显著 。肾性尿崩症患者对加压素无尿量减少的反应 。粉剂自鼻腔吸入,长期应用刺激鼻黏膜发生萎缩,影响疗效 。肿瘤引起者应手术切除肿物,因肿瘤压迫的视力改变等术后可消除,但手术很少能使尿崩症恢复 。
本品不宜用作长期替代疗法 。
【制剂与规格】注射剂:①1ml:10U;②1ml:20U 。粉剂:1g(附小匙) 。
【加压素的作用与功效】【贮藏】密闭避光,在凉处保存 。
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