格列吡嗪的作用与功效
【商品名或别名】美吡达,利糖妥,灭糖尿,迪沙,瑞易宁,格迪,唐贝克, Mitoneu, Glutrol, Minidiab
【药物概述】本品为第二代磺脲类抗糖尿病药 。对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低糖化血红蛋白下降1%~2% 。此类药主要作用为刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能 。其机制是与B细胞膜上的磺脲受体特异性结合,从而使K通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌 。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态 。
【药动学】普通片:口服后通过小肠吸收,30min见效 。达峰时间1~2ht1/2为3~7h 。维持降血糖长达10h以上 。药物主要经肝脏代谢,代谢物无降糖活性 。第1天排泄出服用量的97%;3天内全部由肾脏排出体外 。
格列吡嗪缓释片:健康成人口服本品10mg,约11.6±5.54h达最高血药浓度,Cmax约为(373.5±86.7)ng/ml,半衰期为9.67±3.50h 。
格列吡嗪控释片:为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的片剂,由一半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分 。药片在吸收水分后膨胀,格列吡嗪由激光打制的小孔中释出 。口服2h以后,开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪),可维持约8h,以后释放速度逐渐下降,至服药后约16h释放完毕 。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5~4h,在服药后24内可保持较稳定的血药浓度,一次口服5mg后,24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上 。每天服药一次即可控制全天血糖 。服药5天后,血药浓度达稳态,老年患者达稳态时间需6~7天 。
【作用与功效】适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意、胰岛B细胞尚有一定的分泌胰岛素功能,无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症的轻、中度2型糖尿病患者 。
【用法与用量】普通片:口服,剂量因人而异 。
一般推荐剂量每天2.5~20mg,早餐前30min服用 。日剂量超过15mg,宜在早、中、晚分三次餐前服用 。
单用饮食疗法失败者:起始剂量每天2.5~5mg,以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减2.5~5.0mg 。每天剂量超过15mg应分2~3次餐前服用 。
已使用其他口服磺脲类降糖药者:停用其他磺脲药3天,复查血糖后开始服用本品 。从5mg起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效 。最大日剂量不超过30mg
缓释片:口服,需整片吞服 。剂量因人而异,一般推荐起始剂量5mg/d,每天1次,早餐前30min服用 。以后根据血糖情况调整剂量及服药时间 。
控释片:口服,每天服药1次 。开始每天服5mg,早餐时服用(也可在其他认为方便的时候服用) 。以后根据每周测定血糖值或每两月测得糖化血红蛋白值调整剂量 。多数患者每天服10mg即可,部分患者须服15mg,每天最大剂量20mg
【药物相互作用】
一本品与肾上腺素、肾上腺皮质激素口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用 。
土本品与β受体阻断药并用时应谨慎 。β肾上腺素受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应,阻碍肝糖酵解,同时又可掩盖低血糖的警觉症状 。可拮抗磺脲类的促胰岛素分泌的作用,故也可致高血糖 。
一缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病用药,可影响本品的药代动力学和药效 。
与下列药物合用,可增加低血糖反应的发生风险 。
(1)抑制磺脲类由尿中排泄的药物:如治疗痛风的别嘌醇、丙磺舒 。
(2)延缓磺脲类代谢的药物,如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、咪康唑、抗凝药 。磺脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤其是合用氯磺丙脲时) 。
(3)促使磺脲类与结合的血浆白蛋白分离的药物,如水杨酸盐、降血脂药贝特类 。
(4)本身具有致低血糖作用的药物:酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁 。
(5)合用其他降血糖药物时:胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药 。
下列药物与磺脲类同用时可升高血糖,可能需要增加磺脲类的剂量:糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平 。
【禁忌证】
1.对磺胺药过敏者禁用 。
2.已明确诊断的1型糖尿病患者禁用 。
3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用 。
4.肝、肾功能不全者禁用 。
5.白细胞减少的患者禁用 。
【不良反应】本品不良反应较少 。
1.内分泌、代谢系统:本品属于磺脲类药物,引起的不良反应主要为低血糖 。
2.消化系统:①可出现消化道反应如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味,一般不严重,且与剂量偏大有关,有时可增进食欲,使体重增加;②肝脏损害、黄疸、肝功能异常少见 。
3.血液系统:血液系统不良反应少见,包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症 。
4.过敏反应:如皮疹,偶有发生剥脱性皮炎者 。
【用药指导】
1.患者用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间 。
2.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者 。
3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能、血象,并进行眼科检查 。
4.避免饮酒,以免引起类戒断反应 。
5.动物实验和临床观察证明磺脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,故孕妇禁用 。
6.本类药物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免婴儿发生低血糖 。
7.老年患者用药:从小剂量开始,逐渐调整剂量 。
8.本品较少引起低血糖,与即释格列吡嗪相仿,但与任何磺脲类降糖药一样,过量可引起低血糖 。
9.有消化道狭窄、腹泻者不宜用格列吡嗪控释片 。
10.格列吡嗪控释片应整片吞服,不可嚼碎或掰开服用 。粪便中可出现药片样物,为正常现象,是包裹片剂的不溶性外壳 。
【制剂与规格】片剂:①2.5mg;②5mg 。分散片:5mg 。胶囊剂:5mg 。缓释片:5mg控释片:5mg
【格列吡嗪的作用与功效】【贮藏】遮光密闭,室温保存 。
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