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伏格列波糖的作用与功效

【商品名或别名】倍欣,伏利波糖, Basen
【药物概述】本品为日本武田药品公司研制的另一个α葡萄糖苷酶抑制剂,其降血糖作用的机理是通过竞争性抑制小肠细胞绒毛刷状缘的α葡萄糖苷酶的活性,干扰肠道内多糖、双糖的降解,使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收变缓,降低了餐后高血糖,从而使2型糖尿病远期并发症的发生、发展得到遏制 。
【药动学】本品在胃肠道不吸收或仅有微量吸收,在组织中主要分布于肠黏膜和肾脏,在体内很少代谢,主要以原型存在于血浆中 。
据研究资料报道,健康成人男子,每次0.2mg,每天3次,连续服药7天,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖 。健康成人男子,服用2mg或5mg,每天3次,连续服药10天,血浆及尿中没有检测出伏格列波糖 。
【作用与功效】改善糖尿病餐后高血糖(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时,或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时) 。
【用法与用量】通常成人每次0.2mg(1次1片),每天3次餐前口服 。疗效不明显时,经充分观察可以将每次用量增至0.3mg(1次1.5片) 。
【药物相互作用】
合并用糖尿病药物(如磺脲类药物、双胍类药物、胰岛素制剂、胰岛素增敏剂)时,有出现低血糖的报告,所以与上列的药物并用时,应考虑发生低血糖的可能性,慎重地从低剂量开始给药 。
+增强糖尿病药物降血糖作用的药物:β受体阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特类高脂血症治疗剂、华法林等 。
一降低糖尿病药物降糖作用的药物:肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素等 。
上列药物在与本药并用时,应留意并用糖尿病药物注意项记载的相互作用,同时也应充分注意由于本药致糖吸收延迟的影响 。
【禁忌证】
1.严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者(因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖,所以不适于服用本品) 。
2.严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者(因有必要通过注射胰岛素调节血糖,所以不适于服用本品) 。
3.对本品的成分有过敏史的患者 。
【不良反应】据国外文献资料,在服用每天0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0%)出现了包括临床检查异常值在内的副作用 。上市后的使用结果调查(1997年8月为止)的2855例中有316例(11.1%)出现了包括临床检查异常值在内的副作用 。
以下的副作用是上述调查或自发报告中看到的 。
1.严重的副作用
(1)与其他糖尿病药物并用时有时出现低血糖 。另外,也有报告不并用其他糖尿病药物也偶见低血糖(<0.1%)本品可延迟双糖类的消化、吸收,如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理 。
(2)有时出现腹部胀满、肠排气增加等,由于肠内气体等的增加,偶尔出现肠梗阻样症状(<0.1%),应充分进行观察,出现症状应进行停药等适当处理 。
(3)偶尔出现伴随黄疸,GOT、GPT上升等的严重肝功能障碍(<0.1%) 。另外,有报道,因同类药物(阿卡波糖)有过暴发性肝炎(<0.1%),故应充分观察,出现异常时应进行停止给药等适当处理 。
(4)严重肝硬化病例给药时,因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍(频率不明),所以应充分观察排便等状况,发现异常应立即进行停止给药等适当处理 。
2.其他副作用
(1)消化系统:腹泻、软便、肠鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心、口腔炎、口渴、味觉异常(<0.1%) 。
(2)过敏症:皮疹、瘙痒(<0.1%) 。
(3)肝脏:GOT、GPT、LDH、g-GTP、ALP上升 。
(4)精神神经系统:头痛、眩晕、蹒跚、困倦(<0.1%) 。
(5)其他:麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛 。出现这些情况时,应停止用药 。
【用药指导】
1.下述患者应慎重用药
(1)正在服用其他糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖) 。
(2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加,易出现肠梗阻样症状) 。
(3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道副作用的可能性,有可能使病情恶化) 。
(4)勒姆里尔德综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者(因服用本品可能使肠内气体增加,有可能使病情恶化) 。
(5)严重肝障碍的患者(因代谢状态的变化,有可能诱发血糖控制状况的显著变化,另外,在严重肝硬化病例中,有可能出现高血氨症恶化同时伴随意识障碍) 。
(6)严重肾功能障碍的患者(因代谢状态的变化,有可能诱发血糖控制状况的显著变化) 。
2.一般注意事项
(1)本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者,必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等) 。
(2)对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法及运动疗法的患者,仅限于餐后2h血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上者使用 。
(3)除饮食疗法和运动疗法外,对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者,服用本品的指标为空腹时血糖值在140mg/d(7.8mmolL)以上 。
(4)服用本品期间必须定期监测血糖值并注意观察,充分注意持续用药的必要性 。假如用药2~3月后,控制餐后血糖的效果不满意[餐后2h静脉血浆的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L)以下],必须考虑换用其他更合适的治疗方法 。另外,餐后血糖得到充分控制[静脉血浆中餐后2h血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下]、饮食疗法和运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时,应停止服用本品并注意观察 。
(5)在使用本品时,应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法 。
(6)孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药,因有关妊娠期用药的安全性尚未确立,孕妇或有可能妊娠的妇女,只有在判定治疗上的有益性大于危险性时才可用药 。虽然尽可能避免哺乳期妇女用药,但当不得不用药时应避免哺乳 。
(7)对儿童用药的安全性尚未确立 。
(8)老年人通常生理功能下降,应从小剂量开始用药并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生,同时应慎重用药 。
【药物评价】伏格列波糖是晚于阿卡波糖的又一种新的α葡萄糖苷酶抑制药,临床观察病例显示在服药8周后对BG、PBG、HbAlc总有效率分别为55%、77%、61%,治疗前后血糖变化有统计学意义,表明伏格列波糖具有较好的降糖效果,尤其对降低餐后血糖效果更明显,其降低血糖的作用机制是竞争性抑制小肠微绒毛膜的双糖类水解酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α糊精酶、蔗糖酶),从而延缓双糖类的消化吸收而降低餐后血糖峰值 。
服用伏格列波糖能较明显改善主观症状,以减轻饥饿感最为明显,改善率为80%,故若2型糖尿病以餐后高血糖为主,且饥饿感明显者,除加强饮食疗法外,建议首选伏格列波糖 。
伏格列波糖对淀粉酶几乎无抑制作用,故几乎没有未被消化吸收的多糖到达大肠,因此胃肠道不良反应发生率较之为低 。目前在糖尿病治疗方面,愈加重视餐后血糖的控制,因餐后高血糖与心脑血管并发症的发生密切相关 。结果提示伏格列波糖不失为一种安全、有效的餐后血糖调节药 。
选择伏格列波糖治疗2型糖尿病患者15例,与阿卡波糖(拜糖平)治疗的15例做对照,观察其疗效及副作用 。观察中看到A、B两组在服药后FBG、PBG、HbA1c、 FIns PLns均明显下降(P<0.05),提示伏格列波糖和拜糖平是治疗型糖尿病有效的口服降糖药,α糖苷酶抑制剂对FBG的降低,主要是通过降低晚餐后高血糖来实现的,空腹血糖(FBG)和餐后血糖(PBG)得以改善,HbAc值一定随之而降 。空腹及餐后胰岛素(fins,pins)的降低是由于FBG和PBG的下降,减轻了高血糖毒性作用,使胰岛素的分泌减少,胰岛B细胞的负担减轻,最终改善了胰岛B细胞功能 。同时观察A、B两组患者服药前后肝、肾功能及血脂均无明显变化,提示本品是安全的降糖药物 。
【制剂与规格】片剂:0.2mg
【伏格列波糖的作用与功效】【贮藏】密封,室温干燥处保存 。

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