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阿卡波糖的作用与功效

【商品名或别名】阿卡糖,阿克波化糖,拜糖平,卡博平,Glu-cobay.
【药物概述】淀粉和蔗糖(双糖)均不能直接被肠壁细胞吸收,需要在小肠绒毛上的多种α葡萄糖苷酶的作用下生成单糖(葡萄糖及果糖)后才能被吸收 。阿卡波糖作用的机制是抑制小肠壁细胞和寡聚糖竞争,阿卡波糖由于其结构类似寡聚糖,而与α葡萄糖苷酶可逆性地结合,抑制酶的活性,从而延缓碳水化合物的降解,造成肠道葡萄糖的吸收缓慢,降低餐后血糖的升高 。开始治疗时,尤其在剂量较大时,一部分碳水化合物到达结肠,被结肠的菌群酵解,产生含气产物,并引起肠道渗透压的改变,从而引起肠道胀气和腹泻 。
【药动学】本品口服后很少被吸收,避免了吸收所致的不良反应,其原形生物利用度仅为1%~2%,口服200mg后,t1/2为3.7h,消除t1/2为9.6h,血浆蛋白结合率低,主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄,8h减少50%,长期服用未见积蓄 。
【作用与功效】配合饮食控制治疗2型糖尿病 。
【用法与用量】用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量因人而异 。一般推荐剂量为:起始剂量为每次50mg,每天3次 。以后逐渐增加至每次0.1g,每天3次个别情况下,可增至每次0.2g,每天3次 。或遵医嘱
【药物相互作用】
+如果本品与磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时,血糖可能下降至低血糖的水平,则需减少磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量 。
一服用本品期间,避免同时服用抗酸剂、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂,以免影响本品的疗效 。
一同时服用新霉素可使餐后血糖更为降低,并使本品胃肠反应加剧 。
一有报道,本品可影响地高辛的生物利用度,故合用时需调整地高辛的剂量 。
【禁忌证】
1.对阿卡波糖过敏者禁用 。
2.糖尿病昏迷及昏迷前期,酸中毒或酮症患者禁用 。
3.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用 。
4.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻、肠道术后和肠溃疡)的患者禁用 。
5.严重肝肾功能损害的患者禁用 。
【不良反应】常有胃肠胀气和肠鸣音,偶有腹泻,极少见有腹痛 。如果不控制饮食,则胃肠道副作用可能加重 。如果控制饮食后仍有严重不适的症状,应咨询医生以便暂时或长期减小剂量 。个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应 。
【用药指导】
【阿卡波糖的作用与功效】1.患者应遵医嘱调整剂量 。
2.如果患者在服药4~8周后疗效不明显,可以增加剂量 。如果患者坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时,就不能再增加剂量,有时还需要适当减少剂量,平均剂量为每次0.1g,每天3次 。
3.个别患者,尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高,故应考虑在用药的前6~12个月监测肝酶的变化停药后肝酶值会恢复正常 。
4.如出现低血糖,应使用葡萄糖纠正,而不宜使用蔗糖 。
5.对孕妇安全性尚不明确,动物实验显示在动物母乳中有药物分泌,故孕妇及哺乳期妇女不宜使用 。
6.缺乏安全性依据,18岁之前暂不宜使用 。
【药物评价】阿卡波糖是德国拜耳公司于20世纪70年代开始研制、1983年开发的α葡萄糖苷酶抑制剂,是不同于磺脲类和双胍类的新一代治疗糖尿病的口服降糖药,目的是通过抑制α葡萄糖苷酶活性,从而达到降低餐后的血糖水平 。主要作用机理为α葡萄糖苷酶抑制剂可与α葡萄糖苷酶产生竞争性抑制作用糖尿病患者在服用α葡萄糖苷酶抑制剂后,通过抑制小肠微绒毛表面上的葡萄糖苷酶,竞争性和可逆性地抑制食物中复合糖分解为糖,低聚糖类在小肠上段的分解和吸收可被抑制,而仅在中、下段进行,故糖类降解减少,吸收面积减少,吸收时间后延,使餐后血糖曲线较为平稳,从而降低餐后高血糖空腹血糖(FBG)及餐后2小时血糖(PBG),平稳昼夜血糖曲线,并使平均血糖水平降低 。
阿卡波糖降低血糖的作用已被许多临床研究所证实 。对新发病或服用其他降血糖药未达标的糖尿病人服用阿卡波糖可使血糖达到满意控制,能显著降低空腹和餐后2h血糖 。观察结果表明,阿卡波糖对餐后2h血糖的作用优于空腹血糖 。在为期2~12个月的非比较性实验和安慰剂对照实验中,阿卡波糖一般可改善2型糖尿病人的血糖控制,不管这些患者是单独采用饮食控制或是同时服用其他抗糖尿病药物,如磺脲类、双胍类及胰岛素 。餐后葡萄糖水平约可降低2~3mmol/L,糖基化血红蛋白也会降低,空腹血糖及脂肪水平和所需胰岛素量有时也会降低 。有些患者服用阿卡波糖无效,可能是使用剂量偏低、严重的糖类限制性或小肠中α淀粉酶对阿卡波糖缺乏敏感性引起的 。在一些研究中,阿卡波糖的作用效果较磺脲类及双胍类稍弱,考虑到空腹血糖水平时尤其如此 。
阿卡波糖可升高HDL和Ch,降低TC和TG,具有降血脂作用,有利于防治动脉硬化 。阿卡波糖对空腹及餐后1h血胰岛素水平影响不大,但能显著降低餐后2h血胰岛素水平,提示此药治疗高胰岛素血症和肥胖的糖尿患者更为适宜 。阿卡波糖的耐受性良好 。
主要的不良反应为腹胀和腹泻,一般在服药2周后逐渐消失,无肝肾功能损害 。观察结果显示阿卡波糖为治疗糖尿病安全有效的药物 。
选取糖耐量减低患者50例,先给予合理饮食和运动3个月,然后再加用阿卡波糖干预治疗半年 。试验前后采用自身配对方法,比较胰岛素抵抗与胰岛B细胞功能改善情况 。结果显示试验后较试验前胰岛素抵抗与胰岛B细胞功能取得明显改善,空腹和服糖后2h胰岛素分泌减少,早期胰岛素分泌指数显著升高证明阿卡波糖能显著改善糖耐量受损人群胰岛素抵抗与胰岛B细胞功能,改善胰岛素分泌 。
【制剂与规格】片剂:①50mg;②100mg 。胶囊剂:50mgo
【贮藏】遮光、密封、在阴凉处保存 。当温度高于25℃、相对湿度高于75%时,没有包装的药片会发生变色因此药片应当在服用之前立即从包装中取出 。

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